萘哌地尔治疗原发性高血压的Ⅱ期Ⅱ阶段的临床分析

目的 :考察萘哌地尔对轻中度原发性高血压患者的降压效果 ,安全性及其不良反应。方法 :选用国产长效α1受体拮抗剂特拉唑嗪为对照药物 ,采用随枘发组、平行、开放对照的试验方法。对合格的入选病例 ,采用随机数字表简单随机法将其分配到试验药物组和对照药物组。客观比较萘哌地尔和特拉唑嗪治疗原发性高血压的临床效果和不良反应。结果 :对轻中度高血压病患者 ,萘哌地尔每日 2次 ,每次 2 5mg～ 5 0mg ,治疗 2周后血压即有明显降低 ,治疗 4周后显示出良好的降压效果 ,血压控制并维持至治疗结束。整个疗程 8周结束时 ,收缩压由观察期末 15 6 .7± 15 .5mmHg降至 14 6 .5± 18.2mmHg ,下降 10 .3± 15 .7mmHg ;舒张压由观察期末 98.7± 4 .7mmHg降至 90 .3± 6 .8mmHg ,下降 8.5± 7.6mmHg ;而对心率无明显影响 ,对患者的血、尿常规、肝肾功能等实验室指标 ,以及血糖、血脂代谢均无明显影响 ,对高血压患者的心电图和眼义检查无不良影响。降压显效率为 4 2 .86 % ,有效率为 31.4 3% ,总有效率为 74 .2 9% ;平均有效剂量为 36 .5mg ,与对照药特拉唑嗪组相比 ,萘哌地尔具有相似的抗高血压作用。结论 :作为国产I类新药 ,口服萘哌地尔 2 5～ 5 0mg每日 2次治疗高血压病患者 ,安全性较高 ,耐受性较好 ,并可获得良     

萘哌地尔衍生物YM01对离体兔胸主动脉血管条的扩血管作用

0 引言 萘哌地尔(naftopidil, NAF),又名博帝,主要用于治疗高血压病和良性前列腺增生,具有较好的疗效[1-2]. YM01以NAF的母核为基础,采用组合化学(combinatorial chemistry,CC)的原理合成了一系列NAF衍生物.     

萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠心血管效应的实验研究

目的 旨在观察萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠血压、心率的影响,评价其心血管药理活性.方法 采用高血压大鼠通过静脉给药和十二指肠给药观察给药后高血压大鼠血压和心率的变化.结果 (1)静脉给药YM01 2.0mg·kg-1组20 min后收缩压(SAP)下降(P<0.05),舒张压(DAP)在给药后10 min开始下降(P<0.05);5.0 mg·kg-1组在给药10 min后开始下降,SAP最大降低幅度17.8%,DAP最大降低幅度21.8%;10.0 mg·kg-1组在给药5 min后开始下降,SAP最大降低幅度19.2%,DAP最大降低幅度23.7%.(2)十二指肠给药60 min时,2.0 mg·kg-1组SAP最大降低幅度22.3%,DAP最大降低幅度25.6%;5.0 mg·kg-1组SAP最大降低幅度23.8%,DAP最大降低幅度27.4%;10.0 mg·kg-1组SAP最大降低幅度25.6%,DAP最大降低幅度29.1%.(3)连续观察3 h,心率无明显变化.结论 萘哌地尔衍生物YM01 2.0、5.0、10.0 mg·kg-1静脉给药和十二指肠给药均可使高血压大鼠血压下降,用药后心率无明显变化.     

评价萘哌地尔治疗轻中度高血压的临床疗效

目的评价新药萘哌地尔治疗轻中度高血压病的临床疗效和安全性。方法随机、双盲、安慰剂对照试验。67例轻中度高血压病患者停用原先服用的抗高血压药物,经过1-2周的单盲安慰剂导入期,进入为期6周的双盲治疗期,起始剂量为每日2次每次25mg萘哌地尔或者安慰剂,每周随访血压,若谷值坐位舒张压≥90mmHg,则剂量依次递增至每次37.5mg和50mg。结果经过6周的双盲治疗后,萘哌地尔能明显降低患者的血压。与安慰剂相比,坐位舒张压的下降幅度较大[(7.9±7.4)mmHg,P<0.05];萘哌地尔的降压总有效率为57.1%,显著高于安慰剂(22.6%,P=0.022),平均有效剂量为(47.66±5.04)mg每日2次。萘哌地尔常见的不良反应如头痛或头晕等的发生率与安慰剂相似。结论在中国轻中度高血压病患者中,每日2次,每次37.5mg-50mg萘哌地尔可达到满意的降压疗效,且安全、具有良好的耐受性。     

