淡色库蚊对残杀威抗性与酯酶和乙酰胆碱酯酶的关系研究

目的研究淡色库蚊对残杀威抗性与酯酶和乙酰胆碱酯酶的关系。方法WHO浸渍法检测蚊虫抗性指数;分光光度法检测羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶活性。结果使用残杀威对淡色库蚊野外品系进行筛选,筛选8代后抗性指数由原来的4.77倍上升至12.07倍。对敏感品系和抗性品系分别进行羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶活性测定,二者的羧酸酯酶活性差异无统计学意义(P>0.05),而二者的乙酰胆碱酯酶活性在高浓度残杀威抑制浓度(100×10-6、10×10-6、1×10-6)下,抑制率敏感品系分别为(93.92±0.65)%、(91.69±0.54)%和(87.03±1.14)%,抗性品系分别为(89.81±0.92)%、(87.41±1.66)%和(83.84±0.36)%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论羧酸酯酶在对残杀威的抗性形成中作用较小,而乙酰胆碱酯酶的敏感性降低与抗性品系的抗性形成有关。     

丙酮酸乙酯对脓毒症保护作用研究进展

丙酮酸是糖酵解的终产物及三羧酸循环的起始物，是机体能量代谢的主要中间产物，当机体氧供应充足时丙酮酸在线粒体内氧化为乙酰辅酶A，维持三羧酸循环；当氧供应不足时在乳酸脱氢酶作用下直接转化成乳酸，迅速为机体供能。丙酮酸在细胞内可能作为内源性抗氧化物，无需酶就能降解过氧化氢，产生二氧化碳和水。丙酮酸消除过氧化氢的反应高效迅速。除了清除过氧化氢，丙酮酸也能清除羟基、一氧化氮等其他活性氧。     

植物内生菌HCCB00167产物的发酵、分离和结构鉴定

目的对植物内生菌HCCB00167发酵产物酯溶性部分的化合物进行分离和结构鉴定。方法采用乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱制备分离纯化;通过质谱和核磁共振等谱学数据进行化学结构鉴定。结果从HCCB00167菌株发酵液中分离并鉴定了3个化合物,分别为麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)和4-丁基-吡啶-2-羧酸(3)。结论其中4-丁基-吡啶-2-羧酸为首次从陆生真菌中得到。     

在有机介质和超临界CO2中酶促合成月桂酸香茅酯

短链羧酸酯和单萜醇类化合物在食品、化妆品和医药工业中十分重要。本试验在有机溶剂和超临界CO2中以脂肪酶催化β-香茅醇和月桂酸酯化合成月桂酸香茅酯。当以有机溶剂为介质时，常压下酶促酯化反应的最佳条件为：等摩尔的底物，60℃，搅拌速度500r／min，脂肪酶B[来源于南极假丝酵母（Candida antarctica）]加入量为底物的12％（w／w）。     

帕尼培南关键中间体2-酮碳青霉烷-3-羧酸对硝基苄酯的合成改进

目的 合成帕尼培南关键中间体(3R,5R,6S)-6-[(1R)-羟乙基]碳青霉烷-2酮-3-羧酸对硝基苄酯。方法 以对硝基苯甲醛为起始原料，经还原、酯化、重氮化、烯醇化、与单环β-内酰胺结合、水解及环合等7步反应制得目标化合物。结果与结论 合成的目标化合物经IR、¹H-NMR、MS确证结构，总收率达60.7 %。该合成工艺省去文献中两步需要分离纯化的步骤，使合成路线大为简化。     

