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黄芪甲苷在兔体内的药动学和在大鼠的排泄(英文) 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 :研究黄芪甲苷在家兔体内的药动学和在大鼠的排泄。方法 :健康家兔和大鼠一次静脉注射 (静注 )给予黄芪甲苷 4mg·kg- 1,高效液相色谱 蒸发光散射检测器法检测兔血浆和大鼠尿及粪黄芪甲苷浓度 ,用 3P97药动学软件对兔血浆浓度 时间数据进行动力学分析和计算药动学参数 ,并估算大鼠体内的排泄情况。结果 :黄芪甲苷静注给药后 ,T12 α 为 0 .10h ,T12 β 为 1.4h ,Vc 为 0 .15L·kg- 1,VD 为 0 .6L·kg- 1,Cl为 0 .32L·h- 1·kg- 1,AUC为 15mg·L- 1·h。大鼠静注给药后 ,原形从尿和粪排出量分别为给药量的 16 %和 3.2 %。结论 :家兔体内黄芪甲苷的动力学过程符合二室模型 ,大鼠仅有少量原形药物从尿和粪排泄。 相似文献
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目的 :比较苦黄颗粒与注射液治疗急、慢性肝炎的疗效。方法 :92例病毒性肝炎病人 ,分为 2组 ,每组 4 6例。颗粒组男性 31例 ,女性 15例 ,年龄(35±s 13)a ,予苦黄颗粒 6 g ,口服 ,每日 3次 ;对照组男性 37例 ,女性 9例 ,年龄 (34± 10 )a ,予苦黄注射液 30mL加入 5 %葡萄糖注射液 5 0 0mL ,静脉滴注 ,每日 1次。疗程均为 4~ 6wk。每隔 14d检查肝、肾功能。结果 :退黄时间颗粒组为 (2 6± 9)d ,有效率 89% (4 1/ 4 6 ) ;对照组退黄时间 (2 3± 11)d ,有效率 91% (4 2 / 4 6 ) ,2组间差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。肝、肾功能均有明显改善 ,与治疗前差异有显著意义 (P <0 .0 5 ) ,2组间无差异 (P >0 .0 5 )。不良反应轻微。结论 :苦黄颗粒有良好的退黄、降酶作用 ,不良反应少 ,与苦黄注射液类似 ,可作为治疗病毒性肝炎的一线用药。 相似文献
54.
中草药和天然植物有效成分提取新技术——微波协助萃取 总被引:29,自引:0,他引:29
中草药和天然植物有效成分的提取分离是天然药物生产过程中最为关键的环节之一。近年来 ,随着中药现代化进程的加速 ,越来越多的新技术正被逐步采用 ,其中 ,微波协助萃取 (microwave assistedextraction ,MAE)是在传统有机溶剂萃取的基础上发展而来的 ,无论是萃取速度、萃取效率还是萃取物质量均优于常规工艺 ,并以其投资少、设备简单、适用范围广、选择性高、重现性好、无污染等特点而受人瞩目。作者综述了MAE技术的作用原理、特点及其在黄酮类、苷类、多糖、萜类、挥发油等天然产物提取中的最新研究进展 ,并展望了其发展前景。 相似文献
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Vladimir Plyuta Julia Zaitseva Elena Lobakova Natalia Zagoskina Alexander Kuznetsov Inessa Khmel 《APMIS : acta pathologica, microbiologica, et immunologica Scandinavica》2013,121(11):1073-1081
In the natural environment, bacteria predominantly exist in matrix‐enclosed multicellular communities associated with various surfaces, referred to as biofilms. Bacteria in biofilms are extremely resistant to antibacterial agents thus causing serious problems for antimicrobial therapy. In this study, we showed that different plant phenolic compounds, at concentrations that did not or weakly suppressed bacterial growth, increased the capacity of Pseudomonas aeruginosa PAO1 to form biofilms. Biofilm formation of P. aeruginosa PAO1 was enhanced 3‐ to 7‐fold under the action of vanillin and epicatechin, and 2‐ to 2.5‐fold in the presence of 4‐hydroxybenzoic, gallic, cinnamic, sinapic, ferulic, and chlorogenic acids. At higher concentrations, these compounds displayed an inhibiting effect. Similar experiments carried out for comparison with Agrobacterium tumefaciens C58 showed the same pattern. Vanillin, 4‐hydroxybenzoic, and gallic acids at concentrations within the range of 40 to 400 μg/mL increased the production of N–3‐oxo‐dodecanoyl‐homoserine lactone in P. aeruginosa PAO1 which suggests a possible relationship between stimulation of biofilm formation and Las Quorum Sensing system of this bacterium. Using biosensors to detect N‐acyl‐homoserine lactones (AHL), we demonstrated that the plant phenolics studied did not mimic AHLs. 相似文献
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《Pharmaceutical biology》2013,51(2):254-263
