三甲氧桂皮酰胺类化合物的抗惊和镇静作用

观察了三个三甲氧桂皮酰胺类化合物:3,4,5-三甲氧桂皮酰异丙胺(8701)、3,4,5-三甲氧桂皮酰环戊胺(8702)和3,4,5-三甲氧桂皮酰另丁胺(8703)的抗惊和镇静作用,发现8701具有明显的影响。它能有效的对抗最大电休克发作、戊四唑和印防己毒素所引起的惊厥,但对士的宁惊厥无效。8702和8703对上述实验性癫痫均无明显影响。8701抗戊四唑惊厥作用的机制可能与其对中枢神经递质NE和5-HT的影啊有关。     

常春藤皂苷元对葡聚糖硫酸钠诱导小鼠溃疡性结肠炎的作用及机制研究

目的 研究常春藤皂苷元对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠溃疡性结肠炎(UC)的作用及其机制。方法 (1)体外实验：用不同浓度(0、2.5、5、10、20、40μmol·L^-1)常春藤皂苷元处理RAW264.7细胞24 h后,采用MTT法检测细胞存活率。将RAW264.7细胞分为：空白组、脂多糖(LPS)组(1μg·L^-1)、LPS+2.5μmol·L^-1常春藤皂苷元组、LPS+5μmol·L^-1常春藤皂苷元组和LPS+10μmol·L^-1常春藤皂苷元组;采用LPS干预24 h建立体外细胞炎症模型,并用常春藤皂苷元共孵育24 h进行干预。采用ELISA法测定细胞上清液中白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平;Western Blot法检测细胞中TLR4/NF-κB通路相关蛋白的表达水平。(2)体内实验：将C57BL/6小鼠随机分为空白组、模型组、柳氮磺吡啶组(200 mg·kg^-1)及常春藤皂苷元低、中、高剂量组(12.5、2...     

六味地黄汤干预肾纤维化作用机制的网络药理学分析

目的 基于网络药理学方法 及体内外实验探讨六味地黄汤(LWDHD)干预肾纤维化的潜在作用机制。方法 (1)通过TCMSP平台检索筛选LWDHD的活性成分及其作用靶点;通过GeneCards、OMIM、TTD数据库检索肾纤维化疾病相关靶点;利用R语言VennDiagram包对LWDHD活性成分靶点和肾纤维化疾病相关靶点取交集,得到共同(交集)靶点,即为LWDHD治疗肾纤维化的关键靶点;运用Cytoscape 3.9.1软件构建LWDHD治疗肾纤维化的“活性成分-关键靶点”网络,分析核心活性成分;通过STRING平台构建共同靶点蛋白互作(PPI)网络;分别通过DAVID数据库、R语言软件的Pathview包对共同靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析;采用AutoDock Vina软件对核心活性成分与核心靶点进行分子对接。(2)体内实验：将24只雄性SD大鼠随机分为4组：假手术组、模型组、LWDHD组(6.75 g·kg^-1)及依那普利组(10 mg·kg^-1),每组6只。采用单侧输尿管结扎术(UUO)建立肾纤维化大鼠模型。各组以相应药物灌胃给...     

经典名方达原饮化学成分的UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS快速表征

目的：基于超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS)对达原饮的化学成分进行定性分析。方法：采用Thermo Acclaim^TMRSLC 120 C₁₈色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.2μm),流动相选择乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0～7.5 min,10%～19%A;7.5～12 min,19%～22.5%A;12～23 min,22.5%～27%A;23～27 min,27%～56%A;27～35 min,56%～84%A;35～36 min,84%～90%A),流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,加热电喷雾离子源(HESI),正、负离子模式下采集数据,检测范围m/z 80～1 200。结合对照品保留时间、碎片离子、Pub Chem等数据库及相关文献信息,运用Xcalibur 3.0完成对达原饮中化学成分的定性鉴别。结果：从达原饮中共表征出161个化学成分,包括生物碱类14个、黄酮类60个、萜类16个、皂苷类26个、苯丙素类18个...     

