青藤碱微乳处方及其透皮性能研究

 目的：筛选青藤碱微乳最佳处方,同时考察不同体系的微乳体外透皮能力。方法：以大鼠离体皮肤渗透速率及累积渗透量为指标,采用均匀设计法确定最佳处方。结果：最佳处方为：聚山梨酯-20与乙醇为1∶2,含青藤碱2%,油酸2%,混合表面活性剂50%,水46%。结论：优选处方的青藤碱微乳透皮性能良好。     

物理技术促进药物经皮吸收的研究进展

目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考。方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Microneedle""Electret""Inotophoresis""Transdermal drug delivery system"等为关键词,组合查询2001年1月-2017年2月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对促进药物经皮吸收的物理技术的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献584篇,其中有效文献65篇。常用的单一物理技术促渗方法有微针、驻极体、离子、超声、电致孔、激光、磁场导入、热穿孔。其中,微针经皮给药适用于大分子药物(如皮肤渗透率较低的多肽、蛋白质和疫苗等);微针的针体长度、形状以及硬度、针壁厚度、载药量、滞留时间和体内降解问题是今后重点的研究对象。驻极体对离子型药物和非离子型药物都有良好的透皮促渗作用,但对离子型药物效果更佳;国内对于驻极体促渗的实验研究少,目前其临床应用无相关报道。离子导入、电致孔促渗在中药中的运用较热门,适用于电离性能较好的小分子药物(如胰岛素),但依赖带电装置及能量的特点导致推广受限。离子导入适用于慢性疾病如癌症和糖尿病的治疗;今后研究重点在于明确导入体内发挥作用的主要成分及其作用机制。超声导入主要适用于水溶性好的药物(如多肽和蛋白质);加强系统的安全性研究以及空化作用的机制研究、改善装置设计缺陷是今后研究的重点。利用激光破坏表皮的屏障作用促进药物经皮吸收,在医药领域应用前景良好。目前磁场导入与热穿孔技术促渗的国内外相关文献报道较少,今后的重点是加强这两者的机制、优化装置性能研究以及解决安全性问题。两种或多种物理技术的联用尽管能大大提高药物经皮透过率,但制作的复杂性和高成本是亟需突破的难题。     

不同透皮促进剂对氯胺酮经皮吸收的促进作用

目的 研究透皮促进剂对氯胺酮经皮吸收的影响.方法 选择家兔18只,按20 mg/kg氯胺酮量给予不同处方组成于脱毛处皮肤,各处方组成(W/W):氮酮组(5%氯胺酮+2%氮酮+卡波姆971)、薄荷醇组(5%氯胺酮+2%薄荷醇+卡波姆971)、混合组(5%氯胺酮+2%氮酮+2%薄荷醇+卡波姆971).给药后抽血检测氯胺酮血浆浓度,测定后肢电刺激痛阈.结果 混合组各时点氯胺酮血药浓度均高于薄荷醇组和氮酮组(P<0.05),在60、90 min两时点家兔痛阈值亦高于后两组(P<0.05).结论 氮酮与薄荷醇的复配体系对氯胺酮的促透作用最为显著.     

用理论参数预测药物的经皮渗透性

目的　用理论参数预测药物的经皮渗透性。方法　用半经验分子轨道AM1法计算得到药物分子的结构参数,用逐步多元回归分析法或BP神经网络法建立药物的经皮渗透性与这些结构参数的相关性。结果　22个模型药物离体透过人皮肤的渗透系数(k_p)和17个模型药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比(R,透过量/未透过量)的计算值和实测值均相符。结论　可用理论参数较好地预测药物的经皮渗透性。     

焦谷氨酸油醇酯促进药物经皮吸收活性的研究及其合成

用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯。在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和 醋酸可的松经皮渗透分别增大了41．8、9．1和2．9倍。     

基于微透析技术的花椒挥发油在体经皮促透作用研究

该文拟采用经皮微透析技术测定花椒挥发油对不同脂溶性中药成分皮肤药动学行为的影响,评价其在体经皮促透特征。选择川芎嗪和葛根素作为亲脂性和亲水性模型药物,采用浓差法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反向渗析法测定药物探针在体回收率;以常用化学促透剂氮酮为阳性对照,测定不同浓度花椒挥发油对川芎嗪和葛根素的皮肤药动学行力影响。结果显示,2种模型药物探针回收率与传递率相等,药物在渗析膜间无相互作用,川芎嗪和葛根素的在体相对回收率分别为59.17%,19.85%。在体经皮试验表明花椒挥发油对川芎嗪具良好促透效果,且呈浓度依赖性关系,5%花椒挥发油的在体促透倍数(ER)为98.64,比氮酮最佳浓度的促透效果更好(3%氮酮,ER=89.11);同时,花椒挥发油也可显著增加葛根素的在体经皮吸收,也表现出浓度依赖性关系。因此,该研究进一步证实花椒挥发油作为经皮促透剂的良好促透性能,为其在中药外用制剂中的应用提供了数据支持。     

辅酶Q10纳米乳液的制备以及性能研究

为了实现CoQ10在皮肤组织有效地递送,采用高压均质法制备运载CoQ10的纳米乳液(CoQ10-NES),通过响应面分析对CoQ10-NES的制备工艺进行了优化,并对其物理特性、抗氧化活性、生物相容性、经皮吸收以及贮藏和光照稳定性进行了考察.结果 表明,CoQ10-NES粒径大小均一,平均粒径和电位分别为(106.1±...     

工业酒精经皮吸收所致中毒患者的诱发电位分析

近年来,有不少作者报道了经消化道吸收所致乙醇中毒患者的研究,但对工业酒精经皮吸收所致中毒的诱发电位研究的报道少见.现将4例患者（职业外科医生）因误用工业酒精术前泡手消毒致工业酒精经皮吸收中毒的体感诱发电位（SEPs）、听觉诱发电位（BAEP）、视觉诱发电位（VEP）、视网膜电图（ERG）进行研究,分析如下。     

氟尿嘧啶经不同皮肤层吸收差异的评价

目的　评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的差异。方法　选择氟尿嘧啶 (5 - FU)为模型药物 ,采用Franz扩散池法 ,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力 (Kp) ,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM)共存时的促透能力大小。结果　 5 - FU经剥离角质层皮肤的 Kp是经完整皮肤的 2 .2倍 ,加入IPM后 5 - FU的 Kp分别提高到原来的 1 .6倍 (经完整皮肤 )和 2 .3倍 (经剥离角质层皮肤 )。结论　本实验为皮肤病态条件 ,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法。     

经皮吸收急性氯化钡中毒死亡一例报告

经皮吸收急性氯化钡中毒死亡一例报告上海市第五人民医院职业病科朱永明本文报告１例因氯化钡溶液灼伤经皮吸收中毒而不久死亡。１病例介绍林某，男，３８岁，某厂热处理车间淬火工。１９７９年１１月，在淬火加工中，电熔炉内盛有氯化钡粉块，通电升温到９００℃时，氯化...