奥美沙坦酯微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备奥美沙坦酯微乳并考察其对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法用RYJ-6A型药物透皮扩散仪研究奥美沙坦酯微乳的透皮速率,进一步优化处方。结果微乳最优处方为含0.5%奥美沙坦酯、15.5%泊洛沙姆、15.5%正丁醇、7.8%吐温-60、13.4%水和47.3%油酸,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为（95.754±7.5）μg.cm/h（r=0.996 2）。结论奥美沙坦酯微乳具有很强的透皮能力,有望成为奥美沙坦酯的新型透皮给药制剂。     

化学物质经皮职业暴露评估模型的对比研究

将新加坡的Dermal Exposure模型、美国工业卫生协会(AIHA)的skin Perm模型和美国国家职业安全与卫生研究院(NIOSH)的Finite Dose Skin Permeation Calculator模型进行实例比较研究,探讨这三种皮肤暴露评估模型的科学合理性和适用范围。新加坡的Dermal Exposure模型为半定量模型,评估结果可以直接根据LD50进行比较,简单易用,适用于半定量评估。AIHA模型和NIOSH模型均可进行经皮吸收剂量的定量模拟,可以用工作场所空气浓度限值转换当量评估其暴露程度。二者均可以进行瞬时暴露和持续暴露情况下的模拟,以皮肤瞬时接触对硫磷为实例进行模拟,结果显示两种定量评估模型的评估结果在一定程度上具有一致性。但二者也存在一定差异,AIHA模型简单方便,但在暴露时间、暴露频次等暴露场景方面设计固定,未体现温度、风速、蒸气压等暴露因素,无法适用灵活多变的实际暴露过程,主要适用于简单的定量评估。NIOSH模型综合考虑了温度、风速、蒸气压、暴露时间、吸收时间、暴露频次、暴露量、暴露方式等多方面因素,模拟暴露场景接近于实际,适用范围广泛,评估结果的准确性较高。     

局麻药利多卡因与丁卡因乳膏经皮吸收的观察与临床应用

我们研制了利多卡因、丁卡因（Ｌ－Ｔ）乳膏，做为皮肤表面麻醉剂，从１９９７年１２月开始临床应用至今已７０例，镇痛效果确切，现总结介绍。资料与方法一般资料　本组患者７０例，ＡＳＡⅠ～Ⅱ级，男２４例，女４６例，年龄２３～７０岁，４０～６０岁占５９％。病种：胸部肿瘤２１例，妇科肿瘤２５例，腹部肿瘤１０例，头颈肿瘤９例，其他肿瘤５例。药液成分　利多卡因１０ｍｇ、丁卡因１０ｍｇ、聚山梨酯８０１０ｍｇ、甲基纤维素５０ｍｇ加蒸溜水至１０００ｍｇ。应用方法　术前１小时将Ｌ－Ｔ乳膏贴于预定静脉穿刺部位，用量为１ｇ，…     

“一斑”软膏离体经皮吸收药物动力学研究

目的：考察“一斑”软膏透皮吸收性。方法：采用模拟改进型Franz扩散池法。以蛇床子素为指标，测定“一斑”软膏离体经皮吸收的累积透过量及渗透百分率，并确定经皮吸收药动力学方程。结果：蛇床子素体外经皮渗透为零级过程，Q与t呈良好线性关系。结论：本试验简便、快捷。可为“一斑”软膏临床给药次数及剂量的确定提供初步科学依据。     

硝苯啶贴膜剂的研究

本文研究了硝苯啶骨架型贴膜剂经皮吸收的可行性。建立了测定体内和体外硝苯啶药物浓度的高液效相色谱法。两种处方的贴膜剂(R₁未加增渗剂,R₂加有月桂氮酮作为增渗剂)的体外经皮渗透实验表明:硝苯啶以零级动力学方式渗透皮肤,但在10.25 h前后释放速率不同,R₁分别为2.63及1.1μg/cm².h,R₂分别为4.30及1.5μg/cm²·h。由R₂贴膜剂的释放实验确定:硝苯啶从药库基质中的释放符合t~(1/2)型释放过程,释放速度常数为68.91μg/cm²·t^1/2。健康受试者五名贴用R₂贴膜剂1.5 h后达到稳态血浓,并在24.5h内保持治疗范围内的血药浓度(10～100 mg/ml),本文还对硝苯啶贴膜的质量进行了多方面的考察。     

日晒海盐卤水中镁经皮吸收模拟试验

日晒海盐卤水中镁经皮吸收模拟试验郭冰云１吕华东２叶贻彪１日晒海盐的卤水中镁含量很高。皮肤接触卤水越多的盐工，高镁反应的程度越明显。为进一步探讨盐工体内高镁的原因，本研究通过模拟盐场工人生产时与皮肤接触较密切的水温、湿度等条件，进行小白鼠卤水浸尾试验，...     

组织工程化皮肤在药物经皮吸收研究中的应用

目的：介绍组织工程化皮肤在药物经皮吸收研究中的应用。方法：查阅文献，简要综述组织工程化皮肤的特征及其在药物经皮吸收研究中的应用情况，结果：组织工程化皮肤已用于药物经皮吸收的研究。结论：组织工程化皮肤作为药物经皮吸收研究的模型值得进一步推广。     

桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用

目的：考察桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用。方法：进行体外透皮实验,分别以阿魏酸饱和溶液和加入1％辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（Labrasol）的阿魏酸饱和溶液为对照,考察在阿魏酸饱和溶液＋1％Lahmsol的基础上加入1％和2％的桉叶油对阿魏酸饱和溶液经皮吸收的促进作用。结果：桉叶油对阿魏酸经皮吸收（加入1％Labrasol的增溶剂）有促进作用,且具有剂量依赖性;Labrasol和桉叶油在促进阿魏酸经皮吸收方面有协同作用。结论：桉叶油可明显促进阿魏酸经皮吸收。     

影响药物经皮吸收的客观因素

经皮给药系统(TDDS)以其独特的优势,成为近年来的研究热点.由于皮肤天然的屏障功能,如何促进药物经皮吸收是研发的关键.影响药物经皮吸收的因素颇多,但主要来自皮肤、药物、剂型3方面.本文综述了皮肤生理和药物理化性质两方面因素对药物经皮吸收的影响,以期为经皮给药系统的设计提供一定参考.     

微透析-高效液相色谱法联用研究吴茱萸提取物的经皮吸收药动学特性

目的:利用在体皮肤微透析技术研究吴茱萸提取物经皮吸收的特性。方法:以裸鼠为研究对象,建立在体经皮微透析采样技术,以吴茱萸碱和吴茱萸次碱为指标成分,采用高效液相色谱测定吴茱萸提取物经皮给药后透析液中的药物浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物浓度,并利用Kinetica 5.0软件对皮肤药物浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计参数。结果:吴茱萸提取物中吴茱萸碱的达峰时间为(150±15.3)min,半衰期(t_1/2)(263.7±41.6)min;吴茱萸次碱的达峰时间为(90±2.1)min,半衰期(t_1/2)(194±17.3)min;二者均能较快地达到峰值,并在较长的时间内保持稳定释放,使皮下组织中的药物浓度保持在一个相对恒定的水平。结论:本研究中所建立的微透析方法可用于吴茱萸提取物的皮肤药动学研究,吴茱萸碱和吴茱萸次碱可透过皮肤吸收而发挥临床药效。