前列腺电切术后膀胱过度活动症122例治疗分析

目的:评估托特罗定及萘哌地尔治疗前列腺电切(TURP)术后膀胱过度活动症(OAB)症状的疗效和安全性。方法:选择TURP术后OAB症状患者122例,随机分为对照组(A组,27例)、萘哌地尔组(B组,26例)、托特罗定组(C组,34例)及联合用药组(D组,35例),比较用药4周后各组相关指标的变化,纪录药物不良反应。结果:尿急自评分D组(2.2±1.3)分,C组(2.1±1.4)分,均低于A组(3.0±1.1)分(P<0.05)。夜尿次数D组(1.9±1.3)次,低于C组(2.2±1.0)次、B组(2.3±1.4)次和A组(2.8±1.1)次(P<0.05)。D组IPSS评分(11.57±3.65)分、QOL评分(1.83±0.97)分低于C组(13.57±4.06)分、(2.21±1.23)分,低于B组(14.81±5.12)分、(2.45±1.49)分,低于A组(16.43±4.79)分、(3.40±1.62)分(P<0.05)。PVR及Qmax各组无显著差异。5例患者出现口干,2例便秘,1例头昏,未发生严重不良反应。结论:当排除逼尿肌收缩无力,膀胱出口梗阻已解除的情况下,托特罗定、萘哌地尔联合用药可有效改善术后持续OAB症状,不良反应少。     

α1肾上腺素能受体阻滞剂萘哌地尔在慢性非细菌性前列腺炎治疗的临床分析

目的研究α1肾上腺素能受体阻滞剂萘哌地尔在NBP（慢性非细菌性前列腺炎）的临床治疗上是否安全有效。方法采取多中心、开放的临床研究方法,选取110例NBP患者并对其治疗四个星期。治疗所获得的各项指标均按照EPS（美国国立卫生院前列腺液）WBC计数及最大尿流量、NIH-CPSI（慢性前列腺炎症状评分）作为参考指标,对该药物的安全性以及有效性进行测评。结果在四周的治疗之后,110例患者中有109例可进行评价。全组患者治疗前后的生活质量评分平均降低4.1分,症状评分平均降低了7.9分,NIH-CPSI总评分平均降低了12.0分。治疗前后的MFR分别为（19.24-4.8）、（22.74-4.9）mL/s。EPS中治疗前及治疗后的WBC计数分别为（15.24-15.1）、（9.54-12.0）个/HP。若评价标准为病人的症状改善情况,则17例患者治疗无效约占总体的15.6%,56例患者治疗有效约占总体51.4%,33例患者治疗显效约占总体30.3%,3例患者治愈约占总体的2.7%。治疗的总有效率为84.4%。在治疗过程中有2两例患者出现食欲不振,4例患者出现轻度头晕的症状,总体不良事件发生率为3.81%。结论可见萘哌地尔在临床治疗慢性非细菌性前列腺炎上有效、安全。     

2种萘哌地尔片的人体生物等效性研究

目的:比较2种萘哌地尔片的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服50mg受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中萘哌地尔浓度,并用3p97程序对试验数据进行统计处理。结果:单剂量口服萘哌地尔片受试制剂及参比制剂50mg的药动学参数分别为:t1/2(6.77±2.90)、(6.75±3.39)h,tmax(1.10±1.10)、(1.10±1.10)h,cmax(216.71±98.38)、(199.24±91.62)mg/L,AUC0-24h(546.74±299.13)、(561.01±307.52)mg·h/L,AUC0-∞(594.23±319.57)、(608.90±342.46)mg·h/L。萘哌地尔片受试制剂的相对生物利用度为(99.0±12.5)%。结论:2种萘哌地尔片具有生物等效性。     

萘哌地尔衍生物YMII的扩血管效应及机制研究

目的：研究萘哌地尔衍生物YMII对离体家兔胸主动脉的松弛作用及其机制。方法：1．应用血管平滑肌等张收缩的方法．观察YMII对去甲肾上腺素(NA)、高钾及5-羟色胺(5-HT)量效曲线的影响。2．应用无Ca^2 -复Ca^2 的实验方法．以NA和咖啡因(Caffeine)为激动剂．间接观察YMII对细胞内游离钙浓度([Ca^2 ]i)的影响。结果：YMII呈浓度依赖性地松弛NA、KCL及5-HT预收缩的离体家兔胸主动脉螺旋条．其中以对NA所致血管条收缩的抑制作用为强：     

萘哌地尔与特拉唑嗪治疗高血压随机对照试验

目的: 研究观察萘哌地尔对轻、中度高血压的降压疗效.方法: 采用随机分组、开放、平行对照的观察方法.试验组29例用萘哌地尔治疗; 对照组24例, 用特拉唑嗪片治疗.结果: 治疗6周后, 试验组收缩压平均下降24.18±7.56 mmHg, 舒张压下降17.33±9.87 mmHg; 对照组患者收缩压平均下降23.79±10.09 mmHg, 舒张压下降16.77±8.96 mmHg, 两组比较差异不显著.试验组降压总有效率82.8%, 对照组降压总有效率83.3%, 两组比较, 无统计学意义.两组副反应的发生率差异不显著.结论: 萘哌地尔与特拉唑嗪在降压作用上结果同样良好, 耐受性良好.     

