补骨脂馏油酊治疗34例慢性湿疹

补骨脂药品产于河北,经锦州市药检所鉴定符合1985年版药典标准。补骨脂馏油的提取,参照黑豆馏油的制取方法(刘辅仁:实用皮肤科学,第702页,人民卫生出版社,1984),用自制干馏器干馏所得。配制成10%     

大孔树脂吸附分离补骨脂总黄酮精制研究

目的筛选大孔树脂吸附法分离补骨脂总黄酮的最佳洗脱条件。方法ZTC-1型大孔树脂对补骨脂总黄酮洗脱吸附,观察上样液流速、浓度、洗脱液浓度对补骨脂总黄酮含量影响。结果最佳洗脱工艺参数为上样药液流速2ml／min,浓度10mg／ml,洗脱液乙醇浓度50％。结论该大孔树脂洗脱条件简单,可用于补骨脂总黄酮精制。     

异补骨脂查尔酮抑制IL-4产生及其机制研究

目的 从补骨脂单体化学成分中筛选抗哮喘的小分子化合物,并阐释其抗哮喘作用机制。方法 基于IL-4在哮喘病理中的作用,采用IL-4-GFP转基因报告小鼠（4get鼠）和流式细胞术,设计一种抑制白细胞介素-4（IL-4）产生的抗哮喘药物筛选新方法。结果 与DMSO组相比,异补骨脂查尔酮能显著抑制Th2细胞中IL-4的产生（P＜0.001）,减少转录因子GATA-3的表达（P＜0.01）,降低信号转导与转录激活因子STAT6磷酸化水平（P＜0.01）。结论 异补骨脂查尔酮通过抑制STAT6磷酸化而减少GATA-3的表达,从而抑制IL-4的产生,其具有开发成为治疗哮喘药物的潜力。     

补骨脂醇提物和水煎物抗疲劳药效比较研究

目的：研究补骨脂醇提物和水煎物抗疲劳活性的差异.方法：采用小鼠游泳疲劳模型,以小鼠负重游泳时间、血乳酸（BLA）、血清尿素氮（BUN）及肝糖原为指标比较补骨脂醇提物和水煎物抗疲劳活性的差异.结果：与空白对照组比较,醇提补骨脂组小鼠负重游泳时间显著延长（P＜0.05）,BLA水平显著降低（P＜0.05）,肝糖原水平显著升高（P＜0.05）,差异均具有统计学意义;水煎补骨脂组小鼠仅肝糖原水平较对照组显著升高（P＜0.05）,差异具有统计学意义.结论：补骨脂醇提物具有缓解疲劳的作用,且其作用强度大于水提物.     

HPLC/TOF-MS和HPLC/IT-MSn联合用于补骨脂药材的化学成分分析

目的 建立一种结合高效液相色谱飞行时间质谱（HPLC/TOF-MS）及高效液相色谱离子阱多级质谱（HPLC/IT-MSⁿ）对补骨脂药材进行化学成分定性分析的方法。方法 HPLC色谱分离采用Phenomenex luna C₁₈（5 μm）反相色谱柱为分析柱,0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长为254 nm;质谱定性采用飞行时间质谱结合离子阱多级质谱,正负离子模式扫描。结果 在优化的液质联用条件下,飞行时间质谱筛查出13种成分的分子式,采用离子阱多级质谱鉴定分析此13种成分。结论 HPLC/TOF-MS和HPLC/IT-MSⁿ联合的分析方法,为中药的多成分分析提供了一种有效、可靠的新模式,此模式也同样适用于其他复杂体系的分析。     

二神丸不同提取部位温脾止泻的谱效关系研究

目的阐明二神丸中药物炮制后(盐炙补骨脂+麸煨肉豆蔻)其不同提取部位的指纹图谱特征峰所代表的化学成分及其对温脾止泻药效贡献的大小,表征二神丸的药效物质基础。方法采用HPLC法建立二神丸不同提取部位的指纹图谱,以不同提取部位对番泻叶所致急性腹泻小鼠腹泻指数的影响研究其止泻作用,采用灰关联分析法建立其谱效关系。结果建立了二神丸不同提取部位的指纹图谱,相似度均大于0.90;二神丸温脾止泻的药效是多种成分共同作用的结果,各特征峰所代表的化学成分对其止泻药效贡献的大小顺序(按特征峰编号)为6号>18号>7号>20号>14号>21号>1号>25号>24号>23号>4号>3号>8号>11号。结论所构建的二神丸不同提取部位HPLC指纹图谱方法简单,重复性好,可为二神丸的质量评价提供参考;不同部位指纹图谱与其止泻药效之间有一定的对应关系,为进一步研究二神丸的炮制机制奠定了基础。     

