格列吡嗪胶囊的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察格列吡嗪胶囊人体相对生物利用度及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格列吡嗪浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊后,达峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.5)h和(2.2±1.1)h;峰值血药浓度(Cmax)分别为(298.95±105.66)ng/ml和±281.55±68.84)ng/ml;半衰期(t1/2)分别为(4.14±1.33)h和(3.80±1.28)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0-t分别为(1565.89±659.41)ng·h/ml和(1580.13±465.43)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1649.53±704.58)ng·h/ml和(1644.15±478.92)ng·h/ml。结论:受试格列吡嗪胶囊的相对生物利用度为(98.3±19.3)%,主要参数的双、单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。     

代谢综合症基线调查

目的：通过对豫宛市30岁以上人群代谢综合症（MS）发病率的词查、统计和分析，旨在唤起人们对此病的重视和预防。方法：利用年度体检之机采用三级分组法对30岁以上人群进行有关MS指标的检测和统计，依据亚洲及我国体重指数标准及2004年中华医学会糖尿病分会诊断代谢综合症标准。共计调查人数3987人（男1981人，女2006人）。结果：30岁以上MS患病率，青年有10％～13％，中老年后可渐增至20％～30％。结论：MS是中老年多见的代谢异常疾病。已严重威胁着人们的生命健康。     

多发性硬化患者脑白质微观病变的纹理特征分析

多发性硬化（MS）是中枢神经系统最常见的脱髓鞘疾病,MRI是诊断MS的主要手段.本文分别从MS患者MRI的T2WI上提取病灶区、表观正常脑白质区,和健康对照组的MRI图像提取正常脑白质区三组感兴趣区,利用灰度共生矩阵对图像进行了纹理分析,提取了能量、对比度、方差、逆差矩、熵等纹理特征参量,发现上述三组感兴趣区之间均存在显著性差异,提示MS患者表观正常脑白质中存在常规MRI无法显示的微观结构的改变,为进一步研究可能表征MS脑白质微观结构改变的特征提供了依据,如果此结论成立有助于揭示MS发病机理,从而有助于实现MS疾病的早期诊断.     

GC/MS,SIM定性定量分析食品中的苏丹红1号

目的 探讨GC/MS测定苏丹红1号的分析方法.方法 用二氯甲烷和乙腈将苏丹红1号从样品中提取出来,运用GC/MS的Xcalibur分析软件的检索功能.从样品谱图中检索出苏丹红1号,并应用GC/MS快速准确的定量测定苏丹红1号的含量.结果 该方法标准曲线的线性范围1～10.0 pg,检出线0.05 μg/ml,样品加标回收率89.3%～98.3%,平均94.4%.从1件样品中检测出苏丹红1号,含量为0.05 g/kg.结论 该方法简便、快速、灵敏度高、准确可靠.     

混合滥用药物的气相色谱质谱分析

目的 :建立混合滥用药物快速、灵敏检测方法。方法 :采用气相色谱 质谱法 (GC MS)对 11种毒品、药品进行定性定量分析。结果 :苯丙胺类及吗啡在 5 0× 10 - 4- 2 0× 10 - 2 g·ml- 1 范围内线性关系良好 ,检出限分别为 1 0×10 - 4g·ml- 1 和 2 0× 10 - 4g·ml- 1 ;氯胺酮、哌替啶、地西泮、咖啡因、可卡因、马来酸氯苯吡及乙酰替乙氧苯胺线性范围为 5 0× 10 - 6 - 5 0× 10 - 4g·ml- 1 ,检出限为 1 0× 10 - 6 g·ml- 1 和 2 0× 10 - 6 g·ml- 1 。结论 :本方法可用于混合滥用药物组分的快速、准确定性定量分析。     

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性

目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.     

A novel metalloprotease from Vipera lebetina venom induces human endothelial cell apoptosis.

A novel endothelial cell apoptosis inducing metalloprotease (VLAIP) was found in the snake venom of Vipera lebetina. This metalloprotease is a heterodimeric glycoprotein with molecular mass of about 106 kDa. The protease hydrolyzes azocasein, fibrinogen and oxidized insulin B-chain. The enzyme readily hydrolyzes the Aalpha-chain and more slowly Bbeta-chain of fibrinogen. VLAIP does not cleave fibrin. The complete amino acid sequences of the two different monomers of VLAIP are deduced from the nucleotide sequences of cDNAs encoding these proteins. The full-length cDNA sequences of the VLAIP-A and VLAIP-B encode open reading frames of 616 and 614 amino acids that include signal peptide, propeptide and mature metalloproteinase with disintegrin-like and cysteine-rich domains. VLAIP belongs to the metalloprotease/disintegrin family of reprolysins and has high identity with the proteins that induce apoptosis of endothelial cells. Treatment of HUVEC cells with VLAIP induces changes in the attachment of cells to the substrate and causes cell death. We demonstrated that VLAIP inhibits endothelial cell adhesion to extracellular matrix proteins: fibrinogen, fibronectin, vitronectin, collagen I, and collagen IV. The induction of apoptosis by VLAIP was shown by means of a typical DNA fragmentation pattern of apoptotic cells as well as by monitoring phosphatidylserine externalization using annexin V-FITC staining and flow cytometric analysis.     

高效液相色谱法测定红毛五加中绿原酸的含量

目的:采用LC／MS2方法鉴定出中药红毛五加中绿原酸成分,并用高效液相色谱法测定其含量。方法:采用Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4．6mm,5μm);流动相为乙腈和水(含0．16％甲酸)二元梯度洗脱系统;流速为1．0mL·min-1,检测波长327 nm。质谱条件:Agilent多级离子阱质谱仪:电喷雾化学电离源(ESI);负离子检出模式。结果:绿原酸的线性范围为 10-100 mg·L-1(r=0.9997),加样回收率为99．2％-101．8％;红毛五加中绿原酸的含量为0．58-5．45mg．g-1。结论:本方法灵敏、快速、重现性好,有助于红毛五加质量控制方法的研究。     

超临界流体萃取柴胡果实精油及其化学成分分析

目的:提取柴胡果实精油并分析其化学组成.方法:采用超临界流体革取技术(Supercritical Fluid Extraction,简称SFE)提取柴胡果实的精油,气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析和鉴定其化学成分.结果:精油的提取率为6.60%(V/W),确定了73个化合物.结论:首次采用超临界革取法从柴胡果实中提取精油,精油的提取率是柴胡根的3倍多,亚油酸、鲸蜡醇乙酸酯、亚油酸乙酯、(-)石竹烯氧化物的相对含量分别为34.85%、16.63%、2.64%、1.81%,植醇、鲸蜡醇乙酸酯、亚油酸乙酯、(-)-石竹烯氧化物为首次从该属植物中发现.