氟桂利嗪的临床新用途

氟桂利嗪为哌嗪类钙拮抗药 ,对血管平滑肌有扩张作用能显著地改善脑循环及冠脉循环 ,还具有防止血管脆化的作用 ,临床上应用十分广泛。1　氟桂利嗪的适应症国内常将氟桂利嗪应用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾患等。此外氟桂利嗪对注意力减弱、记忆力障碍、易激动以及平衡功能障、眩晕等均有一定疗效。2　氟利利嗪新用途目前 ,随着国内临床研究和应用的深入 ,发现氟桂利嗪在临床上还有新的用途 ,并且疗效都较显著。现选述几种 ,…     

4种姜黄属药材挥发油中莪术醇含量比较

目的 建立准确测定姜黄属4种中药材挥发油中莪术醇含量。方法 以高效毛细管柱序升温气相色谱法测定莪术醇的含量。结果 本法能准确测定莪术醇的含量,回收率为101．4％,RSD为0．4％,还测定了4种姜黄属药物（温郁金、姜黄,桂莪术,蓬莪术）中莪术醇的含量,发现4种药材中莪中醇的含量差异显著。结论 为姜黄属药材质量的分析控制提供可行的含量测定方法。     

香白芷的生药学研究

目的 研究香白芷的生药鉴定特征。方法 应用来源、性状、显微及理化鉴别方法。结果 香白芷为伞形科植物白亮独活Heracleum candicans Wall.ex DC.的干燥根,详细描述了其生药鉴别特征。结论 实验结果为该药的鉴别、开发利用及质量标准的制订提供依据。     

唐古特白刺果实酚酸类化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 对蒺藜科白刺属植物唐古特白刺Nitraria tangutorum果实中酚酸类成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、MCI色谱及半制备高效液相色谱法等技术对其进行分离纯化,结合NMR和MS等波谱学数据鉴定单体化合物结构,对化合物的蔗糖酶和麦芽糖酶抑制活性进行筛选,并对活性较好的化合物进行蔗糖酶和麦芽糖酶分子对接分析。结果 从唐古特白刺果实中分离得到11个化合物,分别鉴定为6’-O-对香豆酰基-α-槐糖（1）、6’-O-对香豆酰基-β-吡喃葡萄糖基-(1-2)-α-甘露糖（2）、4-羟基苯甲酸（3）、香草酸（4）、原儿茶酸甲酯（5）、对香豆酸（6）、咖啡酸（7）、6-O-对香豆酰基-D-半乳糖（8）、反式-4-O-β-D-吡喃喃葡糖基阿魏酸（9）、cynarin(10)、芍药苷（11）。化合物7对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值分别为809.1和768.5μmol/L,化合物10的IC50值分别为473.3和114.3μmol/L;分子对接显示化合物7对蔗糖酶和麦芽糖酶结合自由能分别为...     

滇重楼药材的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

对滇重楼Paris polyphylla var. yunnanensis化学成分、药理作用、毒性评价及构效关系进行系统综述,依据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)理论,结合滇重楼中化学成分与其功效主治、药性、可测性、质量传递与溯源等方面的关联性分析滇重楼潜在的Q-Marker。在功效与滇重楼中化学成分关联中发现,滇重楼作用于肝、肾、肺、血、胎盘等组织,干预癌症、高血压、癫痫、肝损伤、关节炎等疾病;结合中药Q-Marker理论指导原则,揭示了重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅵ、Ⅶ、H,纤细薯蓣皂苷,蜕皮激素、多糖、黄酮等可作为滇重楼功效相关的Q-Marker,为制定更加科学全面的滇重楼质量控制标准和临床合理应用提供理论依据。     

北柴胡β-香树脂醇合酶基因家族成员鉴定及功能验证

目的 从转录组层面对北柴胡Bupleurum chinense β-香树脂醇合酶（β-amyrin synthase,β-AS）基因家族成员进行鉴定,并对其表达及功能进行分析验证,以期为解析柴胡皂苷的合成和调控提供基础。方法 基于全长转录组数据挖掘北柴胡β-AS基因家族成员（BcBASs）,利用在线软件对各基因进行生物信息学分析,利用大肠杆菌和烟草验证关键基因的功能。结果 从北柴胡转录组数据中挖掘到不冗余的β-AS基因6个,可分为3个亚家族,它们都具有典型保守区域DCTAE、MWCYCR和QW。进化分析表明,BcBAS1、BcBAS2、BcBAS4、BcBAS5、BcBAS6可能为单功能β-AS基因,BcBAS3可能为多功能β-AS基因,表达分析表明各基因在根和叶中的表达模式有差异。在大肠杆菌中成功表达了BcBAS1可溶性重组蛋白,相对分子质量约87 000,烟草瞬时表达表明BcBAS1编码蛋白具有β-AS功能,能促进β-香树脂醇的积累。结论 对北柴胡中6个不冗余的β-AS基因家族成员进行了鉴定和生物信息学分析,获得了BcBAS1可溶性重组蛋白,在烟草中验证了BcBAS1为有功能的β-AS,为柴胡皂苷合成调控机制和生物合成研究奠定了基础。     

