木香-2味散研究新进展

木香-2味散是由木香、诃子两味药材组成,具有燥黄水及消肿、止痛的功效,用于耳部化脓、中耳炎等[1],是蒙医五官科较常用的制剂之一.笔者对近几年来蒙药木香-2味散的研究进行了归纳和总结,旨在为该蒙药的进一步深入研究与推广应用提供参考.     

蒙药诃子配伍草乌的减毒增效机制研究进展

诃子与草乌均为传统的常用蒙药,在蒙医药诸多经典著作中均有记载。诃子因在蒙药中使用率最高,而被誉为“蒙药之王”。草乌在蒙药中也有更为悠久的用药历史和广泛的用途。蒙医在临床治疗过程中用草乌必配合诃子,多以诃子汤炮制草乌入丸散剂,或多以配伍药对形式入煎剂。现就蒙药中诃子与草乌的概况及诃子与草乌配伍减毒增效的机制进行综述,为蒙药的毒性研究与用药安全提供理论依据。     

诃子乙醇提取物调控SOX9对乳腺癌细胞增殖、凋亡、周期、迁移和侵袭的分子机制研究

目的 探讨诃子乙醇提取物(TCE)通过调控高迁移率族盒蛋白9(SOX9)对乳腺癌细胞增殖、凋亡、周期、迁移和侵袭的分子机制研究.方法 通过MTT法检测细胞活力;流式细胞术实验检测细胞凋亡和细胞周期;通过Western blot检测p21、Bcl-2、Bax和SOX9蛋白表达水平;Transwell小室检测细胞的迁移和侵...     

诃子-珍珠干预脑卒中“解毒”机制分子对接研究

目的通过网络药理学方法及分子对接技术,分析蒙药嘎日迪十三味丸中诃子-珍珠干预脑卒中的药效物质基础、作用靶点及作用通路,为理解其“解毒”机制奠定基础。方法利用中医药整合药理学研究平台(TCMIP)、中药分子作用机制的网络药理学在线分析工具(BATMAN-TCM)预测诃子珍珠成分靶点,利用GeneCards数据库检索脑卒中相关靶点。将2个平台的重叠靶点导入Metascape软件,进行GO生物过程分析、KEGG通路分析。应用LEDOKE进行关键分子及靶点的分子对接。结果共收集诃子-珍珠活性成分22个,预测得到与脑卒中相关靶点217个。其中1-O-没食子酰基-葡萄糖、铜、鞣花酸、诃子鞣酸、科里拉京等为诃子-珍珠发挥“解毒”作用的关键物质,IL6、TNF、热休克蛋白90 AA1(HSP90AA1)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、CASP3、孕烷X受体(NR1I2)、维生素K环氧化物还原酶复合体亚单位1(VKORC1)、Na⁺/K⁺ATP酶A1亚基(ATP1A1)等靶点为其“解毒”关键靶点。这些靶点显著富集在有机环状化合物的细胞反应、体液水平调节、止血、对类固醇激素的反应、类固醇代谢过程、凝血等生物过程及氮代谢、IL-17信号通路等通路。分子对接从计算机模拟层面上验证了前期预测结果的准确性。结论诃子-珍珠干预脑卒中的过程与清除有害代谢产物、平息体内的炎症反应密切相关,与现代医学对脑卒中的病理过程的研究结论相符,也与蒙医理论对“邪毒”的阐释相符。     

