健康人体对广金钱草总黄酮胶囊单次给药的耐受试验研究

目的：探讨健康志愿者单次口服不同剂量广金钱草总黄酮胶囊的安全性和耐受性。方法：采用随机双盲安慰剂对照（试验组∶安慰剂组＝4∶1）、单剂量递增设计,将54例符合入选标准的受试者分为试验组46例、安慰剂组8例。试验组受试者分别单剂量口服广金钱草总黄酮胶囊133、399、798、1197、1596、1995、2394 mg,给药后定时进行血常规、尿常规、血生化、心电图、凝血功能监测,并记录生命体征和不良反应发生情况。结果：54例受试者均完成研究,试验组46例受试者中有9例出现了不良反应（占试验组受试者的19.6％）;安慰剂组8例受试者中,2例发生了不良反应（占安慰剂组受试者的25-0％）,不能除外与试验药物的可能关系,其他受试者无不良反应发生。结论：健康人体单次服用133～2394 mg广金钱草总黄酮胶囊较为安全,耐受性良好。     

用正交设计法优化地锦草中总黄酮的超声提取工艺

目的：优化地锦草中总黄酮的超声提取工艺。方法：将地锦草药材粉碎成超微粉末,采用单因素实验考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数对提取效果的影响,以总黄酮含量和浸膏得率为指标,采用L9（34）正交试验设计筛选最优提取工艺条件。结果：最优提取工艺条件为加12倍量的70%乙醇,提取2次,每次1.5h,提取得到总黄酮含量为（6.53±0.04）mg/g,浸膏得率为（15.27±0.55）%（n=3）。结论：该工艺合理、稳定,可用于提取地锦草中的总黄酮。     

中药肿节风的抗肿瘤作用研究进展

检索中国期刊全文数据库（CNKI）（1979-2012）、中国生物医学文献数据库（CBM）（2004-2012）和万方数据库（2004-2012）,对肿节风抗癌作用方面的研究进展进行综述。肿节风具有抗肿瘤作用,主要机制与诱导细胞凋亡有关。针对肿节风功效开展大量药效学研究和机制探讨,在其有效化学成分上研究不够深入,更缺乏物质基础与药学作用的相关研究。肿节风抑瘤谱广,不良反应低,在临床上正被广泛使用,有很好的应用前景。     

藏药榜嘎中的双酯型和内酯型生物碱分析方法研究

目的建立藏药榜嘎中双酯型和内酯型生物碱的测定方法,为榜嘎的质量标准提高提供参考。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为:Phenomenes luna C18(250mm×4.6mm,5μm);流速:1.0mL·min-1。双酯型生物碱的流动相为:A为乙腈-四氢呋喃(25∶15),B为0.1mol·L-1醋酸铵溶液(每1 000mL加冰乙酸0.5mL),梯度洗脱;检测波长为235nm;柱温为室温。内酯型生物碱的流动相为甲醇-水-氯仿-三乙胺(70∶30∶2∶0.1);检测波长230nm;柱温30℃。结果榜嘎中均不含新乌头碱、乌头碱、次乌头碱等双酯型生物碱;内酯型生物碱:阿替新在2.024²0.24μg范围内线性关系良好,线性方程:Y=1.918×104 X-678(r=0.999 9),平均回收率97.3%,RSD=0.9%;异叶乌头碱在2.00820.24μg范围内线性关系良好,线性方程:Y=1.918×104 X-678(r=0.999 9),平均回收率97.3%,RSD=0.9%;异叶乌头碱在2.008²0.08μg范围内线性关系良好,线性方程:Y=1.602×104 X-215(r=0.999 9),平均回收率98.6%,RSD=1.4%。结论该方法准确,可靠,专属性强,可用于榜嘎的质量控制。     

乳腺增生丸质量标准研究

目的对乳腺增生丸的质量标准进行研究。方法采用薄层色谱法同时鉴别乳腺增生丸中鸡血藤、当归、蒲公英3味药材。采用HPLC法三波长同时测定乳腺增生丸中绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和丹酚酸B的含量。色谱柱C18(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈-水(含0.1%磷酸)为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL/min;检测波长:绿原酸、咖啡酸、阿魏酸为320 nm,芍药苷、芍药内酯苷为230 nm,丹酚酸B为280 nm;柱温35℃;进样量20μL。结果薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰。绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B分别在10.0⁷0.0、2070.0、20¹40、55140、55³85、42385、42²94、10.0294、10.0⁷5.0、25075.0、250¹ 750μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率、RSD分别为100.5%、5.9%,100.2%、3.8%,101.2%、1.4%,99.9%、5.1%,100.6%、1.9%,99.8%、3.7%。结论方法准确可靠、重现性好,能有效控制乳腺增生丸的药品质量,为完善和提高乳腺增生丸质量标准提供了依据。     

荆芥挥发油的提取及包合工艺研究

目的:采用水蒸气蒸馏法提取荆芥挥发油,优选提取工艺及包合工艺。方法:以挥发油的提取量为考察指标,以加水量、浸泡时间、提取时间作为考察的3 个主要因素,通过 L9(34) 正交试验法优化荆芥挥发油最佳提取工艺。以挥发油与β-环糊精的比例、溶剂用量、时间为考察因素,优选挥发油的包合工艺。结果:最佳提取工艺为饮片加水12倍量,浸泡3小时,提取8小时; 最优包合工艺为挥发油与β-环糊精比例为1:10,加入溶剂量为3倍量,胶体磨碾磨时间为15min。结论:优选的提取工艺和包合工艺简便、快速、稳定、可行,可作为荆芥挥发油产业化生产工艺。     

