多指标正交试验优选桂枝甘草汤提取工艺

目的:优选桂枝甘草汤的提取工艺。方法:采用HPLC测定甘草苷、肉桂酸、桂皮醛及甘草酸含量,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,5%~20%A;10~15 min,20%~23%A;15~30 min,23%~32%A;30~40min,32%~35%A;40~50 min,35%~40%A;50~60 min,40%~50%A),检测波长254 nm。以甘草苷、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸和浸出物提取量的综合评分为指标,采用正交试验考察加水量,提取次数,提取时间对提取工艺的影响。结果:桂枝甘草汤的最佳提取条件为加12倍量水回流提取3次,每次1 h;甘草苷、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸及浸出物提取量分别为5.93,11.73,12.25,12.34,172.86 mg·g-1。结论:多指标综合加权法能较为合理地反映桂枝甘草汤的整体药效,为该方的临床应用与开发提供实验依据。     

肉桂酸的代谢与CYP450酶的相关性研究

 目的通过离体肝匀浆实验法来研究肉桂酸的代谢转化过程,探讨参与肉桂酸代谢的CYP450亚酶,为临床上合理用药提供科学依据。方法应用高效液相色谱法检测大鼠肝匀浆温孵液中剩余肉桂酸的含量,分析各诱导和抑制剂对肉桂酸代谢的影响。结果特异性CYP1A诱导剂β-NF组中肉桂酸代谢速率明显高于对照组,而主要诱导CYP2B的PB组和CYP3A的DEX组与对照组比较无明显区别;特异的CYP1A抑制剂α-NF则显著抑制肉桂酸的代谢。结论CYP1A是介导肉桂酸代谢转化的主要酶系,肉桂酸与抑制或诱导CYP1A酶的药物合用可能存在相互作用。     

HPLC法测定桂枝中桂皮醛和肉桂酸的含量

目的：建立HPLC法测定桂枝中桂皮醛和肉桂酸含量。方法：采用Diamonsil C18（250mm×4.6mm,5μm）色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液（38：62）为流动相,流速为1.0ml.min-1,检测波长为276nm和289nm双波长扫描。结果：样品中桂皮醛的平均回收率为99.48%,RSD为1.21%;肉桂酸的平均回收率为98.76%,RSD为1.29%;桂皮醛在0.01～0.03之间峰面积与浓度线性关系良好（r=0.9998）;肉桂酸在0.002～0.01μg之间峰面积与浓度线性关系良好（r=0.9997）。结论：该实验方法简便,重现性好,回收率高,可作为同时测定桂枝中桂皮醛和肉桂酸含量的方法。     

镇静抗癫痫新药2-氯-4-溴-α-甲基肉桂酸SC1001的合成

本工作设计合成题目化合物SC1001,经小白鼠、大白鼠、家兔、树鼩、狗等动物实验和初步临床试验,证实其钠盐和乙二胺盐具有明显的镇静、安眠及抗癫痫作用。本文报道其合成,以对硝基苯为原料,经氯代、铁还原、重氮法溴代、铬酐氧化成醛、与丙酸酐缩合得SC1001。其结构经元素分析、IR、~1HNMR、MS确证。     

不同产地独角莲药材中肉桂酸的含量测定

目的 建立独角莲中肉桂酸的高效液相含量测定方法;比较不同产地独角莲中肉桂酸的含量.方法 采用高效液相色谱法.色谱柱为迪马-Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇:0.1%磷酸=49:51为流动相;流速为1ml/min;检测波长为280nm.结果 肉桂酸在0.2～1 μg范围内线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为99.58%,RSD为0.95%.结论 不同产地独角莲肉桂酸的含量范围为5.247 0～43.677 6 μg/g,差异较大.该方法测定准确,重复性好,可作为独角莲药材的质量控制方法.     

3,4,5-三甲氧基肉桂酸酯类衍生物的活性研究进展

目的 对3,4,5-三甲氧基肉桂酸(3,4,5-trimethoxy cinnamic acid, TMCA)酯类衍生物的生物活性进行总结。方法 查阅相关文献,对TMCA衍生物的活性及构效关系进行综述。结果 根据文献报道总结天然产物的TMCA酯类衍生物活性的来源,并且从抗肿瘤、抗病毒、神经系统等方面阐述了合成TMCA酯类化合物的活性。结论 通过对TMCA酯类衍生物活性及构效关系进行总结,可为该类药物的深入开发提供依据。     

四甲基溴化铵及不同链长表面活性剂对甲基纤维素-邻甲氧基肉桂酸溶液凝胶化行为的影响

测定了四甲基溴化铵以及表面活性剂十二烷基三甲基溴化铵 （DTAB）、十四烷基三甲基溴化铵 （TTAB） 和十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）对甲基纤维素（MC）-邻甲氧基肉桂酸钠盐（OMC-）体系的凝胶化行为的影响。结果表明：含DTAB、TTAB以及CTAB的MC-OMC-溶液的溶胶-凝胶转变温度不随表面活性剂质量分数的变化而变化,但是向MC-OMC-溶液中加入四甲基溴化铵,体系的溶胶-凝胶转变温度会显著下降。在含四甲基溴化铵或不同链长表面活性剂的MC-OMC-溶液中,TTAB等表面活性剂分子更倾向于在水溶液中形成球状胶束;四甲基溴化铵与OMC-有着较强的静电作用,会导致MC和OMC-形成的核-壳结构破裂。     

人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究

目的 为了获得细胞毒活性更强人参二醇衍生物 方法 利用生物电子等排原理制备3位胺基-人参二醇,再合成人参二醇3位胺基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其它类型的人参二醇衍生物18个,其中有12个化合物未见文献报道,其结构均经过₁^H NMR, _¹3^C NMR核磁共振、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行了细胞毒活性评价。结果 药理活性评价结果显示,化合物6c、7以及7j对五株肿瘤细胞均有较强的抑制活性,特别是化合物7对HL-6与SMMC-7721细胞抑制的IC₅₀分别为3.41,4.51 μM,显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论 7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。     

桂枝中肉桂酸等活性成分质量控制研究进展

桂枝为广西道地药材之一,临床应用较为广泛,应用历史悠久。通过查阅近十年文献资料,对桂枝挥发油及肉桂酸活性成分质量控制等内容进行归纳总结,以期为桂枝炮制原理及质量标准的制定提供参考依据。     

HPLC法测定咽喉清口含片中哈巴俄苷及肉桂酸的含量

目的：建立同时测定咽喉清口含片中哈巴俄苷和肉桂酸含量的高效液相色谱方法。方法采用Waters Symmetry C18（4.6 mm×250 mm,5μm）为固定相,以乙腈-0.3%醋酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为279 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃。结果哈巴俄苷进样量在0.03965~0.3965μg时,与峰面积呈良好线性关系（ r＝0.9998）,平均回收率98.13%（ n＝6）,RSD为1.20%;肉桂酸进样量在0.09968~0.9968μg范围内,线性关系良好（ r＝0.9997）,平均回收率为98.87%（ n＝6）,RSD为1.17%。结论所建立的方法准确可靠、重复性好,可用于咽喉清口含片中相关成分的测定,以控制该制剂质量。