黄藤中巴马汀与药根碱在大鼠体内药动学及口服生物利用度的研究

该文通过灌胃和尾静脉2种方式对大鼠给予黄藤总生物碱,采用RP-HPLC测定大鼠血浆中巴马汀与药根碱的浓度变化后,通过3P97软件计算巴马汀与药根碱的药代动力学参数和口服生物利用度。大鼠经灌胃与尾静脉2种方式给予黄藤总生物碱60 mg·kg~(-1)后,测得的主要药代动力学参数如下:灌胃给药组中巴马汀和药根碱的Cmax分别为(0.91±0.06),(0.70±0.08)mg·L~(-1),tmax分别为(35.24±0.83),(47.76±1.24)min,t1/2分别为(187.03±1.53),(105.64±16.99)min,AUC分别为(280.30±18.69),(144.36±1.06)mg·min·L~(-1);静脉注射给药组中巴马汀和药根碱的t1/2分别为(172.18±12.38),(147.26±1.82)min,AUC分别为(2 553.14±214.91),(328.83±10.81)mg·min·L~(-1)。巴马汀的口服生物利用度为10.98%,药根碱的口服生物利用度为43.90%。     

黄连提取物的中药生物药剂学分类系统研究

中药生物药剂学分类系统(CMMBCS)的优势之一,是将分类归属的研究层面从单成分扩展到中药多成分,进而从多成分扩展到中药整体研究层面。该研究以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,探究生物碱单一成分及黄连提取物中各生物碱成分的水溶解性及肠渗透性变化规律,并对黄连提取物整体做中药生物药剂学分类系统归属研究。其中采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定生物碱单一成分及提取物中各生物碱成分的溶解度变化及分类,采用在体单向肠灌流法进行生物碱吸收定量研究,同时采用自定义权重系数法对黄连提取物整体进行渗透系数计算。     

龙州山橙的生物碱类成分研究

对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine(6),16-hydroxy-19 S-vindolinine(7)。化合物均1~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1~7均表现出一定的体外细胞毒活性。     

超声结合回流提取对莲心总碱得率的影响

目的考察超声结合回流提取法对莲子心中总生物碱得率的影响。方法以总碱得率为指标,在对影响超声及回流提取因素进行单因素考察的基础上,采用正交实验法优化超声结合回流提取工艺,并与单一回流提取工艺比较。结果正交实验方差分析结果表明,乙醇体积分数和超声时间对莲心总碱得率影响极为显著,其次为超声功率,超声结合回流提取莲心总碱的平均得率可达10.06mg·g~(-1),而单一回流提取总碱得率仅为7.14mg·g~(-1)。结论与单一回流提取法相比,新技术超声强化提取确能提高总碱得率,减少总生物碱受热时间,从而保护其不受破坏,为莲心总碱的提取提供了高效新颖的方法,也为新技术超声强化提取含不稳定有效成分中药材进行了有益的探索。     

颠茄精氨酸脱羧酶基因的克隆与表达分析

目的克隆颠茄Atropa belladonna精氨酸脱羧酶(arginine decarboxylase,ADC)基因并进行生物信息学、组织表达谱和诱导谱分析。方法以颠茄总RNA反转录的cDNA为模板,采用RACE技术克隆颠茄ADC基因的全长cDNA序列,利用BLAST和PBIL等在线工具进行生物信息学分析,采用实时定量PCR(q RT-PCR)技术对ADC基因进行组织表达谱和诱导谱分析。结果克隆到2个ADC基因,分别命名为AbADC1(登录号KT802752)和AbADC2(登录号KT802751)。AbADC1基因cDNA全长为2 817 bp,编码712个氨基酸残基;AbADC2基因cDNA全长为2 992 bp,编码715个氨基酸残基。蛋白质序列比对表明,AbADC1与马铃薯Solanum tuberosum ADC的相似性较高,为89%;AbADC2与曼陀罗Datura stramonium ADC的相似性较高,为90%。q RT-PCR检测结果表明,AbADC1在须根中的表达量最高,而AbADC2在主根中的表达量最高;AbADC1和AbADC2均不受盐胁迫响应,AbADC2受低温胁迫响应。结论首次克隆并获得了2条颠茄ADC基因全长序列,为进一步研究颠茄托品烷类生物碱的代谢合成奠定了基础。     

