乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果 乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论 溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式.     

鸦胆子油乳协同周剂量TX方案治疗晚期胃癌的疗效研究

摘 要 目的：评价鸦胆子油乳注射液协同周剂量TX方案治疗晚期胃癌的临床疗效。方法：42例晚期胃癌患者随机分为观察组（给予鸦胆子油乳注射液联合周剂量用剂量TX方案）19例和对照组（给予单纯周剂量TX方案化疗）23例。入组患者均至少接受2个周期以上的化疗。观察比较两组近期疗效、生活质量和生存期。结果：观察组近期有效率为63.2%,显著高于对照组的8.7%(P<0.05);观察组疾病控制率为94.7%,对照组为87.0%,差异无统计学意义( P>0.05)。观察组中位生存时间为741 d,显著高于对照组的359 d( P<0.05)。 结论：鸦胆子油乳注射液联合周剂量TX方案治疗晚期胃癌可明显提高患者化疗的近期疗效,延长患者的生存期。     

辛夷挥发油对小鼠Ⅰ型超敏反应的影响

目的:研究辛夷挥发油(VOMbP)抗Ι型超敏反应的作用。方法:采用小鼠耳主动皮肤过敏反应实验,小鼠同种被动皮肤过敏反应实验,组胺致毛细血管通透性增加实验及致敏模型下血清IgE的检测发现辛夷挥发油抗过敏作用可能的靶点。结果:与对照组比较,辛夷挥发油能显著地抑制小鼠耳主动皮肤过敏反应,小鼠同种被动皮肤过敏反应,组胺引起的毛细血管通透性增加及血清IgE水平。结论:辛夷挥发油具有明显的抗小鼠Ι型超敏反应的作用,其作用机制可能与抗组胺以及抑制血清IgE水平有关。     

莪术油喷雾剂的研制及抗病毒作用的实验研究

目的:研制莪术油喷雾剂,并对其抗病毒作用进行实验研究。方法:对莪术油葡萄糖注射液进行剂型改革,确定莪术油喷雾剂的处方和制备工艺,用HPLC法测定莪术醇和=牛儿酮的含量,同时进行了莪术油喷雾剂体内外抗病毒实验。结果:制备的莪术油喷雾剂质量可控,对流感病毒,副流感病毒Ⅰ、Ⅲ,呼吸道合胞病毒,3、7型腺病毒有轻微抑抑制作用,对副流感Ⅱ型病毒有较强的抑制作用。结论:本莪术油喷雾剂制备简单易行,给药方便,具有一定的抗病毒作用。     

高效液相色谱法测定莪术油中莪术二酮和牦牛儿酮的含量

目的:建立莪术油中莪术二酮和牦牛儿酮的含量测定方法。方法:采用Kromasil-CN柱(150 mm×4.6 mm),乙腈-水(32∶68)为流动相,检测波长为220 nm。结果:莪术二酮的回收率为100.4%,RSD=1.5%(n=5);牦牛儿酮的回收率为97.8%,RSD=1.6%(n=5)。结论:该法简便、快速、重复性好,可作为莪术油及其制剂的定量分析方法。     

苏州荠芋挥发油的提取工艺研究

目的：考察苏州荠芋挥发油的不同提取方法，以确定最佳提取工艺。方法：采用超临界CO2萃取、水蒸气蒸馏和有机溶剂萃取三种方法提取苏州荠芋挥发油，以所得得油率和所得挥发油的化学成分为指标，对三种方法进行比较。结果：经GC—MS分析结果表明，超临界CO2萃取的得油率为3．46％，要高于其它提取方法。采取超临界CO2萃取和水蒸气蒸馏的苏州荠芋挥发油品质较优。三种方法提取的苏州荠芋挥发油的主要成分基本相似。主要为甲基丁香酚（methyleugenol），占42％左右；其次是单萜类化合物龙脑稀（bomene）、侧伯酮（thujone）、二氢香芹酮（dihydrocarvon）、香荆芥酚（carvacrol）等，占27％左右；再次是倍半萜类化合物橙花烯（nerolidene）和γ-杜松烯等约占19％左右。结论：超临界CO2萃取法为提取苏州荠芋挥发油的理想方法。     

柑橘种果皮挥发油成分化学型分析

现有的研究成果表明不同柑橘种果皮挥发油成分属于3类化学型:Limonene(柠檬烯)、Limo-nene/γ-Terpinene(柠檬烯/γ-萜品烯)与Limonene/Linalool(柠檬烯/芳樟醇)型。首次提出Limonene/Linalool化学型,目前只有大红袍红橘1个变种属于这一型。     

米木高精油对猪冠状动脉条的影响

目的:观察米槁精油拮抗高K^ 、乙醇胆碱（ACh）和组胺（Hist）所致猪冠状动脉条收缩的作用。方法：用猪的冠状动脉条观察米槁精油对KCl、Ach、Hist所致猪冠状动脉条收缩曲线的影响以及在无Ca^2 克氏液中对Hist引起猪冠状动脉条收缩第一相和Ca^2 引起第二相的影响。结果：米槁精油0．003g/L和0．001g/L可使KCl、Ach、Hist所致冠脉条收缩曲线压低 ,并呈量效依赖关系,对冠脉条第一相和第二相都有收缩明显的抑制作用。结论:米槁精油具有扩张冠脉作用,此作用可能与拮抗细胞内钙的释放和抑制外钙内流有关。     

荆芥挥发油的提取及包合工艺研究

目的:采用水蒸气蒸馏法提取荆芥挥发油,优选提取工艺及包合工艺。方法:以挥发油的提取量为考察指标,以加水量、浸泡时间、提取时间作为考察的3 个主要因素,通过 L9(34) 正交试验法优化荆芥挥发油最佳提取工艺。以挥发油与β-环糊精的比例、溶剂用量、时间为考察因素,优选挥发油的包合工艺。结果:最佳提取工艺为饮片加水12倍量,浸泡3小时,提取8小时; 最优包合工艺为挥发油与β-环糊精比例为1:10,加入溶剂量为3倍量,胶体磨碾磨时间为15min。结论:优选的提取工艺和包合工艺简便、快速、稳定、可行,可作为荆芥挥发油产业化生产工艺。     

云木香挥发油提取工艺优化研究

目的：优选云木香挥发油提取工艺。方法：以挥发油提取率和油的品质综合评分为指标,对水蒸气蒸馏、超临界CO2萃取、加热回流提取、超声波提取和闪式提取5个提取方式进行实验优选;再以挥发油提取率为指标采用正交实验法对所选提取方式的各影响因素进行考察,优化工艺条件。结果：超临界CO2萃取法提取效果最佳,经正交实验考察发现对云木香挥发油提取结果影响最显著的因素是萃取压力,其次是萃取时间、萃取温度和分离温度,可结合生产实际进行选择。结论：云木香挥发油的最佳提取工艺条件为：超临界CO2萃取,CO2流量20L/h,萃取压力18MPa,萃取温度35℃,萃取时间1.5h,分离柱压力6.5MPa,分离温度30℃。