艾叶油乳-水凝胶贴膏剂的制备与透皮研究

目的制备艾叶油乳-水凝胶贴膏剂,并优化其处方和评价其体外透皮性能。方法以初黏力、持黏力、180°剥离强度、内聚力和渗透度为评价指标,选择水凝胶贴膏剂骨架材料聚丙烯酸钠NP-700、交联剂甘羟铝、交联调节剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA)和保湿荆甘油,开展正交优化试验。采用GC法测定样品液中桉油精、樟脑、龙脑的量,考察其体外透皮情况。结果影响贴膏剂成型的因素顺序为甘油甘羟铝EDTA聚丙烯酸钠NP-700,最佳组合为30%甘油、5%聚丙烯酸钠NP-700、0.3%甘羟铝、0.03%EDTA。3种成分的稳态渗透速率分别为85.216、4.442、3.941μg/(cm~2.h)。结论艾叶油乳-水凝胶贴膏剂符合质量要求,透皮释药具有零级释放特点。     

刘寄奴醇提物抗局灶性脑缺血有效部位筛选研究

目的 筛选刘寄奴醇提物抗局灶性脑缺血的有效部位。方法 将ICR小鼠随机分为假手术组、模型组、尼莫地平组（10 mg·kg^-1）、刘寄奴醇提物石油醚萃取部位（部位Ⅰ）、刘寄奴醇提物乙酸乙酯萃取部位（部位Ⅱ）、刘寄奴醇提物正丁醇萃取部位（部位Ⅲ）和刘寄奴醇提物剩余水层（部位Ⅳ）,其中部位Ⅰ~Ⅳ各设3.25,6.50 g·kg^-1 2个剂量组,于造模前连续给药7 d。采用改进的Zea Longa方法建立局灶性脑缺血动物模型。造模6 h后,测定小鼠神经功能评分、脑指数、脑含水量、脑梗死体积及脑组织病理形态学等指标;分别采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法测定刘寄奴醇提物有效部位3.25,6.50 g·kg^-1剂量组脑组织中超氧化物歧化酶活性和丙二醛含量。结果 与模型组相比,部位Ⅰ、部位Ⅱ和部位Ⅲ均能在不同程度上改善局灶性脑缺血引起的脑水肿,其中部位Ⅲ能显著降低小鼠神经功能评分、脑指数、脑含水量、脑梗死体积（P<0.01或P<0.05）。病理组织切片显示,与模型组相比,部位Ⅲ能明显改善脑组织神经元核溶解程度、核体不规则程度（P<0.01）。与模型组相比,部位Ⅲ 3.25,6.50 g·kg^-1剂量组均能显著升高小鼠脑组织中超氧化物歧化酶活性（P<0.01,P<0.05）,降低丙二醛含量（P<0.05）。结论 初步筛选出刘寄奴醇提物正丁醇萃取部位（部位Ⅲ）为刘寄奴抗局灶性脑缺血的有效部位,其作用机制可能与其抗氧化损伤有关。     

Sedative effects of Iranian Artemisia annua in mice: Possible benzodiazepine receptors involvement

Context: Artemisia annua L. (Asteraceae), commonly known as sweet wormwood or Qinghao, is an annual herb/shrub native of Asia. The plant grows broadly in Caspian Sea shores in North of Iran. In China, the aerial parts of this plant are source of artemisinin, which is an antimalarial compound.

Objective: This study aimed to establish the scientific basis of reported ethnomedicinal use of A. annua as sedative agent.

Material and methods: The plants were gathered from Gilan Province in Iran. Plant aerial parts were extracted with methanol and concentrated in vacuum. Methanol extract was partitioned into chloroform, petroleum ether, and ethyl acetate. Each fraction was administered intraperitoneally (i.p.) in male mice with different concentrations (50, 100, and 200?mg/kg), and for evaluation of sedative activity, immobility time was determined. In effort to clarify the mechanism of action, flumazenil (3?mg/kg, i.p.) as a benzodiazepine (BZD) receptor antagonist was injected 15?min before chloroform fraction (200?mg/kg, i.p.).

Results: Compared with control group (saline-treated mice), the chloroform fraction significantly increased immobility time in a dose-dependent manner. Flumazenil decreased immobility time induced by chloroform fraction significantly.

Discussion and conclusion: The results of the present study suggest that A. annua growing in Iran has sedative effects, which are probably mediated via BZD receptors pathways.     

异一枝蒿酮酸的结构

从新疆一枝蒿(Artemisia rupestris L.)中分得一个新成分,命名为异一枝蒿酮酸(isorupestonic acid),根据光谱(IR,UV,MS.NMR),X-ray晶体衍射及CD谱分析,确定其结构及绝对构型。并经X-ray晶体衍射及CD谱分析修正了一枝蒿酮酸的绝对构型。     

毛细管GC法测定不同产地青蒿中樟脑和冰片的含量

目的:建立测定青蒿中樟脑和冰片含量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法。色谱柱为HP-5石英毛细管柱(30m×0.25mm×0.25μm),检测器为火焰离子化检测器,检测器温度为280℃,进样口温度为250℃,程序升温,流速为1.2mL.min-1,分流比为20:1。结果:樟脑和冰片的检测浓度分别在1.16～46.40、1.24～49.60μg.mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r均为0.9999);平均加样回收率分别为99.36%和99.06%,RSD分别为3.21%和3.96%(n均为6)。结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于提高青蒿的质量控制方法。     

