液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中木通皂苷D的浓度

目的建立液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中木通皂苷D的浓度。方法选用XDB-C18色谱柱,以5 mmol/L乙酸铵水溶液(含0.1%甲酸)-甲醇溶液为流动相,采用梯度洗脱进行分离。样本经甲醇沉淀后进样,选用3200QTRAP型质谱仪的多重反应监测扫描方式进行检测。结果木通皂苷D线性范围为10～1000 ng/ml,最低定量限为10ng/ml。准确度与精密度结果显示方法日间、日内变异均小于15%,相对误差为-2.8%～4.6%,低、中、高3个浓度提取回收率为95.3%～108.1%。结论本研究所建立的方法快速、灵敏、专属性强、重现性好,可用于大鼠血浆中木通皂苷D浓度的测定和药代动力学研究。     

Synthesis and anti-inflammatory,analgesic, and antipyretic activities of N-[β-(<Emphasis Type="Italic">p</Emphasis>-substituted benzoyl)ethyl]amino acids

Alkylation of a number of α-amino acids, as well as β-phenyl-β-alanine and γ-aminobutyric acid, with the hydrochlorides of p-substituted β-diethylaminopropiophenones resulted in the synthesis of N-[β-(p-substituted benzoyl)ethyl]cysteine, threonine, methionine, isoleucine, asparagine, and glutamine, along with β-phenyl-β-alanine, and γ-aminobutyric acid. The anti-inflammatory activities of the resulting compounds were studied; several of them had moderate anti-inflammatory activity. Translated from Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 43, No. 1, pp. 14–16, January, 2009.     

13-正丙基巴马汀的抗心律失常作用

iv13—正丙基巴马汀(13—n—Ptopyl—Pal-matine)8mg·kg~(-1)能显著减少氯仿诱发小鼠室颤的发生率.提高哇巴因致豚鼠室早、室速、室颤及心搏停止的阈剂量。iv1、3 mg·kg~(-1)可明显减少CaCl_2诱发小鼠心律失常的发生率.缩短BaCl_2诱发大鼠心律失常的持续时间、但对乌头碱诱发大鼠心律失常无明显的对抗作用。此外,13—正丙基巴马汀还能明显提高大鼠心肌细胞膜Na~+,K~+—ATP酶的活性。     

高效毛细管电泳法测定伤痛外搽酊中毒性成分的透皮吸收量

目的 :观察伤痛外搽酊中毒性成分在体内外透皮吸收强度。方法 :采用高效毛细管电泳法测定了毒性成分在体外的渗透量和动物体内血液中毒性成分的透皮吸收量。结果 :体外法表明士的宁、马钱子碱的平均透过率分别为 :0 .5 63μg/ cm2 · h和0 .5 90μg/ cm2 · h;体内法表明伤痛外搽酊低、高剂量组家兔血液中均未检出乌头碱 ,低剂量组家兔血液中未检出士的宁 ,高剂量组家兔血液中士的宁含量为 3 2 .44 ng/ ml。结论 :本品中士的宁在动物体内外均有极微量的透皮吸收作用 ,乌头碱未见吸收     

兔体内乌头碱代谢产物研究

目的鉴定乌头碱在家兔尿中主要代谢产物。方法ig给药(5 mg·kg^-1)后,收集给药后♂家兔尿液,固相萃取柱富集、液相色谱-电喷雾离子阱质谱法分离鉴定乌头碱代谢物。结果在给药后尿样中发现乌头碱原形和4种代谢物M1～M4,分别测得准分子离子峰［M+H］+及其各级碎片离子。结论M1～M4为乌头碱的4个代谢物,推测分别为16-O-去甲基乌头碱、乌头次碱、16-O-去甲基乌头次碱、乌头原碱。     

急诊血液净化治疗重度乌头碱中毒的疗效及对预后的影响

〔摘 要〕 目的：研讨重度乌头碱中毒患者实施急诊血液净化处理的疗效及其对预后的影响。 方法：选择 2018 年 3 月至 2020 年 5 月长沙市中医医院急诊救治的 56 例重度乌头碱中毒患者作为研究对象,依据随机数表模式设组,对照组和观察组 各 28 例。对照组接受常规急诊救治,观察组基于对照组救治条件实施血液净化治疗,比较两组患者的急诊救治疗效、心律 失常转复时间、住院时间以及不良反应率等指标。 结果：观察组患者的救治总有效率为96.43 %,较对照组的75.00 %明显更高, 差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。观察组患者心律失常转复时间、住院时间均显著短于对照组,差异具有统计学意义 （P ＜ 0.05）。观察组患者不良反应总发生率为 3.57 %,相比对照组的总发生率 21.43 % 显著更低,差异具有统计学意义 （P ＜ 0.05）。观察组无一例患者死亡,对照组死亡率为 10.71 %,两组间死亡率差异无统计学意义（P ＞ 0.05）。 结论：对重度乌头碱中毒患者实施急诊血液净化处理,能够提升临床救治效果,改善患者预后。     

从蛋白质自组装的角度探析甘草附子配伍减毒机制

甘草与附子配伍有减毒增效的作用。该研究从中药汤剂甘草和附子混煎过程中蛋白质自组装的现象入手,以甘草蛋白和附子主要毒性物质——乌头碱为研究对象,探析甘草附子配伍减毒机制。研究发现经分离纯化后的甘草蛋白在p H 5时可通过自组装形成粒径为(206.2±2.02)nm的稳定颗粒,且可与乌头碱形成平均粒径为(238.20±1.23)nm的甘草蛋白-乌头碱稳定颗粒。通过小鼠急性毒性实验发现注射乌头碱单体的小鼠全部死亡,而注射相同乌头碱含量的甘草蛋白-乌头碱颗粒的小鼠全部存活。对甘草蛋白-乌头碱胶体颗粒的稳定性的调查显示,该胶体颗粒在室温下较稳定,具有成为候选药物载体的可能性。综上所述,甘草蛋白可通过与乌头碱自组装而达到减毒效果。     

中药治疗后患者死亡原因及相关因素分析

目的：分析中药治疗后患者的死亡原因及相关因素,为合理使用中药及处理相关纠纷提供参考。方法回顾性分析18例中药治疗后死亡病例。结果16例为自身疾病死亡,2例为乌头碱中毒死亡。结论中药中毒往往是中药炮制方法不正确所致;多数患者非中药直接引起死亡,但存在诊断不清,对病情严重程度估计不足,普遍存在误诊误治;尸体解剖有助于明确死亡原因及相关责任。     

降钙素基因相关肽对心脏异位移植大鼠心律的影响

用乌头碱诱发心脏异位移植大鼠心律失常，给予降钙素基因相关肽（ＣＧＲＰ），观察其对心律的影响。结果：①心脏异位移植大鼠的自体和异体心脏对于ＣＧＲＰ的反应较正常大鼠迟钝，说明自体心脏和异体心脏中ＣＧＲＰ受体减少，此机理尚需探讨。②ＣＧＲＰ使１只大鼠异体心脏心电图出现Ｐ波，可能系ＣＧＲＰ对窦房结起刺激作用。