新型肉桂醛衍生物的设计合成与抗虫活性研究

目的 发现具有杀虫、驱虫活性的新型肉桂醛衍生物.方法 以肉桂醛和蚜虫报警信息素(反)-β-法尼烯(EβF)的基本母核为基础,采用骨架迁跃原理设计、合成了一类2,5-二取代肉桂醛衍生物,并测定其对棉铃虫、大豆蚜虫和粉尘螨的毒杀活性,以及对蚜虫的驱避活性.结果 通过1 H-NMR、FTIR和ESI-HRMS表征了目标化合物...     

藏药大花龙胆抗氧化活性成分筛选与鉴定

目的：对大花龙胆中的抗氧化活性成分进行快速筛选、鉴定。方法：采用HPLC-DPPH-MS/MS在线抗氧化活性筛选体系开展活性化合物筛选,利用制备色谱分离活性产物并进行结构鉴定,运用DPPH测定5个主要活性成分的抗氧化能力。结果：从大花龙胆中筛选出5个抗氧化活性物质;质谱数据鉴定化合物1为异荭草素、化合物2为异金雀花素;制备色谱制备分离出化合物3～5,¹H-NMR和¹³C-NMR数据鉴定化合物3为乌奴龙胆苷E、化合物4为大花龙胆苷B、化合物5为乌奴龙胆苷A; 5个化合物中,乌奴龙胆苷E的抗氧化活性最强,大花龙胆苷B最弱。结论：快速筛选出大花龙胆中5个抗氧化活性成分,并对其进行结构解析和抗氧化能力测试,研究结果为深入研究大花龙胆的活性物质基础提供基础数据。     

白花紫苏化学成分及其抗氧化活性研究

采用硅胶柱色谱、 Sephadex LH-20凝胶柱层析、 C18反向色谱柱和制备液相色谱等方法对云南产白花紫苏(Coleus esquirolii)的乙醇提取物进行了分离纯化,并通过核磁共振、质谱等现代波谱学技术对所分离得到的化合物进行了结构鉴定。从云南产白花紫苏中分离和鉴定了11个化合物:毛萼鞘蕊花乙素(1), cariocal (2),白桦脂醇(3),白桦脂酸(4),麦角甾-6, 22双烯-5α,8α-表二氧-3β-醇(5),芫花素(6),芹菜素(7),山奈酚(8),槲皮苷(9),黄芪苷(10)和杨梅树皮苷(11)。并对分离的黄酮化合物进行了抗氧化活性研究,研究表明白花紫苏中主要以萜类和黄酮类化合物为主,其中化合物3、 4、 5、 6、 7、 8、 9、 10和11为首次从白花紫苏中分离得到;化合物9和11清除DPPH自由基的半数抑制率分别为(19.51±0.03)μM和(23.13±0.05)μM,显现了较强的抗氧化活性。     

冷适应过程中大鼠脑垂体、下丘脑和血浆生物活性肽的变化及其对免疫功能的影响

我们采用RP-HPLC方法研究了SD纯系雄性大鼠冷适应期间脑垂体(P)、下丘脑(HT)和血浆(BP)生物活性肽变化。冷适应期间P、HT和BP肽类(MW≤30000)RP-HPLC图谱均出现一些新的肽洗脱峰。而且,所有这些肽类都能增强淋巴细胞(LC)转化活性。在P和HT肽类刺激下,脾LC[~3H]-TdR参入分别增加725 cpm(P<0.01)和1274 cpm(P<0.001)。将这些肽类进一步经Sep-Pack C_(18)柱纯化后仍分别增加[~3H]-TdR参入cpm值597(P<0.05)和333。这些结果表明了免疫系统(ImS)与神经内分泌系统(NES)双向调节环路的一个方面:NES作用于ImS。     