Context: Dietary botanicals are often consumed together with allopathic medicines, which may give rise to pharmacokinetic interactions. In vitro intestinal models are useful to identify botanical-drug interactions, but they may exhibit different expressions of transporters or enzymes.Objective: To compare the effects of selected dietary botanical extracts on cimetidine transport across two in vitro intestinal models.Materials and Methods: Bi-directional transport of cimetidine was measured across Caco-2 cell monolayers and excised porcine jejunum tissue in the absence (control) as well as the presence of verapamil (positive control) and selected plant extracts.Results: Sclerocarya birrea Hochst. (Anacardiaceae) (marula) and Psidium guajava L. (Myrtaceae) (guava) crude extracts significantly decreased cimetidine efflux in both in vitro models resulting in increased absorptive transport of the drug. On the other hand, Dovyalis caffra Sim. (Flacourtiaceae) (Kei-apple), Prunus persica (L.) Batsch (Rosaceae) (peach), Aspalathus linearis (Burm. f.) R. Dahlgren (Fabaceae) (rooibos tea), Daucus carota L. (Apiaceae) (carrot), Prunus domestica A. Sav. (Rosaceae) (plum), Beta vulgaris L. (Chenopodiaceae) (beetroot) and Fragaria x ananassa (Weston) Duchesne ex Rozier. (Rosaceae) (strawberry) crude extracts exhibited different effects on cimetidine transport between the two models.Discussion: Caco-2 cells were more sensitive to changes in cimetidine transport by the plant extracts and therefore may overestimate the effects of co-administered plant extracts on drug transport compared to the excised pig tissue model, which is congruent with findings from previous studies.Conclusions: The excised porcine jejunum model seemed to provide a more realistic estimation of botanical-drug pharmacokinetic interactions than the Caco-2 cell model. 相似文献
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Asmita Samadder Jayeeta Das Sreemanti Das Durba Das Arnab De Kakali Bhadra 《中西医结合学报》2012,10(12):1433-1442
目的:研究变黑白头翁提取物降低亚砷酸盐对小鼠精细胞毒性的作用。方法:给予实验小鼠亚砷酸钠(20mg/kg每日),并分别在第30、60、90天对小鼠进行检测。亚砷酸盐中毒小鼠被分为2组,其中一组给予变黑白头翁提取物(35mg/kg),另一组给予85%乙醇。通过检测小鼠精细胞凋亡标志蛋白CYP1A1、p53及caspase3的活性,确定细胞及DNA的损伤情况,并测定睾丸毒性标志物的水平。通过圆二色光谱仪及熔化温度数据检测变黑白头翁提取物与DNA的相互作用情况。结果:亚砷酸盐中毒小鼠的所有细胞凋亡标志蛋白及睾丸毒性标志物的水平均有所上升,而经变黑白头翁提取物治疗的小鼠上述各项指标均降低或恢复至正常水平。变黑白头翁提取物与DNA相互作用,引起了DNA结构和构象的变化。结论:变黑白头翁提取物可作为砷中毒引起的生殖功能损害的治疗药物给予研究和开发。 相似文献
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Marcel Best Andrew N. Gifford Sung Won Kim Ben Babst Markus Piel Frank Rösch Joanna S. Fowler 《Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals》2012,55(1):39-43
A recent report that the aliphatic dicarboxylic acid, azelaic acid (1,9‐nonanedioic acid) but not related acids, suberic acid (1,8‐octanedioic acid) or sebacic (1,10‐decanedioic acid) acid induces systemic acquired resistance to invading pathogens in plants stimulated the development of a rapid method for labeling these dicarboxylic acids with 11C and 14C for in vivo mechanistic studies in whole plants. 11C‐labeling was performed by reaction of ammonium [11C]cyanide with the corresponding bromonitrile precursor followed by hydrolysis with aqueous sodium hydroxide solution. Total synthesis time was 60 min. Median decay‐corrected radiochemical yield for [11C]azelaic acid was 40% relative to trapped [11C]cyanide, and specific activity was 15 GBq/µmol. Yields for [11C]suberic and sebacic acids were similar. The 14C‐labeled version of azelaic acid was prepared from potassium [14C]cyanide in 45% overall radiochemical yield. Radiolabeling procedures were verified using 13C‐labeling coupled with 13C‐NMR and liquid chromatography–mass spectrometry analysis. The 11C and 14C‐labeled azelaic acid and related dicarboxylic acids are expected to be of value in understanding the mode‐of‐action, transport, and fate of this putative signaling molecule in plants. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd. 相似文献