北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的 研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法 利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-b-D-吡喃葡萄糖苷(9),1,4,8-三羟基萘-1-O-b-D-吡喃葡萄糖苷(10)和1,4,8-三羟基萘-1-O-b-D-[6’-O-(3’’,4’’,5’’-三羟基苯甲酰)]吡喃葡萄糖苷(11)对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论 北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。     

北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）,1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）和1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6＇-O-（3＇＇,4＇＇,5＇＇-三羟基苯甲酰）]吡喃葡萄糖苷（11）对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。     

山核桃树皮化学成分研究

目的 研究山核桃树皮化学成分.方法 利用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱分析鉴定结构.结果 得到15个化合物,鉴定为:4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-(6'-乙酰氧基)吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、双氢山柰酚(Ⅱ)、胡桃醌(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、山柰酚(Ⅴ)、4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-[6-O-(3",5"-二甲氧基-4"-羟基苯甲酰基)]吡哺葡萄糖苷(Ⅵ)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅶ)3,3'-二甲氧基鞣花酸(Ⅷ)、柚皮素(Ⅸ)、槲皮索(Ⅹ)、4,8-二羟基四氢萘醌(Ⅺ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅻ)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(XⅢ)、4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(XⅣ)、4,5,8-三羟基-α-四氢萘醌-5-O-β-D-[6'-O-(3",5"-二甲氧基-4"-羟基苯甲酰基)]吡喃葡萄糖苷(XⅤ).结论 化合物I为新化合物,命名为山核桃酚;化合物Ⅰ、Ⅶ～Ⅸ、Ⅷ、XⅢ系首次从该属植物中得.     

酸模属植物中化学成分及其药理活性研究进展

蓼科酸模属的多种植物均为民间传统药用植物,该属的羊蹄、钝叶酸模、酸模、巴天酸模、皱叶酸模等均作为草药"土大黄"广泛使用,具有清热解毒、行瘀止血、杀菌止痒等功效,用于治疗疥癣和多种出血症."土大黄"类药材与大黄形态相似,市场上常作为大黄的伪品处理,然而"土大黄"中含有大量的萘醌、酚酸类成分,具有很强的杀菌止痒和止血收敛的功效,因此从杀菌止痒、抗病毒的角度考虑,土大黄类药材比大黄类药材更具开发价值.综述酸模属植物化学成分和药理活性研究进展.旨在更好开发利用该属植物.     

萘醌类似物抗肿瘤作用与细胞p73基因表达模式相关性

目的:探讨萘醌类似物DDN(2,3-dichloro-5,8-dihydroxy-1,4-naphthoquinone)抗肿瘤作用与p73表达模式之间是否存在相关性。方法:检测DDN抑制Hela细胞增殖并诱导细胞凋亡的作用过程中,细胞内p73表达模式即TAp73/DNp73表达相对量的变化情况,以不同浓度(0~20μmol/L)DDN分4组处理Hela细胞24小时,MTT法观察细胞增殖力,TUNEL法测定细胞凋亡指数以考量DDN抗肿瘤作用的效能;同时以RT-PCR法检测细胞内TAp73/DNp73表达比的变化情况。结果:DDN具有较为明显的抗肿瘤作用。MTT以及TUNEL法检测表明DDN在15~20μmol/L浓度抑制细胞增殖以及诱导凋亡的作用最为明显;且在此过程中,细胞内TAp73/DNp73表达比也有不同程度提高,其中又以DDN15μmol/L作用最为显著。相关性分析表明TAp73/DNp73表达比与细胞增殖抑制率之间呈正相关(r=0.453,P<0.05),与细胞凋亡指数呈正相关(r=0.514,P<0.01)。结论:DDN在抑制细胞增殖并诱导其凋亡过程中可在转录水平上提高TAp73/DNp73表达相对量,且两者之间存在一定的相关性。由此推断,TAp73介导的p53非依赖性细胞增殖抑制以及细胞凋亡途径可能参予了DDN抗肿瘤的生物学过程。     

响应面法优选新疆紫草总萘醌的匀浆提取工艺研究

目的:研究适合以新疆紫草为原料提取萘醌类化合物的方法,并对其提取方法工艺条件进行了优化。方法 考察了匀浆提取时间、乙醇体积分数、料液比和提取次数等因素对提取工艺的影响,并在单因素试验基础上,根据中心组合试验设计原理采用3因素、3水平的响应面分析法进行工艺优化。结果:得到提取过程优化的工艺条件：提取时间为3.99 min,料液比1∶9.99,乙醇体积分数80.2%,紫草总萘醌的实际得率可达0.75%,质量分数为30.33%,提取次数为2次,回收率可达81%。结论:采用匀浆法从新疆紫草中提取萘醌类化合物,有效地避免了紫草素损失,并具有提取速度快、温度低、能耗低的特点,适合紫草素萘醌类化合物的大规模生产。     