诃子酸在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性和代谢酶表型研究

目的 建立测定肝微粒体孵育体系中诃子酸浓度的方法,并比较其在人、犬、猴、小鼠、大鼠肝微粒体中的Ⅰ相、Ⅱ相代谢稳定性及种属差异,确定其在人肝微粒中的代谢表型。方法 将诃子酸与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLCMS/MS检测孵育液中诃子酸的含量,考察其代谢稳定性及体外动力学参数。采用化学抑制剂法确定其在人肝微粒中的代谢表型。将诃子酸与各CYP450同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的特异性抑制剂（α-萘黄酮、香豆素、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑）共同孵育,确定其代谢酶表型。结果 诃子酸在Ⅰ相、Ⅱ相孵育体系中均可代谢,在Ⅰ相代谢中,犬肝微粒体孵育与人最为相似,半衰期（t_1/2）分别为115.50 min和121.58 min;Ⅱ相代谢中5个种属代谢稳定性均中等,其中猴与人肝微粒体代谢趋势最为相近。诃子酸在人肝微粒中的代谢是由多种CYP酶共同介导的,其中CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4是主要的同工酶。结论 建立的UPLCMS/MS方法简便、快速、专属性强、灵敏性高,可用于肝微粒体孵育体系中诃子酸浓度的测定及体外代谢的研究。诃子酸在人、犬、猴、小鼠、大鼠肝微粒体中代谢存在一定种属差异,且其代谢过程与多种CYP酶相关。     

藏药七味兔耳草散的质量控制

目的 完善藏药七味兔耳草散质量标准.方法 采用显微定性特征鉴别朱砂、姜黄、红花、手参;建立短穗兔耳草、诃子、红花、熊胆粉、姜黄的薄层色谱(TLC)定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定没食子酸和木犀草素的含量.结果 新建立的显微鉴别与TLC鉴别特征明显,可行性良好;没食子酸在0.002023～0.02023 μg...     

高山大戟化学成分的研究

目的 对大戟属植物高山大戟Euphorbia stracheyi进行化学成分研究。方法 采用硅胶、sephadex LH-20、ODS、MPLC、MCI柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从高山大戟醋酸乙酯部位分离鉴定了9个化合物,分别为槲皮素-3-O-α-阿拉伯糖苷（1）、槲皮素-3-O-α-(2″-没食子酰基)-阿拉伯糖苷（2）、槲皮素-3-O-(2″, 3″-二没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（3）、3′, 5′-二甲氧基-4′, 5, 7-三羟基黄酮（4）、槲皮素（5）、去氢诃子次酸三甲酯（6）、β-谷甾醇（7）、吐叶醇（8）、没食子酸（9）。结论 所有化合物均是首次从该植物中分离得到,化合物1、2、4、6、8均是首次从该属植物中分离得到。     

诃子对草乌煎剂毒动学影响的研究

目的 :验证蒙药诃子对草乌煎剂毒动学的影响。方法 :采用动物急性死亡率方法 ,估计乌头碱在小鼠体内的残存量 ,计算其表观半衰期 ,观察了蒙药诃子对草乌煎剂动物体内毒动学的影响。结果 :预先给诃子煎剂(i.g)后再给以生草乌煎剂 (IP)和单独给以生草乌煎剂 (IP)相比 ,草乌在动物体内均呈开放的二室模型。其主要药动学参数变化如下 :k1 2 由 1 .5 97/ h减小到 0 .781 / h;k2 1 由 0 .948/ h增加到 2 .999/ h;k1 0 由 0 .61 2 / h降低为0 .2 96/ h;CL从 0 .61 mg/ h/ (mg/ kg)减少为 0 .2 9mg/ h/ (mg/ kg) ;AUC从 884.7(mg/ kg) h提高到 2 63 2 .4(mg/kg) h。结论 :蒙药诃子对草乌可起到解毒作用 ,它通过和草乌生物碱特异性的结合 ,在体内缓慢释放和消除 ,使毒性缓解。本实验结果为阐明蒙医理论“诃子可解草乌毒”提供实验依据。     

诃子化学成分与药理活性研究进展

目的:了解诃子近5年来的研究进展,为进一步深入研究和开发利用该药提供参考。方法:查阅近5年关于诃子研究的国内、外文献,对诃子的化学成分和药理活性的进展进行综述。结果:诃子化学成分丰富多样,主要包括鞣质类、酚酸类、三萜类、黄酮类、挥发油等,其提取物具有抗氧化、抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛等多种药理活性。结论:随着对诃子的深入研究,不断发现其新的化学成分和生物活性,具有广阔的应用前景。