紫草素的抗癌作用机制研究进展

紫草素是传统中药紫草中一种重要的活性成分。该研究从紫草素抑制细胞增殖和迁移，诱导细胞自噬、凋亡、坏死和细胞免疫等 5个方面，综述了其对白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌和宫颈癌等多种肿瘤的抗癌作用最新研究进展，这些机制主要包括:触发活性氧产生，诱导细胞周期阻滞、线粒体功能障碍和自噬，减少外泌体释放，激活抗肿瘤免疫，调节微小 RNA(microRNA，miRNA/miR)、促分裂原活化的蛋白激酶( MAPKs)等癌症相关信号通路以及转录因子表达，抑制糖代谢途径等。并进一步总结发现紫草素衍生物经过萘醌环或侧链修饰后，具有比紫草素更强的抗癌活性和更低的毒性等令人耳目一新的应用进展，该综述可以为紫草素及其衍生物抗癌作用机制的深入研究和临床开发利用提供依据。     

制首乌中两个新化合物

目的：研究制首乌(Radix Polygoni multiflori Preparata)化学成分。方法：应用硅胶、Sephadex、反相硅胶柱色谱对制首乌正丁醇萃取部分中化学成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,2D-NMR)分析技术鉴定结构。结果：分离并鉴定了5个单体化合物：大黄素甲醚-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅰ)、大黄素-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅱ)、决明蒽酮-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅲ)、6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅳ)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-(2″-O-乙酰基)-β-D-葡糖苷(Ⅴ)。结论：Ⅳ和Ⅴ为新化合物。     

紫草中羟基萘醌总色素的分光光度定量方法研究

目的:探讨紫草中的羟基萘醌总色素的定量分析方法。方法:分别以紫草中的6个羟基萘醌类色素成分紫草素(SK)、去氧紫草素(DOSK)、β、β-二甲基丙烯酰基紫草素(DASK)、异丁酰基紫草(IBSK)、异戊酰基紫草素(IVSK)和2-甲基正丁酰基紫草素(MNBSK)为标准,建立紫草中羟基萘醌总色素的不同分析方法,并采用统计分析手段与中国药典收录的传统方法进行比较。结果:6种标准对照物均可建立线性范围良好的标准曲线,SK、DOSK、DASK、IBSK、IVSK和MNBSK的相关系数依次为0.9997,0.9989,0.9998,0.9995,0.9999,0.9997,线性范围依次为5.6~106.0μg.mL-1,5.3~106.0μg.mL-1,5.9~117.0μg.mL-1,5.6~112.0μg.mL-1,5.2~105.0μg.mL-1和5.6~111.0μg.mL-1;药典的传统方法与以SK和DOSK为标准的测定结果差异不明显,但与其余4种物质为标准的测定结果差异极为显著,且前者对后者的定量误差较大。结论:以SK为标准的标准曲线法和药典收录的传统公式计算法对紫草中的羟基萘醌类总色素含量的测定结果并无差...     

3H-紫草素的吸收、组织分布和排泄

本文研究了³H标记的紫草素(shikonin)在小鼠体内的代谢。静脉注射³H紫草素后,血浆消除相半衰期(T 1/2β)为8.79 h,分布容积(V_d)为8.91 L/kg。静脉注射后胆汁及肝中含量最高,肺、脾、肾、心、皮肤中等,睾丸,肌肉、脑含量最低。肌肉注射及灌胃后吸收迅速,血浆浓度达峰时间分别为7.62min和5.78 min。静脉注射后,仅有小部分以原形药从屎及粪排出,大部分以转化形式排出。     

市售Taheebo缺少活性成分

据称Taheebo(Lapacho,Pau d’Arco,lpe Roxo)的制剂和其所含萘醌成分(拉帕酚和拉帕醌类)具有抗菌、抗病毒和抗癌的生理活性。致使最近该草药畅销。 Taheebo作为一种民间草药在美洲享有相当的声誉。现代科学研究也已证实该药的疗效。美国国家癌症研究所评价了紫葳科皮蚁木     

基于UPLC-Q-TOF/MS分析北青龙衣成分

目的 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术,对不同产地78批次北青龙衣进行分析,确定其主要的活性组分。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相梯度洗脱;质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正离子模式下采集数据,通过Markerview1.2.1软件提取78个样本中1 000个离子,按离子在所有样本中均出现,且相对强度基本大于e4的原则选取共有离子。通过Peakview 2.0/masterview1.0软件,依据精确质量数和同位素峰度比确定共有离子分子式,通过对照品及数据库的二级谱图比对、裂解规律分析,结合已有文献报道,确定共有离子结构式。结果 鉴定或推断了北青龙衣中31种主要化学成分,其中包括11种萘醌类、3种二芳基庚烷、3种黄酮、8种三萜类及6个其他类化合物。结论 该方法检测快速、准确,为北青龙衣的化学成分鉴定提供一种新的策略,主要化学成分的确定为北青龙衣质量评价指标选择及药效物质深入研究奠定基础。     

基于UPLC-Q-TOF-MS技术的北青龙衣有效成分动态变化分析

采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析不同采集时期北青龙衣有效成分动态变化规律。用Marker View软件对6个采集时期18批样品测定数据进行主成分分析,差异性化合物通过Peakview 2.0/Masterview1.0软件,依据精确质量数和同位素峰度比确定分子式,再通过对照品及数据库的二级谱图比对、裂解规律分析,结合已有文献报道,确定结构式。结果表明不同采集期萘醌类有效成分含量发生了明显的变化,鉴定或推断了北青龙衣中38个萘醌类化合物结构,随着采收时间的变化大部分萘醌类成分含量逐渐下降。该方法快速、准确,为北青龙衣的化学成分鉴定与分析提供一种新的策略,为揭示不同生长期北青龙衣有效成分动态变化规律及确定其药材合理采收期提供基础资料。     

紫草化学成分

目的:对紫草的主要化学成分进行研究。方法:利用硅胶、聚酰胺、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)等色谱技术进行分离纯化。根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:从紫草中分离得到10个化合物,分别鉴定为熊果酸(ursolic acid,1),没食子酸(gallic acid,2),柚皮素(naringenin,3),去氧紫草素(deoxyshikonin,4),紫草素(shikonin,5),5-羟基-2-乙氧基-1,4-萘醌(5-hydroxynaphthalene-2-ethoxy-1,4-dione,6),4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(4,4'-dihydroxy-3,5-dimethoxybibenzyl,7),2',3-二羟基-4,5-二甲氧基联苄(2',3-dihydroxy-4,5-dimethoxybibenzyl,8),异槲皮素苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyrano-side,9),山柰酚-4'-O-甲醚(kaempferol-4'-O-methylether,10)。结论:化合物1~3,6~10为首次从该植物中分离得到。     

紫草中萘醌类化学成分的快速高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术分析

目的:对紫草中萘醌类化学成分进行快速分离与鉴别。方法:采用快速高效液相色谱-飞行时间质谱(RRLC/Q-TOF/MS)法。色谱柱为Agilent SB-C18(100 mm×4.6 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(梯度洗脱),流速为0.4 ml/min,柱温为30℃;使用甲喷雾离子源,正、负离子扫描模式,载气温度为450℃,质量扫描范围(m/z)为100¹ 000。结果:推断出紫草中可能含有紫草素、β-羟基异戊酰紫草素、乙酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰紫草素、异丁酰紫草素、β,β-二甲基丙烯酰紫草素和α-甲基-正丁酰紫草素等10种化学成分。结论:该方法快速、高效,可为紫草的药效学和质量控制研究奠定基础。