甲状腺激素转运体的研究进展

甲状腺激素在细胞和组织的生长、发育、代谢中发挥了重要的作用.长期以来一直认为亲脂性的甲状腺激素可以直接扩散到细胞内,但越来越多的证据显示甲状腺激素进出细胞是由细胞膜上的转运体介导的,这些甲状腺激素转运体的出现将有助于探讨甲状腺激素的组织特异性调节机制.     

多元羧酸和磷酸对牙本质脱钙作用的比较☆

目的：酸性较弱的多元羧酸对牙体硬组织具有化学吸附作用，故部分牙体黏接材料采用多元羧酸及其衍生物作为预处理剂。比较苹果酸、酒石酸、柠檬酸和传统酸蚀剂磷酸对牙本质的脱钙作用，分析多元羧酸的酸蚀能力。 方法：实验于2006-10/2007-04在上海交通大学医学院附属第九人民医院和浙江大学医学院附属第一医院口腔科完成。采用150 g/L苹果酸、150 g/L酒石酸、150 g/L柠檬酸溶液分别酸蚀牙本质60 s，360 g/L磷酸酸蚀牙本质15 s，扫描电镜下观察牙本质处理前后表面形貌及牙本质小管直径，方差分析比较不同酸处理对牙本质小管直径大小的影响差异。 结果：①扫描电镜下见未酸蚀样本的牙本质小管开口狭小。酸蚀处理后牙本质表面平坦、清晰，覆盖的玷污层基本去除，管周牙本质脱矿明显，牙质小管开口扩大、敞开。②不同种类酸溶液处理后牙本质脱矿，牙本质小管直径明显增大（P < 0.01）。磷酸酸蚀15 s、柠檬酸、酒石酸酸蚀60 s的牙本质小管直径大小无差异（P > 0.05），明显大于苹果酸酸蚀60 s的小管直径（P < 0.01）。 结论：苹果酸的脱矿作用较弱，适当延长酒石酸、柠檬酸的处理时间可获得与磷酸酸蚀相当的牙本质脱矿效果。     

氢醌羧酸酯的合成及其除去皮肤色素的性能

以丙酰氯与氢醌合成氢醌单丙酸酯,产率>70%。经药效观察,其除去皮肤色素和抗氧化性能远优于氢醌。     

尿2-硫代噻唑烷-4-羧酸用于二硫化碳接触生物监测研究

应用高效液相色谱法分析尿中2-硫代噻唑烷-4-羧酸(TTCA)。54名非接触者的结果示个体差异较大,频数分布呈明显偏态,几何平均水平约0.06mg/g肌酐。9名非接触者的动态观察表明,同一个体有时检出、有时检测不出,每天排泄总量平均0.046mg,未见明显规律。接触二硫化碳工人班前尿TTCA排泄特征与非接触者一样,几何平均水平0.08mg/g肌酐;不同接触水平者次日班前尿、工作周连续每日班前尿TTCA均无明显差异,提示尿TTCA无蓄积性,接触后16h能完全排出体外;接触者班未尿TTCA明显上升,呈现群体接触效应关系。取生物监测临界值0.3mg/g肌酐,尿TTCA反映二硫化碳接触特异度、敏感度和阳性预测值分别是87％、84％和86％。可用于二硫化碳接触的群体生物监测。     

邻苯甲酰四氯苯甲酸及其三有机锡羧酸酯的合成表征和抑菌活性研究

目的合成邻苯甲酰四氯苯甲酸（C6H5COCl4C6H5CO2H1）及其三有机锡羧酸酯化合物C6H5COCl4C6H5CO2SnR（R=Ph,2a;R=Bz,2b;R=Cy,2c;R=C6H5C（CH3）2CH2,2d）,研究它们的抑菌活性。方法化合物1以四氯邻苯二甲酸酐经傅─克酰基化反应合成,化合物2a~2d由1与氢氧化锡在苯中加热回流制得。通过元素分析I、R和1HNMR表征了其结构,并利用微量量热法测试了它们对大肠杆菌的抑菌活性。结果与市售抗菌药比较,不论羧酸还是有机锡羧酸酯都有较强的杀菌活性,多数和青霉素相当。结论实验数据为探索高效、低毒的杀菌药物提供了具有参考价值的信息。     

3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法

以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料，经溴仿反应，酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯，总收率69%。     

氧蒽酮-2-羧酸类衍生物及二苯酮类衍生物的合成

本文合成了一系列取代的氧蒽酮-2-羧酸化合物和二苯酮类化合物。用大鼠的被动皮肤过敏(简称PCA)反应试验抗过敏活性,显示了化合物(Ⅱ)注射有活性,化合物(Ⅳ,Ⅴ)口服有活性。     

有机膦酸羧酸型水质稳定剂的研究——Ⅰ.2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸的缓蚀阻垢作用

用旋转挂片失重法、腐蚀电化学测试方法,评定有机膦酸羧酸型水质稳定剂2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸(PBTCA)在中性水介质中对碳钢的缓蚀性能,并采用近代表面分析手段,对PBTCA在碳钢表面上形成保护膜的元素三维成分分布、原子结合状态及成膜机理进行了研究。结果表明,PBTCA与Zn~(2+)具有明显的缓蚀协同效应,络合沉淀膜Zn(Ca)(Ⅱ)-PBTCA-Fe(Ⅲ)能有效地抑制碳钢腐蚀。静态、动态阻垢实验的结果表明,PBTCA具有优异的抑制钙垢沉积的作用。显微摄影术、X-射线衍射仪对钙垢从空白溶液中及含PBTCA水溶液中沉积后的晶体形貌及结构的比较,证明了PBTCA对CaCO_3、CaSO_4·2H_2O晶体成核过程的干扰及其晶格歪曲作用。实验结果说明PBTCA是一种有开发和应用前途的兼具缓蚀阻垢性能的有效的水质稳定剂。     

大鼠肝脏和肠道羧酸酯酶CES2对伊立替康的部位特异性代谢作用

目的探讨羧酸酯酶同工酶CES2在大鼠肝脏和肠道的表达特征,并研究其对伊立替康（CPT 11）的水解代谢作用。方法采用CPT 11与大鼠肝脏和各肠段S9组分共同孵育,高效液相色谱法测定代谢产物SN 38的生成量。采用荧光定量PCR技术（RT PCR）对各组织中的CES2进行定量分析。结果大鼠肝脏和肠道表现出对CPT 11的部位特异性水解作用,肝脏的水解活性强于肠道,各肠段水解CPT 11的作用强度依次为：十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠。RT PCR结果同样显示CES2的两个主要同工酶AB010635和AY034877在肝脏中的含量明显高于肠道,并随着肠段的下行而递减。结论CPT 11在大鼠肝脏和肠道S9中可被有效水解,但代谢产物SN 38的生成量在各组织中不一致这一现象与CES2在不同组织中的部位特异性分布有关。该研究结果为通过抑制CES2预防CPT 11毒副作用的策略开发提供了基础。