基于生物信息学的中药青蒿抗肿瘤作用机制研究

该文利用文本挖掘方法,探讨青蒿与肿瘤间的相互作用关系,利用生物信息学分子网络分析方法,探讨青蒿抗肿瘤的作用机制。通过文本挖掘工具Polysearch数据库完成信息检索,并将所得信息转换格式后,导入生物信息学分析软件Cytoscape3.2.1进行可视化处理与后续生物信息学分子网络分析。结果显示,青蒿通过TNF,VEGF,PI3K,ALDH1,Bcl-2,MicroRNA,p38和CASP3共8个关键蛋白与肿瘤建立关联。结果提示青蒿抗肿瘤作用主要涉及的生物学过程为细胞周期、翻译后蛋白修饰、细胞周期调控、蛋白泛素化和细胞器组织的调控等5个方面。通过中心性子网络分析其关键生物学作用,可能是通过甘油三酯代谢过程调控、甘油三酯代谢过程正调控、甘油三酯分解代谢过程中的正调控、出芽细胞顶芽生长调节、有丝分裂细胞周期的负调控、减数分裂细胞周期的负调控、转录因子活性的正调控等7个生物学过程实现的。表明青蒿可能是通过调节肿瘤细胞脂质代谢过程,分解大量脂质,释放能量,降低肿瘤细胞分裂速度,加速肿瘤细胞凋亡的方式产生抗肿瘤作用。     

基于UHPLC-MS/MS的药用植物内源性激素含量检测方法及黄花蒿不同器官激素的测定

目的 激素是调控植物活性次生代谢产物合成途径的核心调控因子，内源激素结构多样、含量极低，检测难度高，缺乏高效、准确的检测方法。本研究利用超高效液相色谱串联质谱（UHPLC-MS/MS）技术构建了对黄花蒿中茉莉酸、细胞分裂素、赤霉素、生长素、脱落酸等多类植物内源性激素高效定量检测方法。方法 使用Agilent Poroshell 120 EC-C18（2.7 μm， 3.0×150 mm）色谱柱，流动相为0.05%甲酸水-乙腈溶液，梯度洗脱，采用多反应监测模式验证方法可行性，并对黄花蒿不同器官中植物激素进行定量分析。结果 本方法中检测的16种植物激素均呈良好线性，加样回收率、精密度和稳定性均符合植物样品的测定要求。利用此方法测定青蒿不同器官的激素含量，结果表明脱落酸、茉莉酸、茉莉酸甲酯均在叶中含量较高，赤霉素和生长素在根部含量高，细胞分裂素在叶和茎中含量高。结论 青蒿不同器官的激素测定结果可进一步印证脱落酸、茉莉酸、茉莉酸甲酯在调控青蒿素合成中起着重要作用的相关报道，同时表明该方法检测性良好。本文构建的植物内源性激素的检测方法为进一步探究植物生长发育、抵御外界胁迫的相关机制及次生代谢产物的合成等方面提供了手段。     

紫外分光光度法测定不同产地黄花蒿中青蒿素的含量

目的:研究云阳县不同产地的黄花蒿所含的青蒿素的差异。方法:采用紫外分光光度法测定,检测波长292nm。结果:对照品在0.02～0.14mg/mL范围内具有良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为98.81%(n=7),方法精密度试验RSD=0.38%。结论:该方法简便、快速、准确;云阳县不同产地的黄花蒿的青蒿素含量接近,适合在当地大规模栽培。     

青蒿挥发油成分的GC-MS分析与化学计量学解析法

目的:分析青蒿挥发油的化学成分.方法:用水蒸气蒸馏法从青蒿中提取挥发油成分,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,结合化学计量学解析法(CRM)对重叠色谱峰进行分辨解析,并利用程序升温保留指数辅助定性.结果:共分辨出73个色谱峰,鉴定了其中66个组分,占青蒿挥发油总含量的95.25%,其主要化学成分为:丁子香烯、丁子香烯环氧化物、稚槛蓝(树)油烯、α-甜没药萜醇等.结论:使用CRM解析色谱峰,比单独使用GC-MS法能更真实、全面地反映其挥发油化学成分.     

大肠杆菌CodA基因表达赋予转基因青蒿负选择表型

目的为了验证CodA基因是否适宜作为有效的青蒿基因打靶负选择标记。方法用PCR法扩增大肠杆菌胞嘧啶脱氨酶基因CodA,经克隆和测序后插入植物基因表达载体pROK,并导入根癌农杆菌LBA4404(pAL4404)中。以共培养法转化青蒿叶盘,在添加25μg/mL卡那霉素(Kan)的N6培养基上选择青蒿转化愈伤组织并再生绿芽。将Kan抗性转基因青蒿芽转植到含有500μg/mL5-氟胞嘧啶(5-FC)和25μg/mLKan的MS培养基上继续培养2周。结果转基因青蒿芽全部死亡,而未转化青蒿芽仍正常生长,表明导入CodA基因的青蒿细胞已赋予其预期的负选择表型。经RT-PCR检测,转基因青蒿芽显示CodA阳性扩增带,而未转化青蒿芽无此特异扩增带。这一结果显示,CodA基因已在青蒿细胞中转录生成相应的mRNA,从而进一步印证了表型检测结果。结论CodA基因可作为有效的青蒿基因打靶负选择标记。