紫草萘醌组分抑制移植性肝癌新生血管的形成

目的研究紫草萘醌组分体内抗肝癌作用机制。方法建立可移植性小鼠Hep-A-22肝癌皮下接种动物模型,5-氟尿嘧啶(5-FU)腹腔注射,20 mg/kg;三组紫草萘醌组分制剂灌胃(2.5、5.0、10.0 mg/kg);阴性对照组予以相同容积的溶剂灌胃。以肿瘤称重为观察指标;采用免疫组织化学染色方法测定肿瘤微血管密度(MVD)和癌细胞血管内皮生长因子(VEGF)的表达。结果三组紫草萘醌类化合物均明显抑制可移植性肝癌原位生长;抑制Hep-A-22肿瘤细胞的VEGF表达并降低肿瘤组织的MVD。结论紫草萘醌萘醌组分对小鼠肝癌移植瘤具有增殖抑制作用,对肿瘤VEGF生成的抑制可能为其机制之一。     

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

<正>紫草是常用的传统中药材:研究表明紫草具有抗生育、抗病原微生物、抗炎及抗过敏、解热、抗肿瘤、保肝、止血、降血糖、镇静和影响免疫功能等作用[1]。紫草素(shikonin)是从天然紫草中提取的萘醌类(naphthoquinone)化合物,具有广谱的生物学和药理学活性[2]。紫草主要的抗癌有效成分为萘醌类色素化     

紫草中萘醌类化合物的质谱鉴别及3种成分的UPLC同时测定

目的鉴别紫草药材中的萘醌类化合物,建立紫草中3种萘醌类成分的UPLC同时测定方法,比较和分析不同产地紫草中此3种成分的含量,为建立紫草的质量评价方法提供科学依据。方法根据化合物的紫外光谱、液相色谱行为及质谱数据等综合信息鉴别紫草中的萘醌类成分,采用UPLC对紫草中紫草素、乙酰紫草素及β,β′-二甲基丙烯酰紫草素的含量进行测定,流动相为乙腈-0.1%用酸水溶液,检测波长274 nm,流速0.3mL.min-1,柱温35°C。结果对紫草药材中的5种萘醌类成分的化学归属进行了指认,并系统分析了该类成分的质谱裂解规律;测定了紫草药材中的3种紫草萘醌的含量,结果表明,紫草素、乙酰紫草素、β,β′-二甲基丙烯酰紫草素分别在0.98~98,4.40~440,3.07~307.20μg.mL-1范围内线性关系良好(R2=0.9998),平均回收率分别为(n=6)99.84%,102.23%和102.67%。结论紫草中活性成分的识别可以显著增强其质量控制的准确性和专属性,而快速准确的指标成分含量测定方法,也是质量控制的重要检测手段,定性与定量两方面结合,对于紫草药材及其相关产品的质量检测和控制具有重要意义。     

青龙衣正丁醇部位化学成分研究

目的研究青龙衣醇提取物正丁醇部位的化学成分。方法采用常规硅胶柱、反相ODS及半制备高效液相色谱等进行分离制备,利用各种谱学技术鉴定化合物的结构。结果从青龙衣正丁醇萃取部位分离得到了8个化合物,分别鉴定为4-羟基-4-(3′-羟基苯酚)丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷乙酯(1)、4-羟基-4-(3′-羟基苯酚)丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷甲酯(2)、1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、1,4,8-三羟基-3-萘甲酸乙酯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(4S)-4,5,8-三羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(4S)-4,5,8-三羟基-α-四氢萘酮-5-O-β-D-[6′-O-(3″,4″,5″-三羟基苯甲酰基)]吡喃葡萄糖苷(6)、(4S)-4-羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-(6′-O-4′′-羟基苯甲酰基)吡喃葡萄糖苷(7)、(4S)-4,5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-(6′-O-4′′-羟基苯甲酰基)吡喃葡萄糖苷(8)。结论化合物1、2为新化合物,分别命名为胡桃酚苷P和胡桃酚苷Q。