石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展

石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。     

工布乌头提取物提高果蝇肠道免疫功能的实验研究

目的研究工布乌头提取物对果蝇肠道免疫功能的影响。方法用标准的玉米粉酵母培养基饲养的果蝇作为对照组,标准培养基加入1.0%工布乌头提取物饲养的果蝇作为实验组,利用十二烷基硫酸钠(SDS)、葡聚糖硫酸钠(DSS)、过氧化氢(H2O2)和百草枯(PQ)等诱导肠道损伤,通过比较果蝇生存率、肠道上皮细胞凋亡情况、活性氧(ROS)量、肠道干细胞数量及肠道形态变化等,探讨工布乌头提取物对果蝇肠道的保护作用。结果 1.0%工布乌头提取物可以提高SDS、DSS、H2O2和PQ等致炎因子诱导的果蝇生存率;降低由SDS诱导的果蝇肠道细胞凋亡数量和肠道细胞内ROS量,减少肠道上皮细胞过度增殖,减少黑色素瘤的产生,并改善肠道形态。结论工布乌头提取物对致炎因子诱导的肠道损伤具有较好的保护作用。     

国产乌头类生药雪上一支蒿类的形态组织学研究

本文报道产于我国西南地区的民间药雪上一支蒿,包括7种乌头属植物即:短柄乌头Aconitum brachypodum Diels.,宣威乌头A.nagarum var.lasiandrum W.T.Wang,铁棒锤A.pendulum Busch,伏毛铁棒锤A.flavum Hand.-Mazz.,多裂乌头A.polyschisrum Hand.-Mazz.,凉山乌头A.liangshanicum W.T.Wang及小白撑A.nagarum var.heterotrichum Fletcher et Laucner根部的生药形态组织学研究。结果表明,这7种乌头根部可以根据生药外形及显微特征进行鉴别。     

An autopsy case of postpartum acute myocardial infarction associated with postpartum ergot alkaloids administration in old-aged pregnant women

Cases of acute myocardial infarction (AMI) that occur during pregnancy or postpartum are rarely reported. Ergot derivatives are known to induce the spasmodic contraction of coronary arteries. Administration of ergot derivatives can cause AMI, even in normal healthy people. In several reported cases, ergot derivatives triggered severe AMI during the postpartum period. Here, we report the case of a forty-year-old woman who was successfully impregnated by artificial fertilization and died after treatment with ergot derivatives. The autopsy revealed AMI with severe coronary atherosclerosis. This is the first case that reports aggravation of pre-existent severe coronary atherosclerosis after postpartum infusion of ergot derivatives.     

Norditerpenoid alkaloids and other components from the processed tubers ofaconitum carmichaeli

A new norditerpenoid and a known alkaloid were isolated from the alkaloidal fraction of the processed tubers of Aconitum carmichaeli. The structure of the new norditerpenoid alkaloid was elucidated as lipoforesaconitine (1) on the basis of spectroscopic analysis. The known norditerpenoid alkaloid was characterized as lipoyunanaconitine (2). In addition, a new flavonoid, 6"-O-acetylliquiritin (7), along with a known ceramide, (2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-hydroxylignoceroylamino]-8(E)-octadecene-1,3,4-triol (3), as well as a known steroid saponin, gracillin (8), and three known flavonoids, liquiritigenin (4), isoliquiritigenin (5), and liquiritin (6), were also isolated and characterized. All known compounds were isolated from this plant for the first time. The structures of the isolates were established by spectroscopic and chemical methods.