麻黄碱衍生物的合成

本文报道1-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]乙基}-(3)-吡啶基酮(Ⅰ_(a-b)),1-3-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]亚甲基}吲嗓(Ⅱ)和二个羧酸甲基麻黄碱酯(Ⅲ_(a-b)),共五种新化合物,并通过元素分析和IR分析测定了结构     

接触CS2工人的神经行为改变及生物学监测

为探讨长期接触中、低浓度ＣＳ２的神经行为学影响及生物学监测指标，应用ＷＨＯ－ＮＣＴＢ，测定ＣＳ２接触工人的神经行为功能。收集工人班末尿，高效液相色谱法测定尿中２－硫代－噻唑啶－４－羧酸（ＴＴＣＡ）含量。结果表明：（１）长期接触ＣＳ２（几何均数为３１．７８ｍｇ／ｍ３）可影响神经行为，主要表现为记忆、感知、协调及运动稳定性降低，但注意力／反应速度无显著变化；（２）在该接触浓度下，尿ＴＴＣＡ含量明显增加，存在接触－反应关系；（３）神经行为学（效应指标）与尿ＴＴＣＡ含量间具有较好的相关性。神经行为测试可作为接触ＣＳ２工人的早期影响的检测指标，尿ＴＴＣＡ含量可以反映工人的接触水平。     

N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成

目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成一系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐.方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物.由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证.结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物.     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成及其稳定性考察

以 GCL E为原料 ,与碘化钾反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-碘甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯 ,再与吡啶进行亲核取代反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-吡啶甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯。该工艺操作简单 ,产品质量稳定 ,适合工业化生产。     

人血清羧酸酯酶活性测定方法的建立

[目的]建立血清羧酸酯酶活性的测定方法。[方法]采用十二烷基磺酸钠(SDS)终止酶促反应，用分光光度法测定酶促反应的产物α-萘酚的生成量，以反映羧酸酯酶的活性水平。同时检验其方法的线性范围、相对标准偏差(RSD)、方法的准确性和重现性。[结果]羧酸酯酶活性在0～1000U范围内与吸光度值呈线性关系(r=0．999)．方法的RSD在1．09％～6．14％之间。加入不同酶量(25％、50％、75％的血清)，实测值与理论值误差百分比分别为5．17％、5．31％和1．82％。同一样本重复测定，RSD在5．68％～11．19％之间。[结论]该检测方法用的血清量少，对血清质量要求不是很高，酶促反应时间短，采用SDS终止反应，可以在普通分光光度计上进行测定。实验证明该方法稳定、简便、快速、经济，适于实验室研究和现场人群的筛查。     

莫西沙星合成方法

综述莫西沙星的有关合成反应。莫西沙星是新近上市的氟喹诺酮药物之一，其抗菌谱广，特别是喹诺酮环8位上甲氧基的存在，其抗革兰氏阳性菌活性比环丙沙星、诺氟沙星等明显增强，且无明显的光毒性。     

6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 设计合成6-溴-5，羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物。并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法 以对苯醌、3-乙氨基-2-丁烯酸乙酯为起始原料，经多步反应合成目标化合物；并在MDCK和HeLa细胞内。采用细胞病变法，检测目标化合物对甲3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果 与结论共制得12个新化合物，经^1H—NMR、MS确证其结构。体外试验表明。目标化合物具有不同的抗病毒活性，其中Ⅵj的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。     

苯巴比妥及氯贝丁酯对小鼠体内梭曼解毒作用的影响

考察了肝微粒体酶诱导剂苯巴比妥及氯贝丁酯对小鼠体内解毒酶的诱导作用及对小鼠体内梭曼解毒作用的影响 .结果表明 ,苯巴比妥 ,氯贝丁酯预处理均能显著提高小鼠肺脏 ,肝脏中羧酸酯酶及小鼠脑中胆碱酯酶活性 ,不同之处在于苯巴比妥亦能显著提高血中羧酸酯酶活性 .小鼠按 798μg·kg- 1梭曼iv后 0 .2 5～ 1.5min时 ,苯巴比妥能显著降低小鼠血中梭曼残留浓度 ,而氯贝丁酯则没有加速梭曼在小鼠体内消除的作用 .提示血中羧酸酯酶在梭曼解毒中发挥了重要的作用 ,针对提高血中羧酸酯酶活性为指标 ,有可能筛选出更为有效的解毒剂 .     

葡萄糖影响丁酸钠诱导结肠癌细胞凋亡和增殖抑制作用及其可能机制

目的观察葡萄糖对丁酸钠诱导结肠癌细胞凋亡和增殖抑制作用效果的影响,并探讨这种影响的可能机制。方法细胞生存率的检测采用MTT法,流式细胞仪法检测细胞凋亡。RT-PCR方法检测单羧酸转运蛋白1（MCT1）和葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）mRNA的表达情况。结果低葡萄糖浓度培养条件下可以诱导结肠癌细胞HT-29凋亡,并影响其生长,且葡萄糖能够明显抵制丁酸钠诱导凋亡和增殖抑制作用,同时葡萄糖轻度抑制GLUT1 mRNA表达,对MCT1 mRNA也有一定抑制作用。结论葡萄糖浓度变化能够明显影响丁酸钠诱导凋亡和增殖抑制作用,这种影响可能与葡萄糖和丁酸钠在细胞内浓度变化有关。     

肝硬化对开普拓代谢关键酶CE及UGT的影响

目的探讨肝硬化对小鼠肝脏羧酸酯酶(CE)及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)的影响。方法实验分4组:A组为正常对照组,B,C,D组分别为肝硬化造模1,2,3月组。用分光光度法及RT-PCR检测肝脏CE及UGT活性及其mRNA表达。结果A,B,C,D组CE活性分别为2.1±0.2,1.8±0.4,1.5±0.1,1.2±0.1, 各组间差异有显著性;CE mRNA表达分别为1.0±0.3,0.9±0.5,0.8±0.3,0.7±0.3,仅A组与D组间差异有显著意义。CE活性及其mRNA表达与肝硬化程度呈负相关,相关系数分别为0.77,0.48。UGT活性分别为3.3±2.6, 3.7±2.3,4.2±2.5,4.5±3.1,各组间差异无显著性。UGT1A1 mRNA分别为1.4±0.2,1.1±0.1,0.9±0.1,0.6±0.1,除B,C组外各组间差别有显著性。UGT1A1 mRNA表达与肝硬化程度呈负相关,相关系数为0.82。结论肝硬化时小鼠肝脏CE活性下降,mRNA表达下调,且与肝硬化程度呈负相关;UGT活性无明显变化,但是UGT1A1 mRNA表达下调,也与肝硬化程度呈负相关。