傣药百样解的化学成分及药理作用研究进展

百样解,又称竹叶兰,是傣族人民最常用的药物之一。百样解中主要含有茋类、酚类、黄酮类等115个化合物,且具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化等多种药理活性。本文综述了百样解的化学成分及药理作用的研究进展,为今后更好地开发利用百样解提供参考。     

紫檀茋和乙酰紫草素抑制B16F10细胞增殖的协同作用

目的研究紫檀茋和乙酰紫草素对B16F10细胞的增殖抑制的协同作用与相关机制。方法通过系统药理学的方法对紫檀茋和乙酰紫草素的联合作用进行预测,并对可能靶点进行筛选及分析。体外采用MTT法测定紫檀茋、乙酰紫草素及联合用药对B16F10细胞的抑制效应;形态学水平观察细胞核的凋亡情况;流式细胞技术检测细胞凋亡及周期的变化;RT-PCR法检测细胞内相关基因的表达;体内实验采用C57BL/6小鼠移植瘤方法。结果紫檀茋有14个靶点与周期相关,乙酰紫草素有12个靶点与凋亡相关,且均有靶点与p53信号通路相关。紫檀茋、乙酰紫草素及联合用药对B16F10细胞的增殖均有抑制作用,并呈浓度剂量依赖性,并具有显著协同效果;联合给药组细胞凋亡率最高,且周期阻滞在G1期;单一给药组的p53、Bax及p21基因的表达随给药时间的延长而增加,而Bcl-2、CDK2、Cyclin E基因的表达随给药时间而减少,联合给药组p53,Bax和Bcl-2的变化差异较单独给药组显著;体内抑瘤实验给药组均有不同程度的抑瘤效果,以联合给药组抑瘤率最大。结论紫檀茋和乙酰紫草素对B16F10细胞的增殖有一定协同抑制作用,认为二者协同激活p53信号通路,诱导周期阻滞和凋亡而发挥药效。     

3种抗真菌生药活性成分对两种真菌细胞遗传物质的影响

目的　研究抗真菌生药活性成分对真菌细胞遗传物质的影响,以期发现其抗真菌的作用机理。方法　把对照组及用药组真菌细胞进行激光扫描共聚焦显微镜观察并作细胞扫描图像分析,从而定量描述细胞形状、面积和DNA,RNA含量。结果　用药组细胞形态及DNA,RNA含量发生不同变化。结论　澳洲茄胺、紫檀　和白鲜碱直接或间接影响了真菌细胞遗传物质的正常合成以至不能完成正常细胞周期,从而抑制真菌生长甚至导致死亡。     

反相高效液相色谱法测定中药菝葜中茋类成分的含量

目的：分析反相高效液相色谱法测定中药菝葜中茋类成分含量的方法。方法：色谱柱选用Zorbax SB C18柱,流动相为乙腈-磷酸水溶液系统梯度洗脱,流速为1.0ml/min,检测波长为320nm,进样量为10μl,柱温为30℃。结果：可对菝葜中虎杖苷、氧化白藜芦醇、云杉鞣酚、三棱素等成分准确测定。结论：反相高效液相色谱法操作简单、结果准确、专属性强,值得推广。     

紫檀芪减轻小鼠肝窦内皮细胞氧化损伤的机制

目的 探索天然的酚类化合物紫檀芪(pterostilbene, PTE)减轻小鼠肝窦内皮细胞氧化损伤的机制。方法 40只C57小鼠分为对照组、模型组、治疗组建立70%肝脏缺血/再灌注(缺血60 min)模型,并通过灌注和消化法分离原代肝窦内皮细胞(liver sinusoidal endothelial cells, LSECs)。通过HE染色观察肝脏结构;透射电镜（TEM）观察肝窦内皮细胞超微结构;扫描电镜（SEM）观察LSECs窗孔的结构;Western blot检测LSECs内血红素氧化酶-1(heme oxygenase1,HO-1)表达水平。结果 HE染色显示,PTE能够改善肝脏缺血性损伤;TEM观察到PTE对肝窦内皮细胞具有保护作用;扫描电镜观察发现,空白对照组LSECs窗孔数量较多,模型组窗孔数量减少;与模型组比较,治疗组LSECs窗孔数量有所增加。Western blot结果显示,PTE能够诱导LSECs中HO-1表达。结论 PTE通过诱导血红素氧化酶-1表达减轻小鼠肝窦内皮细胞氧化损伤,保护肝脏免受缺血/再灌注损伤。     

