全身动态18F-FDG PET/CT Patlak显像评价大鼠胶质瘤放疗增敏早期疗效

目的 探讨全身动态¹⁸F-脱氧葡萄糖正电子发射计算机断层显像(¹⁸F-FDG PET/CT)Patlak显像评价大鼠C6胶质瘤放疗增敏早期疗效的价值。方法 建立24只大鼠C6胶质瘤模型,随机分为对照组、齐墩果酸(OA)组、放疗组、OA+放疗组,每组6只。分别在治疗前及治疗后48 h行75 min全身动态¹⁸F-FDG PET/CT Patlak显像,将荷瘤鼠的左心室时间-活度曲线(TAC)作为输入函数用于Patlak分析获得Ki图像,选取动态PET图像最后一帧用于静态分析,观察治疗前后各组最大标准化摄取值(SUV_max)、Ki值、肿瘤体积变化并记录大鼠存活时间。显像完成后,取出肿瘤组织行肿瘤增殖指数Ki-67及葡萄糖转运蛋白-1(GLUT-1)免疫组化检查。结果 治疗前,4组SUV_max及Ki值差异无统计学意义(F=0.909、0.858,P>0.05)。治疗后48 h,对照组、OA组的SUV_max、Ki值较治疗前升高(t=-10.697、-17.5...     

罗布麻茎的化学成分研究

罗布麻系夹竹桃科罗布麻属植物(Apocynum venetum Linn),自茎部分中分离得五个化合物,经理化性质和波谱分析,推定为α-香树脂醇醋酸酯(α-Amyrin acetate,Ⅰ),齐墩果酸醋酸酯(Oleanolio acid acetate,Ⅱ),β-谷甾醇(β-Sitosterol,Ⅲ),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(β-Sitosterol-β-D-glucoside,Ⅳ)和羽扇豆醇-3-羟基花生酸酯(Lupeol-3-hydroxyarachidate,Ⅴ),化合物Ⅴ为一新化合物。     

齐墩果酸对雄性小鼠化学性肝损伤的作用研究

目的：探讨齐墩果酸对雄性小鼠化学性肝损伤的抑制作用。方法30只健康雄性小鼠按体重随机分成3组,分别为对照组、模型组和同时给药组。同时给药组注射四氯化碳( CCl4)的同时给予齐墩果酸灌胃,模型组注射CCl4的同时给予豆油灌胃,对照组注射生理盐水的同时给予豆油灌胃。检测脏器系数、血液和肝组织匀浆中超氧化物歧化酶( SOD)和丙二醛( MDA)的含量。结果 CCl4腹腔注射以后主要引起肝脏的化学性损伤,齐墩果酸未能有效抑制CCl4引起的血液和肝组织匀浆中SOD及MDA含量的改变。结论腹腔注射CCl4的同时给予齐墩果酸灌胃,不能有效抑制CCl4引起的雄性小鼠肝损伤。     

荔枝草化学成分的研究

目的 研究荔枝草Salvia plebaia的化学成分。方法 利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱等方法进行分离纯化,通过理化鉴别和波谱方法鉴定化合物结构。结果 从荔枝草中分离鉴定了10个化合物,分别为β-谷甾醇（β-sitosterol,1）、齐墩果酸（oleanic acid,2）、粗毛豚草素（hispidulin,3）、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（2α,3β,24-trihydroxy-olea-12-en-28-oic acid,4）、3,4-二羟基苯甲酸（3,4-dihydroxy benzoic acid,5）、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（2α,3β-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid,6）、2α,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（2α,3β-dihydroxy-olea-12-en-28-oic acid,7）、高车前苷（homoplantaginin,8）、印度荆芥苷（nepitrin,9）、β-胡萝卜苷（β-daucosterol,10）。结论 化合物2、4～7为首次从该植物中分得,化合物4为首次从该属植物中分得。     

辽东楤木叶中甙类成分的化学研究

从辽东木Aratiaelata叶中分得6个化合物，经理化鉴别和波谱分析鉴定其结构为：Ⅰ：常春藤皂甙元－3－O－β－D－吡喃葡萄糖－（1→3）－β－D－吡喃半乳糖甙；Ⅱ：常春藤皂甙元－3－O－β－D－吡喃葡萄糖－（1→3）－α－L－吡喃阿拉伯糖－28－O－β－D－吡喃葡萄糖酯甙；Ⅲ：齐墩果酸－3－O－β－D－吡喃葡萄糖－28－O－β－D－吡喃葡萄糖酯甙；Ⅳ：槲皮素－3－O－β－L－吡喃鼠李糖甙；Ⅴ：齐墩果酸－3－O－β－D－吡喃半乳糖－28－O－β－D－吡喃葡萄糖酯甙：Ⅵ：齐墩果酸－3－O－β－D－吡喃葡萄糖－（1→3）－β－D－吡喃葡萄糖甙，其中Ⅰ，Ⅵ为首次从该植物叶中得到。     

