乙酰谷酰胺注射液的稳定性研究

目的研究乙酰谷酰胺注射液的稳定性，以确定其有效期。方法将样品分别置于60℃高温．4500LX强光下．RH=92．5％条件下放置10d；及40℃，RH=75％放置6个月；25℃，RH=60%放置36个月后，分别测定各项指标与原始数据比较。结果影响因素试验、加速试验、长期试验，测得的数据基本不变。结论乙酰谷酰胺注射液的质量比较稳定。建议有效期可定为3年。     

普鲁卡因酰胺诱导肝癌细胞启动子区甲基化的GSTP1基因重新表达

目的　研究HepG2肝癌细胞GSTP1基因启动子区甲基化与GSTP1基因表达的关系 ,并探讨普鲁卡因酰胺用于诱导因甲基化失活的GSTP1基因重新表达的可能性。方法　分别用 5 -杂氮 - 2′ -脱氧胞苷 (5 -Aza -CdR)和普鲁卡因酰胺处理HepG2细胞后培养 ,甲基化特异性PCR(MSP)检测细胞中GSTP1基因的甲基化状况 ,RT -PCR和Westernblot分别检测细胞中GSTP1mRNA和GST -π的表达。结果　HepG2细胞在去甲基化药物处理前 ,GSTP1基因完全甲基化 ,GSTP1基因不表达 ;药物处理后 ,普鲁卡因酰胺组和 5 -Aza -CdR组GSTP1基因有表达。结论　肝癌细胞GSTP1基因启动子区甲基化可抑制GSTP1基因表达 ,普鲁卡因酰胺与 5 -Aza -CdR一样能使启动子区甲基化的GSTP1基因重新表达     

左旋-门冬酰胺酶的副作用及处理（附43临床病例分析）

本文所用的左旋-门冬酰胺酶(L-Asparaginase)，商品名：Leunase，是由日本协和发酵工业株式会社生产，由321个氨基酸组成4个亚单位而构成的蛋白质。其副作用及处理结果报道如下。     

左旋门冬酰胺酶治疗小儿白血病的应用研究

目的 　通过研究左旋门冬酰胺酶 (L -asp)的药代动力学特点 ,探讨其治疗小儿急性白血病的合理用药时间。方法 　检测 1 5例应用常规剂量L -asp [1 0 0 0 0U (m2 ·次 ) ]的急性淋巴细胞白血病患儿 ( 340份外周血样本 )治疗前、治疗中及治疗后多个时间点下患儿血浆L -asp活性 ,动态观察用药过程中血浆L -asp活性及停药后L -asp维持有效作用活性的持续时间。结果 　用药过程中 ,血L -asp活性峰值逐渐增高的趋势 ,到第 8次用药开始达到高峰。用药疗程后 ,血L -asp活性持续 7天维持 1 0 0U L以上 ,随后逐渐下降至用药前水平。结论 　研究结果表明 ,目前L -asp治疗小儿急性淋巴细胞白血病的用药方案 [1 0 0 0 0U (m2 ·次 ) ,隔天一次 ,用 8～ 1 0次 ]有其药代动力学依据 ,但仍可作出进一步改善。     

MTT法观察DMF致人肝细胞增殖抑制作用

目的观察不同染毒剂量二甲基甲酰胺(DMF)对正常成人离体肝细胞的增殖抑制作用。方法用MTT比色法观察细胞生长变化,分别以1.56mmol/L、6.25mmol/L、25mmol/L、100mmol/L DMF为染毒剂量,以6h、12h、24h为染毒时间对人肝细胞进行培养。比较在不同时间下,不同染毒剂量组与阴性组的细胞生长率。结果同一染毒时间组内,不同剂量组的细胞生长变化率结果差异有显著意义(F=27.41、23.86、111.22,P<0.01),以100mmol/L DMF组细胞增殖率为最低,但不同染毒剂量组细胞生长变化率未见明显剂量-效应关系,染毒6h和12h 25mmol/L组的细胞生长变化率高于其他浓度组;同一染毒剂量组内,各不同染毒时间组的细胞生长变化率结果差异有显著意义(F=27.80、29.79、42.47、28.88,P<0.01),以24h组细胞增殖率为最低。结论与阴性组比较,DMF对细胞增殖有抑制作用;但不同染毒剂量组细胞生长变化率的剂量-效应关系不明显;随染毒时间延长,同一染毒剂量组内细胞增殖活性变化率有下降趋势,有一定染毒时间-效应关系。     

萘普生治疗活动性肺结核低热及并发症的临床研究

目的探讨萘普生对活动性肺结核患者发热及并发症的疗效评价。方法采用双盲随机方法选出80例符合活动性肺结核标准的病例分治疗组与对照组,分别用萘普生为治疗组药物、VitB1为对照组药物给予治疗,疗程为30日。每日测试体温,密切观察服用抗结核药物(PZA)后出现的并发症进行治疗前后比较。结果服用萘普生组30日内为100%,而对照组30日内为87.5%,两组对比有非常显著性差异(P<0.01);痛风症状的出现情况,治疗组为零。对照组出现4例为10%两组对比P<0.05,有显著性差异。结论萘普生作为一种活动性肺结核发热及服用PZA药物引起的痛风症状有明显的治疗、预防作用。在活动性肺结核患有发热症状及应用抗结核药PZA出现的痛风之并发症时,应用萘普生对症治疗是安全有效的方法之一。     

前列腺汽化术后罗哌卡因硬膜外镇痛的临床观察

目的:比较罗哌卡因和布比卡因术后硬膜外镇痛效果,探讨其对运动功能恢复的影响。方法:60例前列腺汽化术病人,随机分组,R组30例:0.2%罗哌卡因+吗啡8m g+氟哌啶5m g;P组30例:0.1125%布比卡因+吗啡8m g+氟哌啶5m g。结果:在运动功能恢复方面,R组明显优于P组,有显著性差异。结论:0.2%罗哌卡因和0.1125%布比卡因具有同等的镇痛效果,但前者运动神经恢复更早。     

维生素B12紫外线分光光度法测定条件探讨

维生素B12又名氰钴胺,是临床上常用的抗贫血药,由于其分子中有酰胺键,在碱性或强酸性(pH为2或9-12)条件下易被水解失效.笔者对其在室温条件下的稳定性进行了探讨,旨在为维生素B12贮存方法提供实验依据.     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

渗漉法提取两面针活性成分工艺的研究

目的研究渗漉法提取两面针中具有镇痛、抗炎和止血活性成分新棒状花椒酰胺工艺。方法在两面针的提取中对新棒状花椒酰胺有影响的3个因素乙醇体积分数、浸泡时间和渗漉体积流量,每个因素选择3个指标,通过正交试验进行工艺的优选,以新棒状花椒酰胺的提取率为评价指标,采用HPLC法测定两面针提取液中新棒状花椒酰胺。结果最佳提取工艺条件是两面针用乙醇体积分数为95%、浸泡时间为72h、渗漉体积流量为3.9mL/min的时,两面针提取液中新棒状花椒酰胺的质量分数最高,为0.74%。结论渗漉法提取两面针活性成分的最佳提取方法与用回流法比较,提取率较接近,也完全适合两面针中新棒状花椒酰胺提取。