基于分子连接性指数相似度探讨归肺和大肠经中药成分“印迹模板”的分布特征及实验验证

目的 利用分子拓扑结构探讨归肺和大肠经中药成分“印迹模板”的特征,并进行实验验证,确定归肺和大肠经可能的物质基础。方法 以普通高等教育“十三五”国家级规划教材《中药学》为基准,为排除其他经络如肝经、肾经等混合归经的影响,对443味中药（不包含附药）进行归纳且只确定归肺和大肠经中药,再通过查阅中国知网和中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP）,归纳总结出归肺和大肠经中药化学成分,并对其中相同的化学成分进行整理、删减、合并,计算分子连接性指数（molecular connectivity index,MCI）;运用夹角余弦法计算出各成分MCI与总体平均MCI的相似度,确定成分部位和对照品;建立相似度与保留时间的关系,进行中药与对照品的HPLC指纹图谱的印迹性比较,从而确定归肺和大肠经可能表征的化学结构特征。结果共获得11味中药的886种化学成分,黄酮、蒽醌、鞣质类成分的相似度较高,且在药材中分布集中,故选取其中相似度排名依次为...     

基于网络药理学与动物实验探究桂花醇提物对慢性脑缺血神经损伤的保护作用及机制

目的 基于磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K）/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)通路探究桂花醇提物抗慢性脑缺血性神经损伤的保护作用与机制。方法 借助文献检索、TCMSP、BATMAN数据库筛选桂花活性成分及靶点;OMIM、GeneCards疾病数据库检索疾病靶点。取交集靶点构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络。借助DAVID数据库进行基因本体（gene ontology,GO）功能和京都基因和基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析,并建立“成分-靶点-通路”网络。采用右侧颈总动脉结扎法建立慢性脑缺血小鼠模型,随机分为假手术组、模型组、脑络通（195 mg/kg）组和桂花醇提物低、高剂量（125、375 mg/kg）组。采用旷场实验评价各组小鼠自发能力及探索行为;检测各组小鼠海马组织胆碱乙酰化酶（choline acetylase,ChAC）和胆碱酯酶（cholinester...     

洋紫荆的化学成分研究

目的 对洋紫荆Bauhinia variegate的化学成分进行研究。方法 综合利用Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diaion HP20SS等柱色谱分离技术进行分离纯化,并综合应用HR-ESI-MS、NMR、ECD等多种波谱方法鉴定化合物结构。结果 从洋紫荆花的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为4,6-二羟基亚环己基乙腈-8-β-D-葡萄糖苷（1）、L-色氨酸（2）、咖啡酸甲酯（3）、对羟基苯甲酸β-D-吡喃葡萄糖酯苷（4）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（5）、山柰酚-3-O-β-芸香苷（6）、山柰酚-5-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷]（7）、kaempferol3-O-β-glucopyranosyl(1→2)[α-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-glucopyranoside(8)。结论 化合物1为新化合物,命名为蝙蝠葛氰苷G,化合物2～6、8为首次从洋紫荆中分离得到。     

山蜡梅叶颗粒对慢性咽炎大鼠的药效学考察及药动学-药效学关联性分析

目的 研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学（pharmacokinetic-pharmacodynamic,PK-PD）结合模型,构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法 利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠模型。ig给予山蜡梅叶颗粒,并从行为学特征、咽部组织病理、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以山蜡梅叶颗粒中具有抗炎活性的6个入血成分（原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草素、紫云英苷、异嗪皮啶）为药动学考察指标,以血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β,IL-1β）和IL-6水平作为药效学指标,利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果 给予山蜡梅叶颗粒后,大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平较模型组有所降低,咽部组织病理形态改善。建立的PK-PD模型提示山蜡梅叶颗粒抗慢性咽炎药效的发挥与其各成分和整合成分的血药浓度存在滞后现象。结论 山蜡梅叶颗粒具有明显的抗慢性咽炎作用,可能与下调炎症因子水平有关。山蜡梅叶颗粒各成分及整合成分的血药浓度与药物效应值存在滞后现象,这可能是因为山蜡梅叶颗粒中的有效成分进入机体内并不会马上作用于相应的靶点,而是通过间接机制产生药理作用、受体存在耐受现象及受体被激活的时间存在延迟等。     

基于IRS1/PI3K/Akt通路探究黄蜀葵花总黄酮改善糖尿病肾脏疾病胰岛素抵抗和足细胞转分化的作用和机制

为了探究传统治肾中药黄蜀葵花的提取物——黄蜀葵花总黄酮(total flavones of Abelmoschus manihot,TFA)在体内改善糖尿病肾脏疾病(diabetic kidney disease, DKD)胰岛素抵抗(insulin resistance, IR)和足细胞转分化(epithelial-mesenchymal transition, EMT)的作用和机制,并进一步揭示其科学内涵,将32只大鼠随机分为正常组、模型组、TFA组和罗格列酮(rosiglitazone, ROS)组。通过“高脂饲料饲养、单肾切除以及STZ腹腔注射”等综合措施联合诱导改良型DKD大鼠模型。成模后,对于4组大鼠,每天经灌胃分别给予其双蒸水、TFA混悬液以及ROS混悬液。在中、西药物干预的第8周末,处死全部大鼠,收集尿液、血液以及肾组织等标本,进而针对DKD模型鼠IR和足细胞EMT相关的各项参数和指标进行检测和观察,包括大鼠一般情况,体质量(body weight, BW)及肾脏质量(kidney weight, KW),生化参数和IR指标,肾组织胰岛素受体底物(insulin rec...     