齐墩果酸通过MAPK/ERK信号传导通路对U87 MG细胞增殖及凋亡的体外实验研究

目的 探讨齐墩果酸(0A)对神经胶质母细胞瘤U87MG细胞增殖及细胞凋亡的影响.方法 以U87MG细胞为研究对象,使用25、50、80、100、150和200μg/ml的OA处理24、48和72h后,采用MTT实验检测OA对体外培养U87MG细胞增殖抑制作用,计算其抑制率;采用划痕法检测OA对U87MG细胞迁移能力的影响;用流式细胞仪分析OA对U87MG细胞周期与凋亡的影响;通过Western blot检测OA对MAPK/ERK信号传导通路活性的影响.结果 50μg/ml以上浓度的OA处理48h后,U87MG细胞的形态发生不同程度的变化,大量细胞脱落.150μg/ml和200μg/ml的OA处理U87MG细胞72h后,生长抑制率可达100％,与对照组相比差异有统计学意义(P＜0.01).25μg/ml的OA处理48 h后,迁移至划痕区的细胞数量相比于对照组明显减少.经50μg/mlOA作用48h后,处于Go/G1期的细胞从64.23％上升至75.03％,说明发生Go/G1期阻滞.同一浓度下,细胞凋亡率达到18.77％.U87MG细胞中MEK和ERK蛋白的磷酸化水平受到明显的抑制.结论 OA可显著抑制U87 MG细胞的生长增殖,呈一定的量效关系;OA可明显抑制U87MG细胞的迁移,并能抑制MAPK/ERK信号传导通路的激活.OA通过抑制MAPK/ERK信号传导通路的激活,可以抑制神经胶质母细胞瘤细胞的增殖生长.     

齐墩果酸预先给药对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的影响

目的 探讨齐墩果酸预先给药对大鼠肝脏缺血再灌注损伤的影响.方法 清洁级健康雄性SD大鼠128只,体重230～250 g,随机分为4组(n=32):假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、羧甲基纤维素钠组(CMC组)和齐墩果酸预处理组(OA组).OA组胃内灌注齐墩果酸混悬液100 mg/kg,CMC组以相同容积的0.5%羧甲基纤维素钠溶液、S组与IR组以相同容积的饮用水替代,每天1次,连续7 d,第8天时IR组、CMC组和OA组采用阻断门静脉及肝动脉分支60 min后再灌注的方法制备肝脏缺血再灌注模型,S组仅分离胆管及门静脉、肝动脉分支.于再灌注即刻、3、6和12 h时取下腔静脉血样,测定血清ALT活性;取左肝中叶组织,测定SOD活性、MDA和谷胱甘肽(GSH)含量和磷酸化磷脂酰肌醇-3激酶(p-PI3K)、蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(Akt)、p-Akt、Bcl-2、Bax、p-Bad和Bad的表达水平,观察肝组织病理学结果.结果 与S组比较,IR组、CMC组和OA组再灌注期间血清ALT活性和肝组织MDA含量升高,肝组织SOD活性和GSH含量降低,p-PI3K、p-Akt、Bax、Bad、p-Bad表达上调,Bcl-2表达下调(P＜0.05);与IR组比较,OA组再灌注期间血清ALT活性和肝组织MDA含量降低,肝组织SOD活性和GSH含量升高,p-PIK、p-Akt、Bcl-2和p-Bad表达上调,Bad和Bax表达下调(P＜0.05),CMC组上述指标差异无统计学意义(P＞0.05);与CMC组比较,OA组再灌注期间血清ALT活性和肝组织MDA含量降低,肝组织SOD活性和GSH含量升高,p-PI3K、p-Akt、Bcl-2和p-Bad表达上调,Bad和Bax表达下调(P＜0.05).OA组肝组织病理学损伤较IR组减轻.结论 齐墩果酸预先给药可减轻大鼠肝脏缺血再灌注损伤,其机制可能与激活PI3K/Akt信号通路,抑制细胞凋亡有关.     

齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒的制备及其体外释放行为研究

目的:制备齐墩果酸/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E衍生物(PLGA-TPGS)纳米粒(OPN)并考察其体外释放情况。方法:用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPN,考察其粒径、Zeta电位、载药量、包封率、体外累积释放率。结果:所制OPN的平均粒径为(202.4±1.2)nm,Zeta电位为(-21.5±2.2)mV,载药量为(27.65±2.27)%,包封率为(92.52±2.15)%,其在含1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,432h时累积释放率为(93.8±2.9)%。结论:所制OPN质量稳定、可控,具有明显的体外缓释作用。     

高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草中两组分的含量

目的 :建立白花蛇舌草中齐墩果酸与熊果酸的含量测定方法。方法 :色谱柱为NucledureC18 柱 ,流动相为乙腈 -磷酸盐缓冲液 (45∶55) ,检测波长为220nm。结果 :齐墩果酸的平均回收率为 (96 79±2 42) % ,熊果酸的平均回收率为 (97 15±2 33) %。结论 :本方法可同时测定齐墩果酸和熊果酸的含量 ,可用于药材质量控制     

HPLC法同时测定白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的含量

目的建立同时测定白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸含量的方法。方法采用HPLC法 ,色谱柱为HiQsilC18V (4 6mm× 15 0mm ,5 μm) (带预柱 ) ,流动相为甲醇 四丁基溴化铵(2 0mmol·L-1) 三乙胺 (V∶V∶V =90∶10∶0 0 2 ) (用冰醋酸调pH 6 9) ,检测波长 2 10nm ,流速0 3mL·min-1,进样量 2 0 μL。结果齐墩果酸和熊果酸分别在 9 80～ 15 6 8mg·L-1(r =0 9999)和 33 5～ 6 70mg·L-1(r =0 9999)内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系 ;平均回收率 (n =9)分别为 98 3% (RSD =1 3% )和 98 0 % (RSD =1 4 % )。结论此方法可为不同产地白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的含量测定提供科学的依据