临泉产穿心莲地上部分黄酮类化学成分研究

目的:研究临泉产穿心莲地上部分黄酮类化学成分。方法:利用硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS柱色谱等方法,对临泉产穿心莲地上部分90%乙醇提取物的化学成分进行分离和纯化,运用波谱学技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果:从穿心莲的乙醇提取物中分离并鉴定出14个黄酮类化合物,分别是双氢汉黄芩素(1)、5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(2)、2-羟基-3,4,6-三甲氧基查尔酮(3)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(4)、穿心莲素(5)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(6)、5,7,8-三甲氧基二氢黄酮(7)、2'-甲氧基-5,6,7-三甲基黄芩素(8)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(9)、高车前素(10)、7,8,2',5'-四甲氧基黄酮-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、穿心莲黄酮苷A(12)、穿心莲黄酮苷C(13)、穿心莲黄酮苷G(14)。结论:其中化合物1、2、3、8首次从穿心莲中分离得到。     

复方广金钱草合剂改善肾草酸钙结石大鼠肾功能的效果及其机制

目的:探讨复方广金钱草合剂改善肾草酸钙结石大鼠肾功能的效果及其机制。方法:将SPF级雄性SD大鼠40只随机分为观察组和对照组,每组20只。观察组采用L-羟脯氨酸注射法诱导创立肾草酸钙结石大鼠模型,并以复方广金钱草合剂灌胃干预28 d。分别于对照组入组后和观察组建模前、建模后1 d、建模后28 d收集尿液标本,进行尿量、尿蛋白、尿肌酐、尿钙等肾功能相关指标的检测。并在收集尿液标本的同时取2组尾静脉血2 mL,进行血肌酐、血尿素氮等肾功能指标的检测。观察组干预28 d均双肾标本,其中左肾制成10%匀浆进行丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平检测,右肾组织切片并通过免疫组织化学检测骨桥蛋白(OPN)和转化生长因子-β(TGF-β)等炎性相关蛋白表达情况。结果:与对照组比较,观察组建模后1 d尿量降低,尿蛋白、尿肌酐、尿钙、血肌酐、血尿素氮水平升高,差异有统计学意义(P<0.05)。与同组建模前比较,观察组建模后1 d尿量降低,尿蛋白、尿肌酐、尿钙、血肌酐、血尿素氮水平升高,差异有统计学意义(P<0.05)。与同组建模后1 d比较,观察组建模后28 d尿量升高,尿蛋白、尿肌酐、尿钙、血肌酐、血尿素氮水平降低,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,观察组肾组织MDA水平以及OPN、TGF-β阳性表达率升高,SOD、GSH-Px水平降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:复方广金钱草合剂可改善肾草酸钙结石大鼠肾功能,而改善氧化应激和炎性反应可能为其作用机制。     

基于网络药理学研究络石藤-伸筋草药对治疗骨关节炎的作用机制

目的：运用网络药理学方法研究络石藤-伸筋草药对治疗骨关节炎的生物活性成分和潜在的作用机制。方法：从中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）和中国科学院化学专业数据库（CASC）中收集已知的络石藤-伸筋草药对中的生物活性化学成分;使用Swiss Target Prediction网络服务器预测化合物的蛋白靶点;从疾病数据库中挖掘已知的骨关节炎相关靶点数据;利用收集到的数据分别构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络并提取其交集作为药物-疾病相互作用网络,通过网络拓扑学分析筛选出核心靶点;使用DAVID数据库对核心靶点进行GO注释分析和KEGG通路分析。结果：从TCMSP和CASC数据库中共收集到108个已知的络石藤-伸筋草药对中的化学成分,虚拟筛选后得到17个生物活性化合物,并预测出117个潜在的蛋白靶点;从疾病数据库中一共检索到191个骨关节炎相关靶点;对化合物和疾病的交集PPI网络进行网络拓扑学分析得到208个核心靶点,这些靶点主要富集到自噬、凋亡、炎性反应、雌激素相关的生物过程和信号通路。结论：络石藤-伸筋草药对可能通过多条生物途径发挥调节炎性反应、自噬、凋亡和类雌激素样作用发挥抗骨关节炎作用。     

基于网络药理学探讨祛湿通脉法在类风湿性关节炎中的作用

目的通过网络药理学探究全蝎、益母草、金钱草治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的药理机制,为祛湿通脉法的临床运用提供理论依据。方法基于TCMSP、TCMID数据库搜集全蝎、益母草、金钱草成分及靶点,通过Cytoscape软件构建成分-靶点网络;通过TTD、DrugBank数据收集RA相关靶点,在STRING数据库构建靶点互作PPI网络。在Genomics数据库分析药物和疾病共有靶点,并利用Cytoscape软件中Cluego插件分析共同靶点的信号通路,最后构建成分-靶点-通路网络图并分析。结果益母草、金钱草、全蝎发挥治疗RA的成分可能是槲皮素、山柰酚等;发挥治疗作用的靶点可能包括IL-6、TNF、JUN、PTGS1、PTGS2、PIK3CG等;其关键作用通路包括L-17信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、NF-κB信号通路等13条。结论益母草、金钱草、全蝎治疗RA作用的药理学机制可能是通过多组分、多靶点、多通路实现,祛湿通脉法运用于RA治疗具有一定的价值。