山豆根致大鼠肝损伤对肝细胞色素P450酶的影响

目的:考察山豆根对大鼠肝细胞色素P450酶药酶亚型活性的影响。方法:Wistar大鼠随机分为正常对照组和山豆根低、高剂量组(1,12 g·kg-1)。给药组每日灌胃给药1次,连续21 d,对照组灌服等体积蒸馏水。于给药21d后处理动物,收集血清,采用全自动生化仪测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和总胆红素(TB)的水平;计算肝脏指数及观察肝组织病理学变化;采用药物探针法测定大鼠肝脏中细胞色素P450酶(CYP450)亚型CYP1A2,CYP2E1,CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6的活性。结果:与正常对照组相比,山豆根高剂量组对肝脏有一定的毒性作用,ALT,ALP值和肝脏指数显著升高(P<0.01),部分动物的肝脏出现点状坏死和炎症细胞浸润。山豆根高、低剂量组除CYP3A4外,对其他酶亚型的活性影响趋向一致。山豆根高剂量组对CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6活性具有诱导作用(P<0.05或P<0.01)。结论:高剂量山豆根对CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6均有明显的诱导作用,尤其是对CYP3A4的影响。提示山豆根与其他CYP3A4底物的药物合用,应注意药物的相互作用     

初匀速法预测制川乌的有效期

目的:采用化学动力学方法预测制川乌有效期。方法:采用HPLC测定苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、乌头碱、次乌头碱、新乌头碱含量,流动相乙腈(A)-40 mmol·L-1乙酸铵溶液(B)梯度洗脱(0~45 min,30%~45%A;45~65 min,45%~50%A;65~75 min,50%~55%A;75~80 min,55%~65%A;80~85 min,65%A),检测波长240 nm。采用初均速法对制川乌药材进行加速试验并预测其有效期,考察不同温度下制川乌药材中双酯型生物碱和单酯型生物碱含量变化情况。结果:制川乌在室温条件下贮存期0.69年。结论:高温不利于制川乌的稳定,初均速法可为制川乌药材有效期的建立提供参考。     

黄连与人参配伍后生物碱的含量变化

目的:探讨黄连与人参不同配伍剂量对水煎液中盐酸小檗碱、盐酸药根碱含量的影响。方法:人参黄连分别按1∶0,2∶1,1.5∶1,0.5∶1比例配伍,煎煮制备水煎液,采用HPLC测定不同配伍剂量水煎液中黄连生物碱的含量。结果:人参-黄连不同配伍样品中盐酸小檗碱质量分数分别为36.68,39.41,44.33 mg·g-1,盐酸药根碱分别为8.607,8.349,10.790 mg·g-1,二者含量随人参用量的减少而增加。结论:黄连-人参配伍后不利于盐酸小檗碱和盐酸药根碱的溶出,按0.5∶1配伍时黄连中2种生物碱含量均最高。     

中药安全性评价的发展、现状及其对策

由于中药不良反应事件时而不断的被报道,所以中药安全性已为国内外所关注。本文对近年来我国在中药安全性方面研究取得的成绩和进展进行了概述,其中包括国家立项资助中药毒理学的课题明显增多、GLP实施以及中药注射剂安全性的评价、有毒中药的系统研究等;针对目前在中药毒理学研究中存在的问题,例如毒性的分级、控毒方法、毒性的早期发现以及基于有毒中药的中药新药研发等方面进行了讨论,并提出了相应解决的建议和对策以期克服上述中药安全性的问题。     

基于基线等比增减设计法优选葛根-黄连抗消渴最佳配比

目的:通过不同配比葛根-黄连(葛-黄)对不同模型糖尿病小鼠血糖影响,对链尿佐菌素(STZ)复合高脂饲料喂养致糖尿病小鼠模型血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量的影响,探索葛根-黄连伍用抗消渴的最佳配比方案。方法:雄性SPF级小鼠,对正常小鼠血糖影响实验随机分为空白组、二甲双胍组(0.5 g·kg-1)、葛-黄0∶10,8∶3,6∶5,3∶8,10∶0组(4 g·kg-1);对四氧嘧啶和STZ所致糖尿病小鼠实验,造模72 h后尾尖取血测定小鼠空腹血糖(FBG),成模小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组、葛-黄10∶0,8∶3,6∶5,3∶8,0∶10组,给药后7,14 d分别观察不同配比葛-黄对正常小鼠及四氧嘧啶致糖尿病小鼠FBG的影响,对STZ复合高脂饲料致糖尿病小鼠FBG,TC,TG的影响。结果:葛-黄10∶0,8∶3,6∶5,3∶8,0∶10这5组均能明显降低四氧嘧啶致高血糖小鼠模型和STZ复合高脂饲料喂养致糖尿病小鼠模型空腹血糖,降低STZ复合高脂饲料致糖尿病小鼠模型血清TG,TC含量,同时降低正常小鼠空腹血糖,其中降糖、降低TG,TC效果葛-黄3∶8组疗效突出(P<0.01),黄连单味药次之。结论:葛根、黄连单用及伍用抗消渴疗效确切,能明显改善糖尿病相关生化指标,伍用后药效优于单味药且存在最佳配比。     

