薄层荧光扫描法测定小叶买麻藤等植物中茋类化合物含量

目的　建立小叶买麻藤中 6种类化合物的含量测定方法。方法　在高效硅胶薄层板上 ,买麻藤丙素、ε viniferin、白藜芦醇、异丹叶大黄素、银松素以甲苯—冰醋酸—甲醇 (3∶1∶0 2 )为展开剂 ,进行二次展开 ;异丹叶大黄素 3 O β D 吡喃葡糖苷以甲苯—乙酸乙酯—冰醋酸—甲醇 (1∶2∶0 5∶0 2 )为展开剂 ,一次展开 ,展开后用液体石蜡—正己烷 (1∶1)浸板 ,荧光扫描法测定。结果　 6种化合物的线性关系良好 ,相关系数在 0 9914～ 0 9999,回收率为94 4%～ 10 4 8% ,RSD在 2 3%～ 5 1%之间。用此法测定了小叶买麻藤等 12种药用植物中此类化合物的含量和分布。结论　为研究和开发含类化合物的药用资源提供了简便、灵敏、准确的含量测定方法     

PUMA在紫檀芪诱导食管癌EC109细胞凋亡中的作用

目的:探讨紫檀芪(pterostilbene,PTE)对人食管癌EC109细胞活力及凋亡的影响,并明确p53上调凋亡调控因子(p53 upregulated modulator of apoptosis,PUMA)在其中的作用。方法:不同浓度PTE(0、50、100、150μmol/L)分别处理EC109细胞,cell counting kit-8(CCK-8)法检测各组细胞活力;Annexin V-FITC/PI染色检测各组细胞凋亡;Caspase-3活性检测试剂盒检测各组细胞Caspase-3活性;荧光探针DCFH-DA检测各组细胞内活性氧(ROS)水平;Western blot检测各组PUMA蛋白的表达。Control siRNA和PUMA siRNA分别转染EC109细胞后,PTE(0、100μmol/L)处理细胞24h,Western blot检测各组PUMA蛋白的表达,CCK-8法检测各组细胞活力。结果:EC109细胞经不同浓度PTE(0、50、100、150μmol/L)分别处理12、24、36h,可有效抑制EC109细胞活力,并呈浓度时间依赖性(P<0.01)。上述浓度PTE处理24h,还可以显著增加EC109细胞凋亡率、Caspase-3活性和ROS水平(P<0.01)。siRNA干扰EC109细胞PUMA蛋白表达后,PTE对EC109细胞的活力抑制作用减弱(P<0.01)。结论:PTE可降低食管癌EC109细胞活力,其机制与激活PUMA介导的细胞凋亡通路有关,PTE可能在食管癌的药物治疗领域具有广阔的应用前景。     

拉萨大黄化学成分的研究

目的对拉萨大黄的化学成分进行研究。方法利用大孔树脂、制备色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对分离的化合物进行结构鉴定。结果从拉萨大黄中分离、鉴定了6个化合物,分别为:去氧土大黄苷(1)、白皮杉醇-3'-O-β-D-葡萄糖苷(2)、虎杖苷(3)、白藜芦醇(4)、白皮杉醇(5)和土大黄苷元-3'-O-β-D-葡萄糖苷(6)。结论拉萨大黄中以茋类成分居多,6个化合物均为首次从拉萨大黄中分离得到。     