中药皂苷类成分的降糖作用及机制研究进展

2型糖尿病（T2DM）是一种以胰岛素抵抗、高胰岛素血症、糖脂代谢紊乱为特征,临床以血糖升高为主要表现的慢性代谢性系统疾病。其病因及发病机制复杂,目前尚无完全治愈的手段,严重威胁着人类的健康,给社会和家庭带来了沉重的负担。皂苷是一类结构比较复杂的苷类化合物,具有来源广、安全性高、不良反应低等优点。中药皂苷作为中药重要的活性成分,具有降血糖、降血脂、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调节免疫等多种生物活性。近年来,众多研究表明中药皂苷类成分可有效地防治糖尿病。虽然中药皂苷类成分降糖作用及机制研究众多,但目前尚缺乏对中药皂苷类成分治疗T2DM作用及机制研究的系统综述。故该文围绕中药皂苷类成分改善胰岛β细胞功能、改善胰岛素抵抗、抑制糖苷酶活性、降低炎症反应、抗氧化应激、调节肠道菌群等降糖机制进行系统归纳,并分析目前研究存在的问题及发展趋势,以期为深入研究中药皂苷类成分的降糖作用提供理论基础,为药物的开发与临床应用提供科学依据。     

维甲酸类化合物对非小细胞肺癌作用机制的研究

维甲酸类化合物是维生素Ａ类衍生物 ,包括维甲酸 (ｒｅｔｉ ｎｏｉｃａｃｉｄ ,ＲＡ)、维胺酸、维胺酯及天然维生素Ａ等 ,约有 4 0 0 0多种。其中以ＲＡ最常用 ,包括几种异构体 :全反式维甲酸(ａｌｌｔｒａｎｒｅｔｉｎｏｉｃａｃｉｄ ,ＡＴＲＡ)、9顺维甲酸 (9 ｃｉｓｒｅｔｉｎｏｉｃａｃｉｄ ,9 ｃｉｓＲＡ)和 1 3顺维甲酸 (1 3 ｃｉｓｒｅｔｉｎｏｉｃａｃｉｄ ,1 3 ｃｉｓＲＡ)等。体内外研究发现 ,它们对组织细胞的生长、发育及功能维持起重要作用 ,并能预防恶性肿瘤的发生和诱导多种恶性肿瘤细胞的分化 ,逆转肿瘤细胞的恶性表型等。…     

TLC法测定仙岛颗粒中菝葜皂苷元的含量

采用薄层色谱法测定仙岛颗粒中菝葜 皂苷元的含量,扫描波长440nm,回归方程Y＝36312.25X 1609.55,r=0.9989,回收率97.83%.     

白桦叶的二苯基庚烷类化合物

目的：对白桦叶的化学成分做系统研究,以更好的开发利用我国的植物资源。方法采用硅胶柱、凝胶柱及制备薄层色谱法进行了分离,通过波谱技术（^ＨＮＭＲ,^１３ＣＮＭＲ,^１Ｈ－^１ＨＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ,ＨＭＢＣ,ＮＯＥＳＹ）进行结构鉴定。结果：分离鉴定了４种二苯基庚烷类化合物,槭木素丁（１）,氧杂二苯庚烯（Ⅱ）,１７－甲基－１５－甲氧基－７－７氧代槭木素丁 (Ⅲ）,槭木素十一（Ⅳ）,结论：化合物Ⅲ,Ⅳ均首次从本种植物中分离得以,并纠正了化合物Ⅲ的碳谱数据归属。     

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以HPMC,EudragitL-30D-55,EudragitL100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标。按照《中国药典》2000年版溶出度测定法。在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6。结论 脂溶性成分冰片和水溶性成分人参冲刷 皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放。     

人参皂苷对人体骨肉瘤细胞U2OS增压的影响

目的：为寻找人参中抑制骨肉瘤细胞增殖的活性成分,方法：采用细胞计数法检测了27种从人参中得到的单体化合物对体外培养的人体骨肉瘤细胞U2OS增殖的影响。以流式细胞术分析DNA含量, 抑制肿瘤细胞增殖作用的化合物对肿瘤细胞的细胞增殖周期的变化进行研究,另外,以荧光染色法检测了人掺皂苷对细胞死亡率变化的影响。结果对骨肉细胞增殖的抑制作用研究表明,在5μmol/L浓度下,人参皂苷－Ro-Rh1,-Rh2,F1和－L8较明显地抑制了肿瘤细胞的增殖,人参皂苷－Rg1,F3,Rf,PPT和PT显著地抑制了肿瘤细胞的增殖,进一步对骨肉瘤细胞有抑制作用的化合物检测其对细胞增殖周期影响发现;人参皂苷－Ro,-Rf,-Rg1,-F1-Rh2,PPT和PT使处于G0／G1期的细胞数目明显增多,伴随着S期和G2＋M期的细胞明显减少,说明这些化合物抑制了肿瘤细胞增殖周期的进行,与对照相比人参皂苷－Rf1-,Rg1-F1和PPT显著地促进了肿瘤细胞的细胞死亡现象。结论人参皂苷是通过阻止细胞增殖周期的G0／G1期或促使细胞死亡两种方式抑制了肿瘤细胞U2OS的增殖。