萘哌地尔致舌体肿大1例

患者，男，68岁，因舌体肿大3天于2005年4月22日分别来沈阳市第七人民医院皮肤科和中国医科大学第一临床医院皮肤科就诊。患者由于前列腺肥大十余年，近日加重，于2005年4月15日服用萘哌地尔（英文名：Naftopidil商品名：吉通萘哌地尔）每日一次，每次1片。用药第4天，出现舌体肿大，自觉胀痛。体格检查：患者一般状况良好，系统检查未见明显异常。皮肤科检查舌体弥漫性肿大，边缘有牙齿压痕，色正常，舌乳头正常，未见扩张的血管和囊状淋巴管。其它部位未见皮疹。患者既往体健，无药敏史。发病前3个月内未同时服用其它药物，故考虑舌体肿大系萘哌地尔所致。遂停药，对症治疗，外用西瓜霜，局部冷湿敷，口服皿治林片，每日1次，每次10毫克，一周后舌体肿大基本消退，随访3个月无复发。根据患者用药史、舌体肿大特点、停药后舌体肿大消退，并除外其它原因所致的舌体肿大，确诊为萘哌地尔致舌体肿大。     

利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度

目的为提高萘哌地尔生物利用度,制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II;比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力;用自身对照方式单剂量分别给予家犬3种胶囊200mg,比较3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果与普通胶囊相比,生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度(C_max)下降,达峰时间(T_max)延迟,药时曲线下面积(AUC_0→∞)明显增加,两者为生物不等效制剂,与普通胶囊相比,萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为150%±14%和154%±23%,两种生物粘附胶囊的药动学参数间无明显差异。结论利用生物粘附技术能明显提高萘哌地尔的生物利用度。     

慢性心力衰竭患者循环细胞因子水平及萘哌地尔干预的影响

目的探讨慢性心力衰竭患者循环细胞因子水平及萘哌地尔干预的影响。方法采用放免法检测47例心力衰竭患者(CHF组)及10例健康者(对照组)血TNF-α、IL-1、IL-6水平,同时用多普勒超声心动图测定左室射血分数(LVEF)。然后将47例心力衰竭患者随机分为两组:常规治疗组(A组)入选24例,给予常规抗心力衰竭治疗;萘哌地尔治疗组(B组)入选23例,在A组药物治疗的基础上加服萘哌地尔50mg,每日2次,共1个月。1个月后重复上述检查。结果(1)心力衰竭患者血TNF-α、IL-1、IL-6水平显著高于对照组(P<0.01)。(2)A组和B组治疗后与治疗前比较血TNF-α、IL-1、IL-6均显著降低;(3)B组治疗后和A组治疗后比较,TNF-α进一步降低(P<0.05),NYHA分级进一步改善P<0.05),而IL-1、IL-6水平下降和LVEF提高差异无显著性(P>0.05);(4)LVEF与TNF-α、IL-6呈负相关(P<0.05)。结论TNF-α、IL-1、IL-6可能与心力衰竭的发生发展有关,萘哌地尔治疗可进一步降低心力衰竭患者TNF-α水平并改善临床症状。     

新药物辅助排石疗法在输尿管下段结石的临床研究

目的探讨新药物辅助排石疗法（α1-RB＋NSAIDs）在治疗输尿管下段结石的作用。方法输尿管下段结石患者120例,随机平分为3组。每组患者皆应用左氧氟沙星0.2g,2次/d;吲哚美辛栓1枚,塞肛2次/d;对照组患者加用中成药结石通1.0g,3次/d;组2在对照组基础上加服硝苯地平10mg,3次/d;组3在对照组基础上加服萘哌地尔25mg,2次/d。以结石排出输尿管或治疗随访期满2周为疗效观察终点。结果3组均无因发生药物不良反应而退出研究者。3组患者的平均年龄、性别比例、结石大小比较差异均无统计学意义（P〉0.05）。2周内排出结石者组：组1为15例（37.5%）,组2为28例（70%）,组3为37例（92.5%）。组2、组3与组1的排石率比较有统计学意义（P〈0.05）,而组2与组3间排石率亦有统计学意义（P〈0.05）。组1-组3平均排石时间分别为9d,8d和4d：组1与组3比较差异有统计学意义（P〈0.05）,组2与组1、组3比较差异无统计学意义（P〉0.05）。2周内肾绞痛再次发作：组1有8例（20%）,组2有5例（12.5%）,组3为0例,经肌注酮络酸氨丁三醇30mg或哌替啶50mg后缓解。3组间比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论新药物辅助排石疗法可明显提高输尿管下段结石的排出率,缩短结石排出时间,减少肾绞痛发作概率,可作为输尿管下段结石药物治疗的一线选择。     

生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选

 目的：筛选生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方。方法：采用正交设计结合多元线性回归的方法，确立生物粘附材料HPMC、Carbomer的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果：多元线性回归结果表明，生物粘附材料HPMC与Carbomer对胶囊体外释放度影响较大，且均阻滞药物的释放；生物粘附性缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。结论：正交设计结合多元线性回归的方法用于萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选，方法简便可行。