紫檀芪调节PLIN5/FGF21通路抑制棕榈酸诱导的L6肌管细胞脂质沉积

目的 探讨紫檀芪(pterostilbene,PTT)对棕榈酸(palmitate acid,PA)诱导的大鼠L6肌管细胞脂质沉积的影响及其相关分子机制.方法 大鼠L6成肌细胞诱导分化为肌管后,采用PA处理建立骨骼肌细胞脂质沉积模型并进行PTT干预.CCK-8法检测细胞活力,油红O染色法观察细胞内脂滴形成,GPO-PAP酶法检测细胞内甘油三酯(triglyceride,TG)含量,荧光法检测细胞摄取葡萄糖能力,Western blot检测围脂滴蛋白5(perlipin 5,Plin5)、成纤维细胞生长因子21(fibroblast growth factor 21,FGF21)的蛋白表达.Plin5基因沉默采用siRNA转染.结果 PTT(10 ～ 80 μmol/L)对L6肌管细胞活力无明显影响(P＞0.05);PA可诱导L6肌管细胞内脂质沉积、TG含量升高,并显著降低葡萄糖摄取能力(P＜0.05),同时明显下调Plin5和FGF21蛋白表达;PTT干预可明显抑制PA诱导的上述变化,而Plin5基因沉默后,PTT对PA诱导的FGF21表达下降、TG含量增加及葡萄糖摄取能力降低的抑制作用被显著削弱(P＜0.05).结论 PTT可通过调节Plin5/FGF21信号通路抑制棕榈酸诱导的L6肌管细胞脂质沉积及胰岛素抵抗.     

二苯乙烯衍生物的合成及其抗真菌活性测定

目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经~1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L~(-1),优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。     

紫檀芪治疗纤维化疾病的实验研究进展

紫檀芪是一种白藜芦醇的天然二甲基类似物,具有多种药理活性,且与白藜芦醇相比具有更高的生物利用度.紫檀芪具有抗氧化、抗炎、免疫调节等作用,多项体内和体外实验表明紫檀芪有一定的抗纤维化作用,有可能成为肝、肾、肺、心肌纤维化的治疗药物.紫檀芪抗纤维化机制涉及肿瘤转化因子-β1、Smads蛋白、Sirt1和miR-15等,其治...     

紫檀芪对2型糖尿病大鼠认知功能的改善作用

目的:探讨紫檀芪(PTE)对2型糖尿病(T2DM)大鼠认知功能的影响及作用机制。方法:取4周龄SD雄性大鼠60只,采用随机数字表法分成正常对照组(n=10)和建模组(n=50),挑选建模成功大鼠40只分为T2DM组和PTE低(20 mg/kg)、中(40 mg/kg)、高(80 mg/kg)剂量组4组,每天固定时间灌胃一次,连续干预12周。采用Morris水迷宫实验检测大鼠学习记忆能力的变化;HE染色观察海马组织形态学变化,ELISA法检测海马组织中β-淀粉样蛋白(Aβ)和炎症因子水平;Western blot法检测海马组织中PI3K/AKT信号通路相关蛋白(PI3K、p-AKT、AKT、Bcl-2、Bax和Caspase-3)的表达水平。结果:与正常对照组相比,T2DM组大鼠逃避潜伏期延长,穿越平台次数减少(P<0.05),海马神经元排列紊乱,细胞形态模糊,海马组织中IL-1β、IL-6、TNF-α、Aβ1-40、Aβ1-42、Bax、Caspase-3水平升高(P<0.05),PI3K、p-AKT/AKT、Bcl-2表达水平降低(P<0.05)。与T2DM组相比,...     

苦马豆果皮中紫檀烷和异黄酮类化合物的分离与鉴定

目的 分离、鉴定苦马豆(Sphaerophysa salsula DC.)果皮乙醇提取物中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 得到4个化合物，分别鉴定为：大豆素二甲醚(4′,7-二甲氧基异黄酮，Ⅰ)、(-)-紫檀素[(-)-(6aR，1laR)-3．甲氧基-8，9-亚甲二氧基紫檀烷，Ⅱ]、(-)-10-甲氧基美迪紫檀素[(-)-(6aR，11aR)-3-羟基-9，10-二甲氧基紫檀烷，Ⅲ]、毛蕊异黄酮(3′，7-二羟基-4′，甲氧基异黄酮，Ⅳ)。化合物Ⅱ、Ⅲ为首次从该属植物中分得。