慢性有机磷农药接触对羧基酯酶活力的影响

目的　酯酶不仅在有机磷农药解毒中发挥重要作用 ,而且与心血管疾病有密切关系。我们研究3种酯酶 (丁酰胆碱酯酶BchE、羧酸酯酶CarbE和对氧磷酶PonE)的酶活力在一般人群中的特点 ,探讨有机磷农药慢性接触对酶活力的影响 ,为其他研究提供基线资料。方法　选取 10 0名无有机磷农药接触的对照人群和 75名长期接触有机磷农药的生产工人 ,检测外周血酯酶活力 ,描述正常成人酶活力的特点 ,分析有机磷接触对酯酶活力的影响。结果　对照人群BchE均值为 (78 3± 30 4 )mmol/(ml·h) ;CarbE均值为(36 2 7± 195 0 )nmol/(ml·min) ;PonE均值为 (332 6± 96 2 )nmol/(ml·min)。 3种酶活力在人群中均呈正态分布。有机磷农药接触工人BchE活力为 (2 7 3± 2 1 7)mmol/(ml·h) ;CarbE活力为 (2 35 6± 10 4 0 )nmol/(ml·min) ;PonE活力为 (30 7 8± 10 7 0 )nmol/(ml·min)。结论　 3种酯酶活力无年龄和性别差异。有机磷接触工人的BchE和CarbE活力与对照人群比较 ,差异有显著性 ,说明有机磷能抑制BchE和CarbE活力 ,而对对氧磷酶活力无抑制作用。提示 ,BchE和CarbE活力可以作为反映有机磷农药接触     

6-甲基-4-(1H)-吡啶酮-3-羧酸的制备

目的制备 6 甲基 4 (1H) 吡啶酮 3 羧酸。方法以 4 羟基 6 甲基 2 吡喃酮、N ,N 二甲基甲酰胺二甲氧基缩醛为起始原料 ,经两步反应制得目标化合物。结果与结论经熔点测定及1H NMR、MS分析确证目标产物结构 ,总收率为 39 6 % ,高于文献收率     

金樱子化学成分的研究

目的在金樱子Rosa laevigata Michx.化学成分研究的基础上,配合药理活性筛选,确认金樱子活性成分或指标性成分的化学结构和提取分离方法。方法采用溶剂法和硅胶柱层析法进行提取分离;利用TLC、HPLC分析纯度;利用化学方法和波谱方法(1HNMR、13CNMR、13CNMR-APT、MS、IR、UV)确定其化学结构。结果分离鉴定了4个化合物,分别为2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸,金樱子皂甙A(2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-β-吡喃葡萄糖甙),野鸦春酸,2α-羟基乌苏酸。结论2α-羟基乌苏酸为首次从金樱子中分离得到。     

格列美脲对2型糖尿病合并高血压患者氯沙坦及氯沙坦羧酸血药浓度与降压效果的影响

摘 要 目的：评估格列美脲对2型糖尿病合并高血压患者氯沙坦及活性代谢产物氯沙坦羧酸（E 3174）血药浓度与降压效果的影响。方法: 采用实效性随机对照研究,2型糖尿病合并高血压患者45例随机分为格列美脲组与对照组,两组都使用氯沙坦作为降压药,降糖措施格列美脲组选用格列美脲,对照组则选用二甲双胍、胰岛素制剂。2周后测定两组患者氯沙坦及其活性代谢产物E 3174血药浓度,并记录血压下降值。结果:格列美脲组氯沙坦血药浓度不高于对照组,E 3174血药浓度亦不低于对照组（P>0.05）。两组患者血压下降值差异无统计学意义（P>0.05）。结论:2型糖尿病合并高血压患者中格列美脲并不影响氯沙坦及活性代谢产物E 3174血药浓度,亦不影响其降压效果,提示两者可能无药物相互作用。但由于本研究样本量较小,故此结论还需在大样本临床研究中予以验证。     

反向离子对色谱法测定格列吡嗪原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的含量

目的：建立格列吡嗪原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的含量测定方法。方法：采用反向离子对色谱法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18,流动相：50 mmol?L-1NaH2PO4溶液（含0.05%四丁基氢氧化铵）-甲醇（梯度洗脱）,流速为1.0 mL?min-1,柱温为30 ℃,检测波长为276 nm,进样量为20μL。结果：5-甲基-2-吡嗪羧酸质量浓度线性范围为0.0385~1.4453μg?mL-1（r＝0.9999,n＝5）,检测限为0.01155μg?mL-1,定量限为0.0385μg?mL-1;平均回收率为100.94%,RSD为1.4%（n=9）;系统精密度、重复性、中间精密度试验结果良好;对照品和供试品溶液8h稳定;3批原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的量分别为0.0083%、0.0085%、0.0092%。结论：本方法操作简便、方法灵敏、结果准确可靠,可用于格列吡嗪原料药中微量杂质5-甲基-2-吡嗪羧酸的测定。