阿霉素-甘草酸分子复合物的制备及体外抗肿瘤活性

目的 以中药组份甘草酸为载体,按照阿霉素与甘草酸的不同比例制备阿霉素-甘草酸分子复合物（ADR-GL复合物）,探究其在pH=7.4下的溶解度差异并初步评价其抗肿瘤效果。方法 按照阿霉素与甘草酸摩尔比2∶1,1∶1,1∶2的量（ADR∶GL=2∶1,1∶1,1∶2）投料,采用旋蒸法制备ADR-GL分子复合物并经红外光谱（FT-IR）和差式扫描量热（DSC）分析鉴定所得固体复合物。将ADR-GL复合物溶解于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中,过夜超声后3000 r/min离心5 min得ADR-GL复合物饱和溶液,采用高效液相色谱法测定其中的阿霉素溶解度。最后,MTT法测定ADR-GL对肝癌细胞HepG2的增殖抑制作用,及经流式细胞仪测定CD44+ MDA-MB-231干细胞所占总MDA-MB-231细胞的比例以初步探究其抗肿瘤活性。结果 ADR-GL复合物中阿霉素1525 cm-1红外光谱吸收峰消失,且DSC分析显示ADR-GL在86 ℃处出现一个明显的新的吸收峰,表明阿霉素可能被甘草酸所包裹而以新的形式存在,称之为“ADR-GL分子复合物”。对照组盐酸阿霉素组在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度为0.844±0.011 mmol/L,ADR-GL复合物组与对照组相比溶解度均有显著性差异（P<0.05）,其中阿霉素与甘草酸摩尔比为1∶2组溶解度最高,为5.562±0.049 mmol/L,是对照组的6.3倍。此外,与阿霉素对照组相比,ADR-GL分子复合物组对HepG2细胞活力的直接影响及对MDA-MB-231肿瘤干细胞群比负作用二者无显著差异。结论 ADR-GL不降低阿霉素抗肿瘤活性,其可能是一种潜在的安全的具有开发价值的新颖递药系统。     

复方一枝蒿颗粒剂的体外抗菌作用

目的检测复方一枝蒿颗粒剂的体外抗菌作用。方法采用MH(Mueller-Hamilton)肉汤和MH营养琼脂平板倍比稀释培养法。结果复方一枝蒿颗粒剂对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为1∶16,最小杀菌浓度(MBC)为1∶8;肺炎链球菌的MIC为1∶16,MBC为1∶8;乙型溶血性链球菌的MIC为1∶8,MBC为1∶4;大肠埃希菌的MIC≤1∶2MBC≤1∶2。结论复方一枝蒿颗粒剂对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌有明显抑制作用。     

大鼠Caspase 8基因启动子荧光素酶报告质粒的构建及其与IRF-1结合位点的鉴定

目的:构建大鼠Caspase 8基因启动子(全长和截短)荧光素酶报告质粒,并观察在人胚肾细胞(HEK293)中,过表达干扰素调节因子-1(interferon regulatory factor-1,IRF-1)对Caspase 8基因启动活性的影响?同时,筛选其可能的IRF-1结合位点?方法:采用PCR技术,扩增出大鼠Caspase 8基因启动子序列(-1136~+101 nt),将Caspase 8基因启动子插入到荧光素酶报告基因载体pGL3-basic中?将Caspase 8基因启动子全长荧光素酶报告质粒(pGL3-Caspase 8-FL)和大鼠野生型IRF-1表达质粒(pcDNA3.1-IRF-1)共转染HEK293细胞,检测其荧光素酶活性,确定IRF-1对Caspase 8基因的启动作用?另用生物信息学软件预测Caspase 8基因启动子上IRF-1潜在的结合位点,并构建Caspase 8基因启动子截短的荧光素酶报告质粒(即pGL3-Caspase 8-1~4)?将上述Caspase 8基因启动子全长和各截短的荧光素酶报告质粒和IRF-1过表达质粒共转染HEK293细胞,再行荧光素酶活性测定,筛选IRF-1的结合位点?结果:菌液PCR及核酸测序证实,上述荧光素酶报告质粒均构建成功?将pGL3-Caspase 8-FL和pcDNA3.1-IRF-1共转染HEK293细胞发现,Caspase 8基因启动子活性显著增加?而将pGL3-Caspase 8-FL?pGL3-Caspase 8-1~4和pcDNA3.1-IRF-1共转染HEK293细胞后证实,pGL3-Caspase 8-4的启动活性显著低于pGL3-Caspase 8-2和pGL3-Caspase 8-3?提示IRF-1可能结合在Caspase 8基因启动子的-336~-136 nt区域?结论:本实验成功构建了大鼠Caspase 8基因启动子全长及截短荧光素酶报告质粒,并初步筛查出IRF-1在Caspase 8基因启动子上的结合区域?     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

刺山柑化学成分及其药理活性研究进展

刺山柑是一种山柑属植物,在多个国家药用。传统用作驱虫药、泥敖剂、利尿剂、通便剂、止痛剂和滋补剂。在我国新疆、西藏地区被广泛用于治疗痛风、类风湿性关节炎等。现代研究发现该植物含有挥发油、芥子油苷类、生物碱、萜类、黄酮类等多种成分,具有保肝、抗炎、抗病毒、抗氧化、免疫调节、降血糖、降血脂等多种生物活性。现对该植物化学成分和研究进展进行综述,以利于该植物的研究、开发与利用。     