黄精、多花黄精、滇黄精的多糖组分及其抗炎、抗氧化作用比较

目的 比较黄精、多花黄精、滇黄精多糖组分及其体内外抗氧化、抗炎活性。方法 采用水提醇沉法提取,琼脂凝胶层析柱分离纯化,得到不同多糖组分,比较得率及分子量。采用RT-qPCR法检测不同纯化多糖对猪小肠上皮细胞IPEC-J2的细胞活性,IL-6、SOD1 mRNA表达的影响;采用ELISA检测不同多糖灌胃给药后对小鼠急性肺损伤模型的肺泡灌洗液TNF-α、MDA水平。结果 在相同提取方法下,黄精得率最高,为3.70%,其多糖水平为65.83%。黄精粗多糖以中性多糖(PSP-NP)为主,占比70.50%;多花黄精粗多糖以酸性多糖(PCP-AP)为主,占比64.67%;滇黄精粗多糖中中性多糖(PKP-NP)和酸性多糖(PKP-AP)水平差别不大,分别占比41.75%、58.25%。各纯化多糖均能增强细胞活性,PSP-NP、PSP-AP能升高SOD1 mRNA表达(P<0.01),PCP-AP、PKP-AP能降低IL-6 mRNA表达(P<0.01)。3种黄精粗多糖都能降低肺泡灌洗液TNF-α、MDA水平(P<0.05),其中黄精多糖效果最为显著。结论 黄精、多花黄精、滇黄精多糖...     

藓生马先蒿质量标准研究

目的 建立藓生马先蒿质量标准。方法 采用显微鉴别、TLC进行定性鉴别,2020年版《中国药典》方法检测其水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物含量,HPLC法测定京尼平苷酸、毛蕊花糖苷含量。结果 显微鉴别特征明显,可见花粉粒、草酸钙晶体、网纹状细胞、螺纹导管。TLC特征斑点分离清晰。10批样品水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物平均含量分别为8.3%、15.8%、2.0%、36.7%。京尼平苷酸、毛蕊花糖苷分别在12.83～128.31、11.77～117.75μg/mL范围内线性关系良好(r≥0.999 7),平均加样回收率分别为101%、101%,RSD分别为1.16%、1.08%,平均含量分别为0.31%、1.78%。结论 藓生马先蒿质量标准为水分、总灰分、酸不溶性灰分分别不得超过15%、20%、4.0%,浸出物不得少于33.0%,京尼平苷酸、毛蕊花糖苷含量分别不得少于0.25%、1.70%。     

含灯盏花中成药DNA提取及其分子鉴定

目的:优选适用于含灯盏花中成药的DNA提取方法和聚合酶链式反应(PCR)扩增引物,并通过测序和系统发育分析实现对其原料灯盏花的分子鉴定。方法:采用4种十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)改良方法对3种含灯盏花的中成药进行DNA提取,测定DNA的纯度和浓度。采用内转录间隔区(ITS)、matK、psbA-trnH、rbcL位点通用引物对提取的中成药DNA进行PCR扩增,并对PCR扩增最佳位点进行测序,通过构建系统发育树进行分子鉴定。结果:4种CTAB改良方法均能获得含灯盏花中成药DNA,其中CTAB改良方法一提取的DNA质量浓度显著高于其他改良方法;PCR扩增中以matK位点2对引物(matKXF/matK5R或matK3F/matK1R)最佳,可通过1次PCR成功获得具有单一条带且浓度较高的PCR产物,序列与灯盏花对照药材同源性为100%,系统发育树显示可与同属其他植物区分。结论:通过CTAB改良方法一可以有效提取含灯盏花中成药样品的DNA,采用matK位点引物matKXF/matK5R或matK3F/matK1R进行1次PCR扩增并对产物进行测序,通过序列比对可完成其原料灯盏花的鉴定。     

灯盏花离子导入加速人尖牙移动的生物力学评价

本文从生物力学角度证实中药灯盏花离子导入对正畸牙移动速度的影响。选择上颌两侧尖牙唇向错位恒牙初期患儿１０名，拔除上颌两侧第一双尖牙，在上颌两侧第一磨牙及尖牙上装置统一规格矫治器，两侧尖牙在拉簧作用下向远中移动。右侧上颌尖牙牙龈处放置正极接头，导入灯盏花离子；左侧尖牙导入蒸馏水作同源对照。离子导入电流为０．２ｍＡ，导入时间为２０ｍｉｎ，每两周导入一次，并记录尖牙移动距离及其所需时间。结果显示，实验侧尖牙移动速度为０．１６８ｍｍ／天，对照侧为０．０９９ｍｍ／天（ｐ＜０．０１）；实验侧尖牙移动加速度为３．４２×１０－３ｍｍ／天２，对照侧为１．９１×１０－３ｍｍ／天２（Ｐ＜０．０１）；实验侧尖牙移动时所遇到的牙周阻力为８２．６０ｇ，对照侧为１０９．３６ｇ（ｐ＜０．０５）。本研究证实了中药灯盏花有利于牙周组织的改建，具有加速正畸牙移动的促进作用，为临床应用该药提供了实验依据。     

黔南苦丁茶的苷类成分

苦丁茶是我国南方民间常饮用的茶之一。黔南苦丁茶为木犀科植物粗状女贞Ligustrum robustum(Roxb．)B1．的干燥叶,具清热解暑、消渴化食等功效。为弄清其苷类结构,有利于研究成分与效用之间的关系,1997年至1998年经提取、分离、测定等,得到该苦丁茶的一种新的苷类成分,命名为粗状女贞苷,现报道如下。