四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎化学成分及药理作用研究进展

血栓闭塞性脉管炎是一种多发生在肢体中、小动脉的血管炎症性闭塞性疾病,临床症状表现为患肢缺血、发凉、动脉搏动减弱,甚至出现坏疽等,严重则危及生命。因此,有效治疗血栓闭塞性脉管炎性疾病,为患者减轻痛苦是亟待解决的问题之一。中医药治疗血栓闭塞性脉管炎可明显改善患者症状、减轻患者痛苦。中药方剂四妙勇安汤是治疗血栓闭塞性脉管炎有确切疗效的古代经典名方。鉴于此,本研究对四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎相关活性成分、药理作用、临床应用研究进展进行系统梳理,为临床用药、新药创制、经典名方复方制剂研发等提供参考。     

肺癌组织中TLR3、RKIP蛋白表达及与肿瘤增殖、侵袭活性的相关关系

目的 研究肺癌组织中Toll样受体3(TLR3)、Raf激酶抑制蛋白(RKIP)蛋白表达及与肿瘤增殖、侵袭活性的相关关系。方法 回顾性选取2019年8月至2022年2月长沙市第一医院收治的94例肺癌患者作为研究对象,对比肺癌组织和癌旁正常组织TLR3、RKIP蛋白表达情况,同时对比阴性和阳性TLR3、RKIP蛋白表达肿瘤增殖相关蛋白(P53、NF2、Nanog)、侵袭活性相关蛋白[组蛋白去乙酰化酶1(HDAC1)、牛磺酸上调基因1(TUG1)、Rab11],并分析TLR3、RKIP蛋白表达与P53、NF2、Nanog、HDAC1、TUG1以及Rab11水平的相关性。结果 肺癌组织患者TLR3和RKIP阴性率为91.48%、90.42%,均显著高于癌旁正常组织(11.70%、12.76%),差异均有统计学意义(P<0.05)。TLR3和RKIP阴性表达患者肿瘤增殖相关蛋白P53、NF3表达均显著低于TLR3和RKIP阳性表达患者,肿瘤增殖相关蛋白Nanog以及侵袭活性相关蛋白HDAC1、TUG1、Rab11表达均显著高于TLR3和RKIP阳性表达患者,差异均有统计学意义(P <...     

负载联苯菊酯的介孔二氧化硅纳米颗粒对灰茶尺蠖生物活性的影响

中国是世界上最大的产茶国,而灰茶尺蠖是茶园中发生范围最广泛、危害最大的害虫之一,生长速度和繁殖速度极快,主要取食嫩叶造成茶树秃枝,对茶叶的质量、生产环境和地方经济发展均构成了很大的威胁。目前的防治手段仍是以传统化学农药联苯菊酯为主,但由于传统化学农药都存在挥发、光解和微生物降解等问题,在使用过程中大部分都会流失在周围环境当中,因此必须过量应用传统农药才能达到防治效果。另外,因为长期使用不当导致灰茶尺蠖对联苯菊酯形成耐药性,且联苯菊酯水溶性差、毒性大,在环境中残留过高,最终会对人类健康构成威胁。因此,开发新型环境友好型的防治药物尤为重要。本研究利用水热合成法制备粒径均一的介孔二氧硅(MSNs),通过旋蒸将联苯菊酯(Bifenthrin)负载在其孔道中得到新型的纳米材料(Bif@MSNs)。利用傅里叶变换红外光谱仪、紫外分光光度计、扫描电镜和透射电镜对其结构进行表征,最后基于触杀、胃毒实验和数据分析探讨其对灰茶尺蠖幼虫的生物活性。结果表明,Bif@MSNs的颗粒大小约为(260±15)nm,载药率约为43.79%。通过触杀及胃毒实验得出Bif@MSNs相较于原药联苯菊酯对灰茶尺蠖有更强的抑...     