苗药血人参中黄酮类化学成分研究

目的 研究苗药血人参(茸毛木蓝Indigoferastachyodes干燥根)中的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱技术对血人参中的化学成分进行分离纯化,通过其理化性质和NMR、MS等谱学数据进行结构鉴定.结果 从血人参乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定了24个黄...     

紫檀芪对不同波长紫外线照射后HaCaT细胞内Nrf2与Bach1的平衡关系影响研究

目的:探讨紫檀芪是否影响不同波长紫外线照射后HaCaT细胞内Nrf2与Bach1的平衡关系。方法:用不同浓度紫檀芪(0、2.44、4.88、9.75、19.5、39、78、156μmol/L)处理HaCaT细胞后,采用MTS法检测不同浓度紫檀芪对细胞增殖的影响,从而筛选出适宜的浓度进行后续实验;Western-blot检测紫檀芪对Nrf2和Bach1表达的调控;紫外比色法检测细胞内蛋白羰基含量;TBA法检测细胞内MDA含量。结果:MTS结果显示,当紫檀芪浓度为4.88μmol/L时对细胞增殖无影响;Western-blot结果显示UVA可引起Nrf2胞质蛋白减少(q=5.64,P0.05),胞核蛋白增多(q=16.38,P0.01),UVB不引起Nrf2胞质蛋白减少(q=1.86,P0.05),可引起胞核蛋白的含量升高(q=17.24,P0.01),添加紫檀芪再进行UVA/UVB照射,Nrf2胞质蛋白明显减少(q_(UVA)=8.27,qUVB=6.90,P0.05),胞核蛋白明显增加(q_(UVA)=17.07,qUVB=36.30,P0.01)。同时,UVA、UVB均可引起Bach1胞质蛋白增多(q_(UVA)=34.81,qUVB=29.25,P0.01),胞核蛋白减少(q_(UVA)=27.48,qUVB=20.68,P0.01),添加紫檀芪再进行UVA/UVB照射,Bach1胞质蛋白明显增多(q_(UVA)=66.48,qUVB=210.20,P0.01),胞核蛋白明显减少(q_(UVA)=88.52,qUVB=22.25,P0.01)。紫外比色法结果显示,与UVA组相比,UVA+紫檀芪组蛋白羰基的含量显著减少(q=10.44,P0.01);与UVB组相比,UVB+紫檀芪组蛋白羰基的含量显著减少(q=7.03,P0.01)。TBA法结果显示,与UVA组相比,UVA+紫檀芪组MDA的含量显著减少(q=11.22,P0.01);与UVB组相比,UVB+紫檀芪组MDA的含量显著减少(q=17.49,P0.01)。结论:紫檀芪通过影响核内Nrf2与Bach1的平衡关系发挥抗氧化作用。     

蒙古黄芪的化学成分研究

目的研究蒙古黄芪Astragalus membranaceus var.mongholicus的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、大孔树脂柱色谱、ODS柱色谱及制备高效液相等色谱技术对蒙古黄芪70%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化数据和波谱数据鉴定化合物的结构。结果共分离得到16个化合物,分别鉴定为芒柄花素(1)、毛蕊异黄酮(2)、(6aR,11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(3)、染料木素(4)、芒柄花苷(5)、毛蕊异黄酮苷(6)、7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(6aR,11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、红车轴草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、黄芪甲苷(10)、异黄芪皂苷II(11)、黄芪皂苷VIII(12)、腺嘌呤(13)、鸟嘌呤核苷(14)、尿嘧啶核苷(15)、胡萝卜苷(16)。结论化合物13、14为首次从该属植物中分离得到。     

三叶豆紫檀苷磷脂复合物自微乳研制及跨膜转运研究

目的从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/m L,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1∶1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。