超短柱顶空气相色谱法测定尿中硫氰酸盐

氰化物广泛应用于工农业中，有机氰化物和腈类进入机体后，一部分以原来的形式通过肺排出体外，另一部分被胃肠道和呼吸道吸收进入机体内与高铁血红蛋白形成氰络高铁血红蛋白，在体内逐渐转变为氰化氢同时发生水解，氰与硫结合生成硫氰化物即硫氰酸盐(SCN^-)，最后经肾脏由尿中排泄。因此，尿液中微量的硫氰酸盐是人体吸收乙腈等含氰化合物后的代谢产物。     

双硒唑烷-1的动物体内抗肿瘤作用

目的:检测新型有机硒化合物双硒唑烷-1(Eb)的动物体内抗肿瘤作用.方法:建立Lewis肺癌(1ewislung cancer,LLC)皮下移植瘤C57/BL鼠动物模型,选取25.0 mg/kg和12.5 mg/kg两个剂量的Eb作为实验组,以2.0 mg/kg剂量的顺铂(DDP)作为阳性对照,以溶剂5g/L羧甲基纤维素钠溶液为阴性对照,于接种肿瘤后第2天开始向C57/BL鼠腹腔连续注射药物7 d,探讨Eb对荷瘤鼠的存活期、肿瘤的生长速度、浸润级别、细胞形态、细胞周期和细胞凋亡的影响.结果:Eb能够明显抑制肿瘤生长和侵袭(高剂量Eb的肿瘤抑制率为80.31%),延长荷瘤鼠的存活期;形态学观察发现,给予Eb后肿瘤细胞核浓缩深染,分裂相细胞减少;流式细胞仪检测结果表明,Eb能够促进肿瘤细胞的凋亡.结论:新型有机硒化合物Eb在C57/BL小鼠体内能够明显抑制LLC的生长和侵袭,促进肿瘤细胞的凋亡,具有较强的抗肿瘤活性.     

酯键链接增韧基团增强姜黄素对肿瘤细胞靶向性作用

目的:以酯键链接增强基团,制备姜黄素前体,观察其对前列腺癌细胞和正常二倍体细胞生长活性影响的差异?方法:叔丁氧羰基(Boc)-苯丙氨酸酯姜黄素单酯(BPC)作用于人前列腺癌DU-145细胞6~24 h后,MTT试验检测细胞生长活性,流式细胞术检测细胞凋亡率?计数法测定1~7天细胞生长曲线?人主动脉平滑肌(people aortic smooth muscle cells,HASMC)细胞作为对照组?结果:10~40 μmol/L的BPC作用于DU-145细胞6~24 h后,DU-145细胞生长抑制率为7.37%~66.87%(P < 0.05),呈浓度﹑时间依赖性;部分细胞出现凋亡形态学改变,FSC-SSC散点图可见24 h DU-145细胞凋亡比率为37.84%~47.12%(P < 0.05)?对照组HASMC细胞凋亡比率为0.94%~4.23%(P < 0.05),较同浓度姜黄素降低?结论:BPC能在体外有效诱导人前列腺癌DU-145细胞凋亡,对正常二倍体细胞的抑制作用较低,为深入研究泌尿系肿瘤靶向性治疗提供了新的途径?     

碘染色联合p53、Survivin及端粒酶检测对早期食管癌及癌前病变的诊断价值

目的探讨内镜下碘染色联合组织p53、Survivin及端粒酶检测对早期食管癌及癌前病变的诊断价值。方法本院因上消化道症状接受胃镜检查且食管黏膜有可疑病变的门诊及住院患者300例进行卢戈碘液染色。对直径≥5mm的不染区或淡染区取活检送病理。用免疫组化方法对病理组织学检查证实为黏膜不典型增生、早期食管癌及30例正常对照者分别检测p53、Survivin及端粒酶表达情况。结果碘染色对食管黏膜不典型增生轻、中、重度及早期鳞状细胞癌检出率分别为16．3％、9．7％、3．7％和4．3％。不典型增生及早癌组织中p53蛋白、Survivin及端粒酶表达相关性有统计学意义,并且碘不染色与p53、Survivin及端粒酶阳性表达相关性也有统计学意义（P均〈0．01）;碘染色联合p53、Survivin及端粒酶检测对重度不典型增生和早期食管癌诊断的敏感性、特异性和准确率分别达100％、92．3％和91．8％。结论碘染色联合p53、Survivin及端粒酶检测对诊断早期食管癌及其癌前病变具有重要价值。     