硬尖神香草的化学成分研究

目的 研究硬尖神香草Hyssopus cuspidatus地上干燥部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱技术等进行分离纯化,通过现代波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定,并采用MTT比色法对分离得到的化合物进行体外抑制人胃癌HGC-27细胞的活性筛选。结果 从神香草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为4S-(2-羟基异丙基)-环己烷-2-烯-1-酮（1）、(3R,4aR,5R,6R)-6-羟基-4a,5-二甲基-3-(丙-1-烯-2-基)-3,4,4a,5,6,7-六氢萘-1(2H)-酮（2）、对茴香酸（3）、三裂鼠尾草素（4）、5-羟基-6,7,3'',4''-四甲氧基黄酮（5）、蓟黄素（6）、E-p-香豆醇乙醚（7）、(E)-p-香豆醇γ-O-甲醚（8）、4-羟基-3-甲氧基乙基肉桂酸盐（9）。其中,化合物1为新化合物,命名为神香草酮A。对化合物1～9进行抗肿瘤活性筛选,结果显示,化合物1、3、8对HGC-27胃癌细胞具有一定的抑制作用,其半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值分别为8.76、16.34、25.28 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,化合物5～9为首次从该属植物中分到。     

基于等温滴定量热法对鱼腥草注射剂超分子结构特征的研究

目的 基于超分子“印迹模板”的分布特征划分鱼腥草注射剂指纹图谱成分簇,进行谱热学研究探讨鱼腥草注射剂中形成超分子结构的可疑成分。方法 采用气相色谱-质谱（GC-MS）法建立11批次鱼腥草注射剂的指纹图谱,采用匹配频数法和段带总量统计矩法划分“印迹模板”成分簇并构建新指纹图谱;采用等温微量热滴定仪测定11批次鱼腥草注射剂中挥发油成分相互滴定的放热量;根据超分子“印迹模板”作用放热的叠加性原理,进行总峰面积与鱼腥草注射剂自放热量的线性回归,建立谱热学方程并分析成分簇贡献率,根据关键成分簇信息筛选关键成分结构。结果 11批次鱼腥草挥发油GC-MS指纹图谱可被划分为26个“印迹模板”成分簇,总峰面积与热量线性回归后保留10个相关性大的变量：V2、V10、V15、V17、V19、V20、V21、V22、V23、V26,其回归系数分别为-1.12×10^-4、5.93×10^-6、7.58×10^-5、9.32×10^-4、-1.14×10^-5、4.97×10^-4、5.26×10^-5、-1.16×10^-4、-5.66×10^-5、-2.08×10^-5,常数为24.199,r＝0.958。筛选得到17个形成超分子结构的可疑成分,分别为樟烯、β-月桂烯、4-甲基-3-(1-甲基乙叉基)-环己烯、3-(4-甲基-3-戊烯基)-呋喃等。结论 以超分子“印迹模板”为理论指导,运用匹配频数法对鱼腥草注射剂挥发油进行成分簇划分;利用线性回归得到了各个成分簇对放热值的贡献度及排序,得到形成超分子结构的关键成分,为后续对鱼腥草注射剂（类）致敏研究提供方向。     

生长年限对滇重楼中甾体皂苷活性成分和生物量积累的影响

目的 探究云南重楼Paris polyphylla var.yunnanensis（滇重楼）根茎中甾体皂苷活性成分和生物量积累随生长年限的变化状况,以期为滇重楼的质量控制提供科学依据。方法 以7、8、9、11、12、13、14、15年生滇重楼为研究对象,采用HPLC法和直接称重法测定不同年限滇重楼根茎中8种甾体皂苷（重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅲ、H、V和纤细薯蓣皂苷）含量和生物量。结果 8种甾体皂苷活性成分线性关系良好（R²≥0.999 5）,精密度、重复性、稳定性和加样回收率的RSD值均小于3%,验证了该方法的可行性;随着年限的增长,滇重楼根茎生物量呈逐渐增长的趋势,其生长发育可分为增长缓慢期（第1～4年）、增长快速期（第5～10年）和增长平缓期（第11年后）3个阶段,其中7年生滇重楼根茎生物量增长最快,平均年增长量达（31.843±14.225）g;滇重楼根茎中8种甾体皂苷成分含量在不同生长年限的变化呈随机波动、无规律,《中国药典》2020版规定的3个指标成分重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ含量之和与8种甾体皂苷总和的变化趋势一致;用4个主成分对不同年限滇重楼药材进行综合评价,结果显示7年生样品在所有样品中的综合得分位于前7名。结论 建立了同时测定滇重楼中8种甾体皂苷活性成分含量的方法,可用于滇重楼的质量评价;滇重楼并非种植年限越长越好,建议以7年生滇重楼采收入药为最佳。     

基于UPLC指纹图谱及多成分含量测定的火草质量控制研究

火草灸是彝族医用于治疗寒湿性病症的特色适宜技术,火草作为火草灸的施灸材料,临床用药混乱,无质量控制相关研究。该文针对火草的非挥发性成分,采用UPLC建立火草非挥发性成分化学指纹图谱及绿原酸等8个酚酸类成分的含量测定方法,采用多元统计分析方法寻找火草药材质量评价指标性成分,建立火草质量的综合评价体系。建立了49批火草药材UPLC指纹图谱,标定了20个共有峰,指认了新绿原酸、绿原酸等8个酚酸类成分。除3批药材外,火草药材的相似度均高于0.89,表明所建立的指纹图谱方法可用于火草药材的整体质量控制;火草中8个成分含量熵权得分与指纹图谱综合得分的相关系数为0.875(P<0.01),表明所测的8个成分可作为指标性成分对火草进行质量评价。进一步,结合指纹图谱共有峰与8个酚酸类成分的含量,进行多元统计分析,筛选得到绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C为火草质量评价指标。结果表明,所建立的方法简便、准确,可实现基于UPLC指纹图谱和多成分含量测定的火草药材质量控制,该结果可为火草的质量标准建立提供数据支撑。