Investigation of Behavior and Plasma Levels of Corticosterone in Restrictive- and Ad Libitum-Fed Diet-Induced Obese Mice

Diet-induced obesity (DIO) mice models are commonly used to investigate obesity-related health problems. Until now, only sparse data exist on the influence of DIO on behavior and stress hormones in mice. The present study investigates high-fat DIO with two different feeding regimes on behavioral parameters in mice. Various behavioral tests (open field, elevated plus maze, social interaction, hotplate) were performed with female BALB/c and male C57BL/6 mice after a feeding period of twelve weeks (restrictive vs. ad libitum and normal-fat diet vs. high-fat diet) to investigate levels of anxiety and aggression. BALB/c mice were DIO-resistant and therefore the prerequisite for the behavior analyses was not attained. C57BL/6 mice fed a high-fat diet had a significantly higher body weight and fat mass compared to C57BL/6 mice fed a control diet. Interestingly, the DIO C57BL/6 mice showed no changes in their aggression- or anxiety-related behavior but showed a significant change in the anxiety index. This was probably due to a lower activity level, as other ethological parameters did not show an altered anxiety-related behavior. In the ad libitum-fed DIO group, the highest corticosterone level was detected. Changes due to the feeding regime (restrictive vs. ad libitum) were not observed. These results provide a possible hint to a bias in the investigation of DIO-related health problems in laboratory animal experiments, which may be influenced by the lower activity level.     

Clinical Study of Jinmaitong Composita(复方筋脉通) on Diabetic Peripheral Neuropathy

Ｄｉａｂｅｔｉｃｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ（ＤＮ）ｉｓｏｎｅｏｆｔｈｅｍｏｓｔｃｏｍｍｏｎｄｉａｂｅｔｉｃｃｏｍｐｌｉｃａ ｔｉｏｎｓ．Ｉｔｓｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｉｓｓｔｉｌｌｕｎｃｌｅａｒ,ｓｏｎｏｄｅｆｉｎｉｔｅｌｙｅｆｆｅｃｔｉｖｅｍｅｄｉｃｉｎｅｈａｓｂｅｅｎｆｏｕｎｄ．ＣｌｉｎｉｃａｌｓｙｍｐｔｏｍｓｏｆＤＮｃｏｕｌｄｂｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｒｅｌｉｅｖｅｄｂｙＪｉｎｍａｉｔｏｎｇｃｏｍｐｏｓｉｔａ（ＪＭＴＣ,复方筋脉通）,ａｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅ…     

IL-24增强细胞因子诱导的杀伤细胞对HepG2的细胞毒活性

目的 寻求增强CIK细胞毒活性的有效方法,以满足临床过继免疫治疗的需要.方法 从健康人外周血中提取出单个核细胞,第1天加入IFN-γ,第2天加入IL-1、CD3mAb、IL-2诱导CIK细胞;另一组与IL-1、CD3mAb、IL-2同时加入IL-24.细胞计数法测定细胞的增殖,MTT法测定细胞杀伤活性,比较两者有无差别.透射电镜下观察CIK细胞对肿瘤细胞的杀伤和肿瘤细胞的改变.结果 未加IL-24培养组增殖率高于加IL-24培养组,两者比较有明显差异(P＜0.05).加IL-24培养组细胞各个效靶比杀伤活性均达到90%以上,明显高于其它各组.透射电镜下可见加IL-24培养组凋亡和坏死的肿瘤细胞比未加IL-24培养组明显增多.结论 CIK细胞诱导过程中加入IL-24能明显增强它的杀伤活性.     

高浓度葡萄糖对培养兔角膜上皮细胞增殖活性的影响

目的 研究高浓度葡萄糖对体外培养兔角膜上皮细胞增殖活性的影响,建立糖尿病性兔角膜上皮细胞培养模型.方法 按照析因设计方法将葡萄糖浓度(25、40、60 mmol/L)和培养时间(24、48、72 h)进行全面组合,应用SunBioTM Am-Blue细胞增殖与活性检测试剂检测兔角膜上皮细胞增殖活性,倒置显微镜观察细胞形...     

自拟安眠方对小鼠自主活动及协同戊巴比妥钠睡眠实验的影响

目的 观察自拟安眠方对小鼠自主活动及协同戊巴比妥钠睡眠实验的影响.方法 (1)将69只小鼠随机分为六组(空白对照组,西药对照组,中药对照组,安眠方低、中、高剂量组),空白对照组给予生理盐水,西药对照组给予地西泮,中药对照组给予甜梦胶囊,安眠方低、中、高剂量组分别给予12、38.7、120 g/(kg·d),观察10 min内各组小鼠活动次数及站立次数;(2)将90只小鼠,随机分为6组,空白对照组及西药、中药对照组同小鼠自主活动实验,安眠方低、中、高剂量组分别给予30.1、60.2、120 g/(kg·d),观察小鼠戊巴比妥钠睡眠潜伏期及睡眠时间.结果 与空白对照组相比,安眠方高剂量组小鼠活动次数与站立次数明显减少(P<0.01);协同戊巴比妥钠实验中安眠方中、高剂量组小鼠睡眠潜伏期缩短及睡眠时间延长与空白对照组相比较,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 安眠方具有抑制小鼠自主活动的作用,具有缩短小鼠睡眠潜伏期及延长小鼠睡眠时间的作用.