补骨脂酊对实验性白癜风模型的影响

目的:研究补骨脂酊对实验性白癜风动物模型的治疗作用。方法:采用氢醌脱色法制备实验性白癜风动物模型,以新适确得作阳性对照,分别用低、中、高剂量(0.12g生药/kg、0.18g生药/kg、0.24g生药/kg)补骨脂酊进行治疗,肉眼观察补骨脂酊治疗实验性白癜风动物模型的疗效,并考察该药对动物皮肤黑素形成的影响,对血清酪氨酸酶(TYR)、胆碱脂酶(CHE)、单胺氧化酶(MAO)、丙二醛(MDA)含量的影响,对免疫器官脾脏、胸腺重量的影响。结果:补骨脂酊治疗白癜风动物模型,能使白癜风模型动物皮肤黑色素增加,TYR含量增多,CHE、MAO活力及MDA含量降低,免疫器官脾脏、胸腺重量增加,并均呈现良好的量效依赖关系。以上各项指标中,补骨脂酊起效剂量为0.12g生药/kg,最高用药剂量为0.24g生药/kg。结论:补骨脂酊对实验性白癜风动物模型具有良好的治疗作用。     

雌激素样作用中药复方对卵巢切除大鼠雌激素受体和β-内啡肽的影响

目的探讨以补骨脂和小茴香为主的雌激素样作用中药复方(CHF)对卵巢切除大鼠雌激素受体(ERs)和β-内啡肽(β-EP)的影响.方法体质量260～280 g雌性Wistar大鼠,卵巢切除(OVX)后4周,每天分别灌胃给予5、10、20g/kg的CHF提取物,同时设卵巢切除对照、雌激素对照(OVX,0.1g/kg 17β-雌二醇)和假手术对照(SHAM).测定血清雌二醇(E2)、黄体生成素(LH)、下丘脑视前区(HPO)和血浆的β-EP浓度以及HPO的.ERs含量.结果5、10、20g/kg的CHF提取物均可显著升高卵巢切除大鼠的E2浓度并降低LH浓度,显著增加HPO的ERs含量(P＜0.05);而CHF提取物可降低HPO的β-EP含量,并呈剂量反应关系;但20g/kg的CHF提取物可显著升高血浆β-EP浓度(P＜0.05).结论CHF提取物与17β-雌二醇相似,可改善由卵巢切除造成的ERs异常和β-EP紊乱.     

补骨脂定对骨髓间充质干细胞向癌相关成纤维细胞分化的抑制作用

目的探讨不同来源的间充质干细胞(MSCs)在癌细胞诱导下分化成癌相关成纤维细胞(CAFs)的情况,观察补骨脂定对人骨髓间充质干细胞(h BMSCs)和人脐带间充质干细胞(h UCMSCs)向CAFs分化的影响。方法利用Transwell小室,建立h BMSCs和h UCMSCs与4种女性特发恶性肿瘤细胞(BT-549、HEC-1B、Hela和SK-OV-3)共培养模型。梯度浓度的补骨脂定处理h BMSCs和h UCMSCs后,用Compu Syn软件计算半数抑制浓度(IC50),后续用10μmol·L-1补骨脂定处理各组细胞。用细胞增殖毒性(CCK-8法)检测细胞的增殖活性;流式细胞术分析细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达水平;用免疫印迹检测细胞中p-JAK2和p-STAT3表达水平。结果补骨脂定对h BMSCs和h UCMSCs的IC50分别是477.34和364.83μmol·L-1;在10μmol·L-1浓度下,对两种细胞活性的抑制率分别为(3.77±1.65)%和(3.70±2.11)%,均小于5%。h BMSCs与4种癌细胞共培养后,h BMSCs中α-SMA表达阳性率上升,肿瘤细胞的增殖活性增强,其p-JAK2和p-STAT3的表达水平上升;补骨脂定能显著抑制共培养体系中的上述现象。在共培养体系中,h UCMSCs中α-SMA表达阳性率不变,癌细胞的增殖活性却受抑制,其p-JAK2和p-STAT3的表达下降;补骨脂定不影响h UCMSCs中α-SMA、p-JAK2和p-STAT3的表达,但能增强h UCMSCs对癌细胞活性的抑制作用。结论在Transwell共培养环境中,补骨脂定可抑制h BMSCs向CAFs分化,降低癌细胞恶性增殖活性。     

中药活性成分及其作用机制研究实例

近20年来,作者团队在藤黄属植物活性成分的发现、结构修饰及活性成分的抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗耐药菌、抑制黄嘌呤氧化酶的药效评价与作用机制,以及夏枯草、大根草、苏木、人参、补骨脂等中药的药效物质基础方面进行了大量研究。通过梳理相关研究方法与成果,显现了现代药理研究技术在中药药效物质基础及作用机制研究方面的巨大潜力,可为中药资源的开发和利用提供坚实的理论基础和科学依据,许多新的成分、新的药效、新的机制和新的临床应用值得进一步探索、发掘、研究和证实。