4-喹诺酮-2-羧酸衍生物的合成及抗过敏作用

合成了一些7-位和5,8-位取代4-喹诺酮-2-羧酸衍生物。经药理筛选,发现化合物(24)(18)对大鼠被动皮肤过敏(PCA)的保护作用分别为98.5%和93.3%。     

Distribution of the scavenger esterases against organophosphorus compounds in human tissues

测定了人体各种组织中与有机磷化合物代谢有关的二异丙基氟磷酸酯酶（ＤＦＰａｓｅ），对氧磷酶，乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ），丁酰胆碱酯酶（ＢＣｈＥ）及羧基酯酶（ＣａＥ）的活性水平．结果表明：在肾脏，脾脏和肝脏中含有丰富的ＤＦＰａｓｅ，可催化水解梭曼．其他组织该酶活性均很低．除人血清外，其他组织均未测到对氧磷酶活性．ＡＣｈＥ和ＢＣｈＥ主要分布于中脑，桥脑，延脑，纹状体及丘脑等脑干区域，另外肝脏中ＢＣｈＥ的比活性也较高．ＣａＥ主要分布于肝脏组织中，肺脏中也有较高的ＣａＥ活性．以上结果对了解有机磷化合物在人体中的中毒及代谢提供了一定的理论基础     

PPO及其改性物在低于玻璃化转变退火时的热行为研究

用DSC法研究了聚苯醚(PPO)、羧化度为16.0mol%的羧化PPO(C-PPO)和相应的C-PPO的正十二酯(Et-CPPO)在稍低于玻璃化转变温度等温退火的热焓松弛行为,讨论改性基团对热焓松弛速率的影响。发现三种样品在等温退火过程中产生的吸热峰随退火时间或温度的增加而增加。在相同退火条件下,峰宽随侧基链加长而增加,热焓松弛速率降低。     

药物的荧光检测探针——9--蒽酰氯的合成

本文严格控制无水无醇条件,并改变试剂和溶剂用量,用9-蒽羧酸与亚硫酰氯反应,合成并纯化了性质活泼的9-蒽酰氯,作为荧光探针,定量分析微量和超微量药物。     

氟乙酰胺急性中毒33例临床分析

对33例氟乙酰胺急性中毒的临床观察及4个月随访发现:氟乙酰胺中毒除心、脑等器官受损外,可有皮肤损害;中毒过深者可有后遗症。死亡病例尸解亦证明中毒患者有以心、脑损害为主的多器官损害及皮下出血,与实验动物所见相似。从毒理学及临床经过分析,作者认为除特殊解毒剂乙酰胺外,维生素C、三磷酸腺苷、辅酶A、细胞色素C、碳(C_2)类化合物具有一定解毒作用。     

猴牙牙髓对聚羧酸锌粘固粉和氢氧化钙制剂的反应

本研究目的是评价猴牙牙髓对聚羧酸锌粘固粉和氫氧化钙制剂的反应,用丁香油氧化锌粘固粉作对照。实验结果表明聚羧酸锌粘固粉和氢氧化钙制剂激惹牙髓反应是轻微的,相似于丁香油氧化锌粘固粉,基本上对牙髓无损害,可选用作深窝洞的基底料。本文尚提出评定牙髓反应的标,和合宜术后观察间隔时期。     

吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯雄性生殖毒性及机制研究

目的:研究吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯(Metadoxine,MTDX)对雄性大鼠的生殖毒性及机制。方法:灌胃染毒雄性成年SD大鼠0,250,500和1000 mg/kgMTDX,每天1次,连续4周。染毒结束后观察性腺和附属性腺脏器系数、精子质量、组织形态学和血清睾酮等指标的变化。Hershberger方法检测MTDX抗雄激素活性作用:40只4周龄雄性SD大鼠行双侧睾丸切除手术,2周后,除1组皮下注射花生油并灌胃给予蒸馏水外,其余3组去势大鼠每天皮下注射丙酸睾酮(TP,1 mg/kg),并同时灌胃给予蒸馏水或MTDX(500,1000 mg/kg),连续7 d,观察雄激素依赖组织重量的变化。对体外培养睾丸碎块合成睾酮的影响:利用离体组织培养和放射免疫技术,观察不同浓度MTDX对体外培养睾丸碎块合成睾酮的影响。结果:1000 mg/kg剂量组大鼠睾丸、附睾、前列腺和精囊腺脏器系数明显降低;精子数量和精子存活率减少,精子活力降低,精子畸形率增高,血清T无变化;500 mg/kg剂量组在睾丸相对重量、精子数量和精子活力方面与对照组比较有显著性差异。在Hershberger实验中,1000 mg/kg组大鼠的精囊腺、前列腺以及球海绵体肌的脏器系数值均显著低于对照组。MTDX各剂量组睾丸培养液中睾酮的含量与对照组相比均没有显著性差异。结论:MTDX能引起雄性大鼠生殖毒性,这种毒性作用可能与其具有抗雄激素样作用有关。     

7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺改进

目的:改进7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺。方法:以丁二腈为起始原料,用四氢呋喃、乙酸乙酯、石油醚等代替了原工艺中的异丙醚,正庚烷,氯苯等,并对处理工艺进行了优化。结果:优化后的制备工艺成本低,毒性小,后处理方便,提高了产率。结论:新工艺总产率达到43.4%,更适合工业生产。