基于网络药理学和细胞生物学研究黄芪治疗糖尿病肾病的作用机制

目的 运用网络药理学和细胞生物学验证探讨黄芪治疗糖尿病肾病的分子作用机制.方法 通过中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选出黄芪有效成分;利用Drugbank数据库、GeneCards和OMIM数据库筛选黄芪有效成分和糖尿病肾病的相关靶点;应用String数据库绘制PPI网络;通过Cytoscape软件绘制黄芪-成分-...     

红参含药血清对人乳腺癌MCF?鄄7细胞增殖和细胞周期的影响

[目的]研究红参含药血清对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和细胞周期的影响.[方法]采用MTT法观察红参含药血清对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖活性.流式细胞术检测人乳腺癌细胞MCF-7的细胞周期、细胞凋亡率.[结果]红参低剂量含药血清对MCF-7细胞有促增殖作用,24、48、72h时增殖率分别为105.9％、115.9％和121.5％.而高剂量对MCF-7细胞表现为抑制作用.红参低剂量组使MCF-7细胞S期DNA含量比例明显增多,高剂量组使细胞周期阻滞在G0/G1期,并能够诱导细胞凋亡,凋亡率达26.86％.[结论]红参含药血清在高剂量时抑制MCF-7细胞生长,低剂量时对细胞具有促增殖作用.     

丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒HPLC特征图谱相关性研究

目的:采用高效液相色谱法对丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒的特征图谱进行相关性研究,考察不同的存在形式对丹参化学成分的影响。方法:采用菲罗门luna 5u C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;检测波长为286 nm;流速为10 m L·min-1;进样量为10μL。分别建立10批丹参饮片、10批丹参标准水煎剂、10批丹参配方颗粒的特征图谱。结果:丹参配方颗粒HPLC特征图谱的7个特征峰均可在饮片、标准水煎剂中得到追踪,并从7个共有峰中指认出迷迭香酸、丹酚酸B、丹参素钠、原儿茶醛4个成分。结论:丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒的主要化学成分组成基本相同。     

河南不同产地商陆药材质量分析

目的:对河南不同产地商陆药材化学成分、酸不溶性灰分及指纹图谱进行分析,为商陆药材的开发利用、质量标准的制定提供参考依据。方法:采用薄层色谱法进行定性鉴定;HPLC-ELSD测定商陆皂苷甲含量,流动相甲醇-0.4%冰乙酸(30∶70),流速1.0 m L·min~(-1),柱温30℃,蒸发光散射检测器检测,气体流速2.0 L·min~(-1),漂移管温度90℃,记录时间20 min,进样量20μL。指纹图谱采用HPLC-ELSD法,梯度洗脱,气体流速2.0 L·min~(-1),漂移管温度105℃。结果:不同产地商陆中商陆皂苷甲含量存在差异,其中济源、西峡、鲁山产商陆中商陆皂苷甲的含量较高,在1.29%~3.52%。酸不溶性灰分均合格。指纹图谱标出9个共有峰,以峰7(商陆皂苷甲)为参照峰。结论:该研究结果可作为制定商陆质量标准的参考依据。     

何首乌炮制后化学成分及药理作用的研究进展

何首乌作为我国传统中医常用的滋补药,在临床上应用很广泛,尤其是补肝方面,但是最近几年临床上一直有关于何首乌生品及炮制品引起肝损伤的不良反应产生,引起了研究人员的关注。本文就其总结了近年来关于何首乌生品及炮制品的相关报道,从何首乌的炮制历史沿革、炮制工艺、炮制对药物化学成分变化和药理作用的影响等方面进行了总结和归纳。何首乌生品及炮制品的化学成分、药理作用方面均存在一定的差异,考虑到临床用药的安全性、有效性及中成药的质量稳定性,在使用过程中应区分使用并注意合理用药,为正确应用何首乌提供参考依据。