3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物的设计、合成及α-糖苷酶抑制活性

目的: 在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。 方法: 以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoevernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。 结果: 合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16 μmol﹒L-1。 结论: 对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。     

急性有机磷农药中毒118例急救体会

目的:探讨急性有机磷农药中毒的急救方法.方法:回顾性分析118例急性有机磷农药中毒的临床资料.结果:118例患者轻度、中度中毒者均治愈,重度中毒患者死亡4例,抢救成功率96.61%.结论:彻底清除毒物、洗胃,正确使用阿托品和胆碱酯酶复能剂是抢救有机磷农药中毒成功的关键.     

薜荔化学成分研究

薜荔是桑科榕属植物薜荔Ficus pumila L．的茎、叶，又名木莲、爬墙虎、风不动等，全国大部分地区均产。可祛风除湿，通血活络，解毒消肿，主治风湿痹痛、坐骨神经痛、泻痢、水肿、闭经、产后瘀血腹痛、咽喉肿痛、睾丸炎、漆疮、痈疮肿毒等。药理研究显示，薜荔有抗菌、增强免疫、抗肿瘤、抗诱导、抗炎镇痛、驱蛔虫等活性。笔者对薜荔化学成分进行了研究，分离得到16个化合物，     

气道滴入脂多糖前后用全氟化碳对小鼠急性肺损伤的影响

目的探讨气道滴入脂多糖前后全氟化碳(PFC)对小鼠急性肺损伤(ALI)的影响。方法雄性ICR小鼠52只,分为2批,第1批32只,第2批20只,每批分为4组,正常对照组:0.9%氯化钠注射液(NS)对照组;脂多糖(LPS)组:采用LPS气道滴入诱导小鼠ALI模型,P1组:LPS滴入30min前用PFC,P2组:LPS滴入30min后用PFC。LPS气道滴入后3h处死动物,第1批左肺灌洗,检测白细胞及中性粒细胞计数,右肺上叶石蜡切片苏木素-伊红(HE)染色,做病理分析,中下叶酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测肺组织匀浆肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-8、肺组织基质金属蛋白酶2(MMP-2)含量;第2批处死前30min尾静脉注射1%伊文斯蓝染料0.1mL,取左肺测定湿质量/干质量比、取右肺测肺通透性。结果 PFC降低肺湿质量/干质量比及肺通透性,降低肺泡灌洗液中白细胞总数和中性粒细胞数比例,抑制组织MMP-2的释放,降低肺组织匀浆TNF-α、IL-8的含量,LPS滴入前比滴入后使用PFC对上述各指标的作用更明显(P<0.05)。结论气道滴入LPS前比滴入后用PFC更能减轻LPS诱导的ALI,可能通过减少肺组织产生TNF-α减轻肺损伤。     

何首乌中的非蒽醌类化学成分

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflo-rumThunb·的干燥块根,含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类等多种成分,具有抗衰老、增强免疫力、抗菌、降血脂等多方面的药理作用[1]。作者对采自泰山的何首乌化学成分进行了系统的研究,本研究对7个非蒽醌类化合物进行报道,分别为β-谷甾醇(1)、对羟基苯甲醛(2)、决明酮-8-O--βD-吡喃葡萄糖苷(3)、2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O--βD-吡喃葡萄糖苷(4)、2,3,5,4′-四羟基反式二苯     

综合治疗小儿致死性中毒患儿的疗效分析

目的分析综合治疗在小儿致死性中毒中的疗效。方法 选取该院2011年7月至2014年7月收治的40例小儿致死性中毒(有机磷中毒)患儿,将其设为观察组,采取综合治疗方法。同时选择同期健康小儿40例作为对照组,比较两组血清肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)、血钾(K+)等指标的变化。结果 观察组40例患者通过综合治疗后,治愈30例,死亡10例,病死率为25.00%。观察组患儿治疗后SCr、BUN、K+水平较治疗前均明显下降,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患儿治疗后SCr、BUN、K+水平与对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 对小儿致死性中毒采取综合治疗,有助于机体功能及预后的改善,具有临床应用价值。