萘哌地尔治疗80岁以上老年良性前列腺增生的疗效观察

作者2003年1～10月采用随机、双盲、阳性药物平行对照法,对萘哌地尔治疗80岁以上老年良性前列腺增生(BPH)的有效性和安全性进行了临床观察,现报告如下。     

不同厂家萘哌地尔片的体外溶出度比较

目的:考察4种市售萘哌地尔片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法:采用《中国药典》(2005年版)溶出度测定法第2法,以盐酸溶液(9→1 000)为溶出介质,转速为75 r/min,进行溶出度测定实验,用紫外分光光度法在279 nm波长处测定吸收度,计算溶出量和累积溶出度,用Weibull分布方程提取溶出参数(m,T50,Td)进行统计分析。结果:T50为1.71~3.32 min,Td为1.85~4.00 min。结论:4个不同厂家生产的萘哌地尔片溶出度均符合质量标准,但SL厂、MR厂、YK厂间样品的溶出参数无显著性差异(P>0.05),而XS厂与其他3个厂家比较有显著性差异(P<0.05)。     

高效液相色谱法测定萘哌地尔片有关物质

目的建立高效液相色谱法测定萘哌地尔片有关物质的方法。方法采用Waters C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-甲醇-0.02 mol·L-1乙酸钠缓冲液(40∶30∶30)为流动相;检测波长:283nm;流速:1 ml·min-1,柱温:30℃,进样量:10μl。结果在建立的色谱条件下,萘哌地尔与杂质能完全分离;杂质对照品α-萘酚在0.30～1.80 mg·L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 4),高、中、低3个浓度的平均回收率分别为98.75%、103.55%、100.02%,RSD分别为0.2%、0.4%、2.4%。结论该法操作简便,结果准确,灵敏度高,专属性强,可用于萘哌地尔片质量控制。     

萘哌地尔在家犬体内的药动学

目的 建立家犬血浆中萘哌地尔浓度的高效液相色谱分析方法,研究萘哌地尔普通片和缓释片在家犬体内的药动学规律。方法 采用内标法,以Shim-Pack ODS C18柱为固定相,甲醇-乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾(25:25:50)为流动相,维拉帕米为内标,检测波长为240 nm,流速为0.8 mL·min-1,柱温30℃,血药浓度一时间数据采用3P97程序处理并计算药动学参数。结果 血浆中内源性物质对萘哌地尔与维拉帕米均无干扰,萘哌地尔与内标的峰面积之比同萘哌地尔浓度间有良好的线性关系,线性范围为13.6-868 ng·mL-1,最低定量浓度为13.6 ng·mL-1,方法回收率和提取回收率分别为101.2％±7.8％(n=3)、74.6％±3.6％(n=3),日内RSD≤6.9％,日间RSD≤8.4％;家犬口服100 mg萘哌地尔普通片与缓释片后,血药浓度时间曲线符合一室模型,Cmax分别为(635.1±129.8)、(63.7±163.1)ng·mL-1,tmax分别为(1.28±0.57)、(6.67±1.63)h,AUC0-t分别为(3 562±1 265)、(3 297±937)ng·mL-1·h,T1/2(Ke)分别为(3.35±0.68)、(4.01±3.14)h。结论 所建立的血浆中萘哌地尔浓度测定方法灵敏、准确,能较好地满足萘哌地尔药动学研究的需要;萘哌地尔缓释片具有明显的缓释特征。     

萘哌地尔治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效

目的观察萘哌地尔治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法随机将62例慢性非细菌性前列腺炎患者分成治疗组和对照组，治疗组32例在口服萘哌地尔25mg的基础上，再加服左氧氟沙星0．2g；对照组30例口服左氧氟沙星0．2g。两组疗程均为42d。结果在临床疗效方面，治疗组基本痊愈13例，显效12例，总显效（基本痊愈＋显效）率78．12％；对照组基本痊愈2例，显效9例，总显效率36．67％，治疗组明显优于对照组（P〈0．01）；在慢性前列腺炎症状评分（NIH—CPSI）、最大尿道压（MUP）、最大尿道闭合压（MUCP）、残余尿量（Ru）以及提高最大尿流率（MFR）和平均尿流率（AFR）方面，治疗组均明显优于对照组（P〈0．05）。结论萘哌地尔治疗慢性非细菌性前列腺炎取得较好疗效，值得临床应用。     

萘哌地尔治疗输尿管下段结石的临床研究

目的探讨α1受体阻滞剂萘哌地尔治疗输尿管下段结石的疗效。方法输尿管下段结石患者90例,随机分为3组:A组30例采用常规治疗3周;B组30例在A组治疗基础上加用盐酸坦索罗辛0.2 mg每日1次;C组30例在A组治疗基础上加用萘哌地尔片剂25 mg每日1次。3周内观察结石排出例数、止痛药物使用次数、结石排出时间、发生药物相关不良反应的例数。结果 A组排石率为47%,B组为80%,C组为83%,B组、C组与A组比较有显著性差异(P均<0.05);A组的吲哚美辛使用率(67%)明显高于B组(10%)和C组(13%)(P均<0.05);3组排石时间比较无显著性差异(P均>0.05)。结论萘哌地尔能有效促进输尿管下段结石排出,减少排石疼痛,费用低,服用方便,不良反应少,与盐酸坦索罗辛比较排石效果相当,可作为治疗输尿管下段结石的一种新的选择。