丁香化学成分、药效及临床应用研究进展

桃金娘科植物丁香Eugenia caryophyllata在我国具有悠久的栽培和使用的历史,是药食同源植物,其药理活性丰富,在食品、药品、香精香料等行业具有十分广泛的用途,是中医、蒙医常用的药材。目前已有丁香药理作用及化学成分方面的报道,但临床上的研究进展较少。该文拟对丁香化学成分及药理作用的研究情况进行总结;通过查阅文献,介绍丁香在中医、蒙医本草中的记载情况;结合计算机软件整理丁香在传统蒙医临床中的使用频率以及药对配伍;并从丁香的药性、功能主治、临床应用等方面探讨蒙医学对丁香的使用情况,为后续对丁香的研究提供参考。     

醋炙降低芫花二氯甲烷部位对大鼠肝肾细胞毒性的分析

目的:比较醋炙前后芫花二氯甲烷提取物对于大鼠正常肝细胞BRL及大鼠正常肾细胞NRK的细胞毒性变化。方法:选择BRL及NRK细胞为研究对象,采用噻唑蓝(MTT)比色法评价生、醋芫花二氯甲烷部位对BRL与NRK活性的影响;测定NRK细胞中尿素氮(BUN),乳酸脱氢酶(LDH),谷胱甘肽(GSH)的含量,以及BRL细胞中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),LDH,GSH的含量,用于评价生、醋芫花二氯甲烷部位对BRL和NRK的氧化损伤作用。结果:与空白组相比,生芫花二氯甲烷部位对NRK和BRL细胞具有显著毒性,显著提高NRK细胞中BUN和LDH的含量(P 0. 05,P 0. 01);显著提高BRL细胞中AST,ALT,ALP和LDH的含量(P 0. 05,P 0. 01);降低NRK和BRL细胞中的GSH含量。与生芫花二氯甲烷部位相应剂量组相比,醋芫花二氯甲烷部位相应剂量组能提高NRK和BRL的细胞活性,降低NRK细胞中BUN和LDH的含量,降低BRL细胞中ALT,AST,ALP和LDH的含量;提高NRK和BRL细胞中GSH的含量。结论:醋炙可降低芫花二氯甲烷部位对大鼠肝肾细胞的毒性,提高大鼠肝肾细胞功能与抗氧化能力。     

芫花对热敏通道瞬时感受器电位香草素受体1的影响

目的:通过电生理全细胞膜片钳技术和动物行为学实验观察芫花对热敏通道瞬时变体电位香草素受体1(TRPV1)的影响,并探讨其机制。方法:以电生理全细胞膜片钳技术检测不同浓度中药芫花的75%乙醇提取物对瞬染人源TRPV1的HEK293细胞(h TRPV1/HEK293细胞)诱导产生的跨膜电流,运用TRPV1特异性拮抗剂辣椒平,观察其是否可以抑制中药芫花诱导产生的跨膜电流;行为学检测使用雄性C57BL/6小鼠30只,将其分为空白组6只,芫花高剂量组6只,芫花中剂量组6只和芫花低剂量组6只,布洛芬组6只。芫花治疗组以低、中、高(0. 195,0. 39,0. 78 g·kg~(-1)·d~(-1)) 3个剂量进行灌胃,1 h后,观察在(0±2)℃冷板和(55±1)℃热板中小鼠冷痛、热痛行为潜伏期的变化。结果:全细胞膜片钳实验显示在h TRPV1/HEK293细胞上芫花75%乙醇提取物可以激活TRPV1通道产生明显的跨膜电流,该跨膜电流与TRPV1激动剂辣椒素诱发的电流在电流密度和电流-电压关系各方面均类似;量效实验显示,与细胞外液对比,10 g·L~(-1)芫花醇提物能够激活h TRPV1/HEK293细胞诱导其产生明显的跨膜电流(P 0. 01)。10 g·L~(-1)芫花醇提物产生的跨膜电流 3 g·L~(-1)(P 0. 01)。TRPV1特异性拮抗剂辣椒平可以完全抑制10 g·L~(-1)芫花醇提物诱导产生的跨膜电流;小鼠冷热板实验中,芫花延长小鼠的冷痛和热痛行为潜伏期,与剂量呈现一定的量效关系。冷板实验中,与空白组小鼠比较,芫花中剂量组小鼠冷痛行为潜伏期延长(P 0. 01),与空白组比较,芫花高剂量组冷痛时间也显著延长(P 0. 01),布洛芬组小鼠冷痛行为潜伏期较空白组延长(P 0. 01)。在热板实验中,与空白组比较,芫花高剂量组热痛行为潜伏期显著延长(P 0. 01),布洛芬组的热痛行为潜伏期明显延长(P 0. 05)。结论:芫花的75%乙醇提物中含有TRPV1的激动剂,芫花所具备的温性、止痛和抗炎功效可能是热敏通道TRPV1活化后产生的系列效应。     

不同产地金银花质量评价

目的:通过对14个不同产地金银花药材中指标成分绿原酸、木犀草苷、总酚酸、总黄酮的含量进行测定,找出4个成分之间的相关性,为合理评价金银花药材质量提供参考。方法:采用HPLC和UV法测定金银花中绿原酸、木犀草苷、总酚酸和总黄酮的含量;采用相关程度分析方法对4种成分进行相关性分析。结果:以4种成分为综合考察指标,其中山东临沂产金银花药材中绿原酸、木犀草苷、总酚酸、总黄酮含量较高;通过相关性评价,判定金银花中绿原酸与总酚酸呈高度相关性,木犀草苷与总黄酮呈中度相关,绿原酸与木犀草苷呈中度相关,总酚酸与总黄酮呈中度相关。结论:通过对14个不同产地金银花药材指标成分评价及相关分析,为金银花药材质量的评价及合理利用提供实验数据。     

