IPEC对欧盟草拟药物赋形剂法的解释

位于荷兰的国际药物赋形剂委员会（欧洲）（IPEC Europe）认为，目前欧盟正起草的药物赋形剂法，可能“对给制药业供应无活性成份的公司有重大意义”。它已颁布了药物营销质量管理规范（GDP）的指导性文件。     

注射剂的新型赋形剂—胆盐／卵磷脂混合胶束系统

胆盐／卵磷脂混合胶事系统（BS／PC－MMS）对难溶性药物具强增溶能力,从而可提高药效,它已被用作非肠道给药的载体。综述BS／PC－MMS的增溶原理、作为注射剂赋形剂所起的各种作用及其在药剂其它方面的用途。     

不同赋形剂异丙酚对患者肝移植术中血脂及肝功能的影响

目的 探讨不同赋形剂异丙酚对患者肝移植术中血脂及肝功能的影响.方法 择期拟行经典式非转流原位肝移植术患者40例,年龄40～64岁,体重50～75 kg,ASA分级Ⅲ或Ⅳ级,采用随机数字表法,将患者随机分为2组(n=20):异丙酚中/长链甘油三酯注射液组(M组)和异丙酚长链甘油三酯注射液组(L组).麻醉诱导:静脉注射盐酸戊乙奎醚1 mg、眯达唑仑0.04～0.06 mg/kg,舒芬太尼0.6～0.8μg/kg和维库溴铵0.10～0.15mg/kg,M组和L组分别静脉注射不同赋形剂的异丙酚1.5～2.0 mg/kg,气管插管后行机械通气.麻醉维持:吸入1%～2%异氟醚、M组和L组分别静脉输注不同赋形剂的异丙酚3～4 mg·kg-1·h-1和顺阿曲库铵0.2～0.3 mg·kg-1·h-1,间断静脉注射舒芬太尼0.2～0.3μg/kg.于入室(T1)、切皮前(T2)、无肝前期末(T3)、无肝期末(T4)、新肝期30 min(T5)、240 min(T6)时采集静脉血样,测定血浆甘油三酯(TG)、总胆固醇(CH)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度及AST、ALT活性,并计算各指标的相对基线变化值.结果 与L组比较,M组T4-6时△TG降低(P＜0.05),△CH、△HDL-C、LDL-C、△AST、△ALT差异无统计学意义(P＞0.05).两组间血浆TG、CH、HDL-C、LDL-C浓度、AST和ALT活性比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 异丙酚中/长链甘油三酯注射液和异丙酚长链甘油三酯注射液虽然对肝功能影响无差异,但异丙酚中/长链甘油三酯注射液对血脂影响小,更有益于肝移植术患者.

Abstract：

Objective To investigate the effect of different excipients of propofol on blood lipids and liver function during orthotopic liver transplantation. Methods Forty ASA Ⅲ- Ⅳ patients aged 40-64 yr weighing 50-75 kg undergoing orthotopic liver transplantation were randomly divided into 2 groups ( n = 20 each): propofol medium-chain triglycerides/long-chain triglycerides (MCT/LCT) group (group M) and propofol LCT group (group L). Anesthesia was induced with penehyclidine 1 mg, midazolam 0.04-0.06 mg/kg, sufentanil 0.6-0.8 μg/kg and propofol 1.5-2.0 mg/kg. Tracheal intubation was facilitated with vecuronium 0.10-0.15 mg/kg. The patients were mechanically ventilated. Anesthesia was maintained with 1%-2% isoflurane, continuous infusion of propofol blood samples were collected after admission into the operation room (T1), before skin incision (T2), at the end of pre-anhepatic phase (T3), at the end of anhepatic phase (T4) and 30 and 240 min of neohepatic phase (T5, T6 )for determination of plasma concentrations of triglyceride (TG), total cholesterol (CH), high-density-lipoproteincholesterol (HDL-C), low density-lipoprotein-cholesterol (LDL-C), and activities of aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT). The changes in parameters from baseline values were calculated. Results Compared with group L, △TG was significant1y decreased at T4-6 in group M ( P ＜ 0.05 ) . There was no significant difference in △CH, △HDL-C, △LDL-C, △AST and △ALT,plasma concentrations of TG,CH, HDL-C and LDL-C,and activities of AST and ALT between the two groups ( P ＞ 0.05). Conclusion The effect of the two formulations of propofol on liver function is comparable. Propofol MCT/LCT exerts less effect on blood lipids during liver transplantation and is more suitable for this type of surgery.     

第二代药片横空出世

传统的药片属于“整体型药片”，即由活性成分(药物)加上各种赋形剂然后压制成片剂，它们在胃液中崩解，随后在肠内被吸收进入血液循环，这种整体性药片有几大弊端，一是服药时必须喝一点水，否则难以下咽，二是特殊人群(如高龄老人、卧床病人和接受大剂量放疗后产生“口干”症状的肿瘤患者)更感受到药片难服，而且普通药片一旦含在口腔里时间过长会引起局部溃疡从而产生不良后果，这样的例子并不鲜见。     

药物自身因素对疗效的影响

随着科学技术的发展,长期影响药物质量的一些因素逐渐被揭示,使人们对药物质量有了新的认识和评价,为科学地改进药物质量和创制新剂型开辟了良好的新前景。     

药物赋形剂的不良反应

药物制剂中赋形剂是指除“活性成分”之外所含的各种其他重要组分，有些文献也称其为“惰性组分”。据估计，现在药物制剂中所用的赋形剂约有1000多种，尽管没有严格的法规管理，其不良反应也不常见，但有关研究报告表明，赋形剂既不是惰性的，也不是无活性物质，根据它们的化学性质和宿主因素，可能产生各种不良反应。1996年，     

赋形剂对头孢噻吩钠稳定性影响的研究

根据化学动力学的稳定性预测原理，对以不同赋形剂配制的头孢噻吩钠冻干粉的稳定性进行了考察与评价，实验结果表明，头孢噻吩钠的淀粉干粉的稳定性优于结晶纤维素的冻干粉的稳定性。     

片剂用赋形剂研究开发新动向

毫无疑问，片剂的生产量至今仍高居各种制剂之首。这是因为片剂有不少显而易见的优点，一是携带方便，二是服用方便，三是它比液体制剂的保质期更为长久。