基于网络药理学及分子对接研究夏枯草治疗乳腺囊性增生病的药理作用机制

目的 联合运用网络药理学和分子对接技术研究夏枯草治疗乳腺囊性增生病的药理作用机制。方法 通过美国TCMSP数据库搜索夏枯草中有效成分信息及其对应的作用研究靶点,运用GeneCards、OMIM、PharmGkb、DrugBank数据库获取相关乳腺囊性增生病的临床疾病靶点。将乳腺囊性增生病对应的相关疾病靶点和夏枯草潜在作用靶点相互映射取一交集,并绘制韦恩图。运用STRING数据库和Cytoscape3.9.0软件对疾病和药物共同靶点进行蛋白质互作网络分析,并应用R软件对交集基因进行基因本体(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析;通过Cytoscape 3.9.0软件构建疾病-中药活性成分-靶点网络图。运用Sybyl软件以分子对接的形式验证夏枯草活性成分与乳腺囊性增生病核心基因靶点的相互作用。结果 共筛选出夏枯草11个活性成分及186个基因靶点,2 699个乳腺囊性增生病基因靶点。141个药物和疾病的共同靶点,24个核心基因;主要涉及氧化应激反应、抗炎、调节免疫功能等多个生物学过程,主要涉及的信号通路包括环磷酸腺苷信号通路、晚期糖化终末产物-晚期糖化终末产物受体信号...     

冷沉淀质量抽检：凝血因子Ⅷ活性测定的影响因素

质量抽检是确保冷沉淀质量合格,临床使用有效的重要保障,只有保证检测过程合理、检测结果可靠,才是有效的质量抽检。我们根据日常工作经验和复习文献,对冷沉淀凝血因子Ⅷ(FⅧ)活性测定全过程中需要注意的问题进行总结,希望对开展冷沉淀质量抽检工作的血站工作人员有所帮助。     

树突状细胞激活的肿瘤浸润淋巴细胞抗小鼠乳腺癌研究

目的 探讨C127细胞全细胞性抗原致敏的DC激活的TIL体外抗小鼠乳腺癌活性,并将C127细胞全细胞性抗原致敏的DC激活的TIL(C127-DC-TIL)过继免疫荷瘤小鼠,研究其对C127荷瘤小鼠免疫功能的影响及抑瘤作用.方法 从小鼠四肢长骨骨髓中获取DC,应用粒,巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)、白介素-4(IL-4)和肿瘤全细胞性抗原致敏DC,然后用DC激活TIL,观察TIL在体外对C127细胞、MA782细胞和B16细胞的杀伤活性;检测应用C127-DC-TIL后荷瘤小鼠的脾淋巴细胞的NK、LAK、CTL活性、血清TNF活性、抑瘤作用以及瘤体病理改变,并与对照组相比较.结果 ①C127-DC-TIL具有很强的对C127细胞杀伤活性[杀伤率为(70.21±2.86)%],明显高于其对MA782和B16细胞的杀伤活性[杀伤率分别为(51.31±3.25)%,(31.41±2.65)%],也明显高于未经DC激活的TIL、C127-DC-脾淋巴细胞和未经DC激活的脾淋巴细胞对C127细胞杀伤活性[杀伤率分别为(48.30±2.97)%,(47.76±3.43)%和(17.23±2.56)%]和对MA782细胞杀伤活性[杀伤率分别为(38.52±2.87)%,(36.62±2.75)%和(18.07±2.40)%]以及对B16细胞杀伤活性[杀伤率分别为(25.38±2.63)%,(24.82±2.81)%和(17.34±2.81)%],同时B16细胞全细胞性抗原致敏的DC激活的TIL(B16-DC-TIL,TIL来源于C127瘤体)也可诱导相对较低的对B16细胞的特异性细胞杀伤活性.②C127-DC-TIL可明显诱导提高荷瘤小鼠脾淋巴细胞NK、LAK和CTL活性[活性分别为(32.21±1.24)%、(30.35±1.72)%和(37.43±1.54)%],并可检测到血清TNF水平明显上升[血清TNF水平为(38.41±1.77)U/ml],它们均达正常对照组水平,与未经DC激活的TIL组、C127-DC-脾淋巴细胞组、未经DC激活的脾淋巴细胞组、生理盐水组分别对应比较,差异均有显著性(P＜0.01).该组瘤体内淋巴细胞浸润程度也高于对照组,其瘤体生长明显受到抑制.结论 ①C127-DC-TIL可产生很强的体外针对C127细胞的特异性杀伤活性.②C127-DC-TIL具有很强的特异性抗小鼠乳腺癌作用.