正交试验优选甘草制款冬花的炮制减毒工艺

目的:优选甘草制款冬花的炮制减毒工艺,为款冬花的炮制生产工艺提供参考。方法:以总生物碱含量为指标,甘草水煎煮次数、烘制温度及甘草用量(甘草质量/款冬花质量)为考察因素,采用正交试验对甘草制款冬花的减毒工艺进行优选,考察款冬花甘草制品中有效成分含量的变化。结果:款冬花甘草制最佳减毒工艺条件为甘草用量10%,水煎煮数3次,烘制温度90℃;甘草制款冬花中总生物碱、款冬酮及醇浸出物质量分数分别为0.080 3 mg·g-1,0.161%,26.31%。结论:与生品相比,款冬花甘草制品中总生物碱含量显著减少,款冬酮和醇浸出物含量增加。优选的款冬花甘草制减毒工艺稳定可行,提示甘草汁制款冬花有一定的合理性,具有实际应用意义。     

芫花氯仿萃取物对大鼠及人肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响

考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型,分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性;利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,HPLC测得氯仿萃取物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素和芫花素质量分数分别为1.00%,6.40%,18.38%;UV法测得总二萜质量分数为37.39%。与空白组相比,在大鼠肝微粒体(RLM)孵育体系,氯仿萃取物能显著抑制UGTs活性,而在人肝微粒体(HLM)孵育体系,抑制作用不明显;对UGT1A1,在RLM和HLM孵育体系中,氯仿萃取物均表现为中等强度的抑制作用(以芫花素计,IC50=8.76,10.36μmol·L-1);抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制。综上,氯仿萃取物对UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,推测这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一。     

中药饮片麦冬和芫花中耐热菌的考察

目的 考察中药饮片麦冬和芫花中耐热菌的种类和数量,并探索在冷藏储存过程中的变化情况。方法 采用中国药典2015年版方法测定不同沸水浴时间的耐热菌数,并对120 min沸水浴处理后存活耐热菌采用16S rDNA 基因序列分析方法进行菌种鉴定,同时考察了冷藏储存一定时间后耐热菌数的变化。结果 随着沸水浴时间的增加,耐热菌数不断减少。芫花即使经过120 min沸水浴处理后仍含有较高数量的耐热菌,且经48 h冷藏储存后,耐热菌数量出现明显增加。耐热菌株鉴定结果均为芽孢杆菌属。结论 从用药安全性角度考虑,应控制中药饮片中的耐热菌,并关注中药代煎服务存在的微生物污染问题。     

Treatment of chronic kidney disease using a traditional Chinese medicine,Flos Abelmoschus manihot (Linnaeus) Medicus (Malvaceae)

The flowers of Abelmoschus manihot (Linnaeus) Medicus (Malvaceae; Flos A. manihot) have been used in China for many centuries as a traditional Chinese medicine for the treatment of chronic kidney disease. The Huangkui capsule is a single‐plant drug extracted from the dry corolla of Flos A. manihot that has been approved by China's State Food and Drug Administration for the treatment of chronic glomerulonephritis. The purpose of this paper is to review briefly some of the past experiences in rapid filtration and to present more fully a few facts brought out in recent studies. The primary chemical constituents of Flos A. manihot are flavonoids. In vivo, the flavonoids can be transformed into glucuronide–sulphate conjugates, which are the major metabolites of Flos A. manihot and could contribute to the renoprotective effects in vivo. Flos A. manihot can ameliorate proteinuria, podocyte apoptosis, glomerulosclerosis and mesangial proliferation. The renoprotective effects of Flos A. manihot are related to inhibition of caspase‐3 and caspase‐8 overexpression, reduction of the infiltration of ED1⁺ and ED3⁺ macrophages, downregulation of oxidative stress, inhibition of the p38 mitogen‐activated protein kinase and serine/threonine kinase pathways and suppression of transforming growth factor‐β1 and tumour necrosis factor‐α expression. Recently, a multicentre randomized controlled trial demonstrated that Flos A. manihot was more effective than the angiotensin‐receptor blocker losartan in reducing proteinuria in patients with primary glomerular disease. Because Flos A. manihot is generally preferred by Chinese patients and clinicians, high‐quality trials to test the efficacy and safety of Flos A. manihot are urgently needed.     

辛夷挥发油成分的GC-MS分析

采用ＧＣ－ＭＳ计算机联用技术对三种正品辛夷挥发油成分进行了分析,为临床合理用药提供了理论与实验依据。     

辛夷油药效学初探

目的　探讨辛夷 (望春花 )挥发油的药效作用。方法　观察测定挥发油对急性炎性肿胀、费氏佐剂性关节炎和慢性炎症 (棉球肉芽肿 )三种炎症动物模型的作用。结果　辛夷挥发油能降低炎症组织血管的通透性 ,抑制非特异炎性肿胀 ,缓解弗氏佐剂性关节炎 ,对慢性炎症增生也有抑制作用。结论　辛夷 (望春花 )挥发油具有抗炎作用 ,值得进一步研究开发