槲皮素自乳化释药系统的制备和质量评价

目的：制备槲皮素自乳化制剂,并对其质量进行评价。方法：通过测定药物在不同油相中的溶解度,研究油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍对自微乳效率的影响,并结合伪三元相图,筛选槲皮素自乳化制剂的处方。考察该制剂经水稀释后形成微乳的形态、粒径和电势,测定药物的溶解度,并通过加速实验评价制剂的稳定性。结果：自乳化介质处方为油酸乙酯-Cremophor EL-正丁醇(10∶54∶36)；槲皮素自乳化制剂稀释50倍后在透射电镜下呈圆球型,分布均匀,粒径为(16.3±4.6) nm,ξ电位为(2.1±0.8) mV；药物在自乳化制剂中的溶解度为(62.42±0.11) mg·mL^-1,比水中溶解度增大2 229倍；加速实验表明槲皮素自乳化制剂的各质量指标稳定。结论：槲皮素自乳化制剂制备简便,质量稳定,能够显著提高药物的溶解度。     

槲皮素对阿霉素致小鼠心肌损伤的保护作用及其机制

观察槲皮素对阿霉素致小鼠心肌损伤的保护作用并初步探讨其机制。腹腔注射阿霉素(20 mg·kg^-1)复制小鼠心肌损伤模型，检测心电图、心肌超微结构，血清NO含量和iNOS活性，心肌组织LDH、SOD、MDA的水平和p53蛋白表达。并观察槲皮素(50，100及200 mg·kg^-1)对上述指标的影响。阿霉素可导致小鼠心律失常和心肌超微结构损伤；使NO、iNOS、MDA和LDH的水平升高，SOD的水平降低；p53蛋白表达增强。槲皮素(50，100及200 mg·kg^-1)可拮抗阿霉素所致的上述变化。槲皮素对阿霉素性小鼠心肌损伤具有保护作用，其机制与增强SOD活力、降低iNOS活性、抑制p53蛋白表达等有关。     

银杏叶提取物对家兔血液循环的影响研究

目的观察银杏叶提取物(G inkgo b iloba extracts EGB)对家兔动脉血压、心率、心电及其肠系膜微循环的影响。方法采用微循环研究技术,随机分为正常对照组、微循环障碍组(NE)、微循环障碍改善组(生理盐水组、EGB低浓度组和EGB高浓度组),观察各组给药前,给药后15、30m in对毛细血管、微静脉、微动脉的管径、血流速度和血流量变化及动脉血压、心率、心电图的变化。结果EGB各组给药后均表现出家兔肠系膜毛细血管、微动脉和微静脉血管扩张,血液流速加快,血流量增加(P<0.05或P<0.01),EGB对家兔动脉血压、心率、心电没有显著性影响(P>0.05)。结论EGB能使肠系膜毛细血管、微动脉和微静脉血管扩张、血液流速加快、血流量增加而对家兔动脉血压、心率、心电无显著性影响。     

LPS致热家兔诱导HSF1聚合对体温及脑内AVP含量的影响

目的探讨热休克因子1(HSF1)在脂多糖(LPS)致家兔发热过程中的作用及机制。方法70只家兔随机分为4组:正常对照组(N)、槲皮素组(Q)、脂多糖组(L)和槲皮素+脂多糖组(Q+L)。连续观察体温变化;Westernblot方法检测不同实验条件下下丘脑HSF1和热休克蛋白70(HSP70)的表达;放射免疫法检测下丘脑及腹中隔区(VSA)精氨酸加压素(AVP)含量的变化。结果①各组体温变化最大值(△Tmax)由低至高顺序为:Q组槲皮素(quercetin,Que)可抑制HSF1的聚合,可见当HSF1的聚合被抑制时HSP70表达水平相应降低。结论发热时温度升高到一定程度可诱导下丘脑HSF1聚合,HSF1的聚合可限控体温的升高程度,而VSA中AVP含量的变化主要与体温升高的幅度有关。     

利胆化瘀片提取工艺研究

目的：筛选利胆化瘀片的最佳水煎提取工艺。方法：以出膏量及槲皮素和山柰素总量作为考察指标，采用L9（3^4）正交表进行筛选，考察了加水量、煎煮时间、煎煮次数等因素以确定最佳的提取工艺。结果：煎煮次数对提取效果的影响最明显，最佳工艺为加10倍水量、每次煎煮1．5h、煎煮3次。结论：该试验所优选的工艺稳定、可靠，可用于实际生产制备。     

椰露止咳口服液制备工艺研究

目的:研究影响椰露口服液制备的因素,确定最佳工艺条件.方法:用正交实验L9(34)设计安排实验,以槲皮素含量为考察指标,优选椰露止咳口服液提取工艺.结果:椰露止咳口服液最佳提取工艺为加药材12倍量水,提取2次,每次1.5小时,醇沉浓度为47.5%.结论:该提取工艺稳定可靠,简便易行,可用于椰露口服液的工业化生产.     

三七止血片薄层色谱鉴别及其有效成分槲皮素含量测定

为建立三七止血片中药的鉴别方法，并测定其有效成分槲皮素的含量，采用薄层色谱法鉴别地锦草、三七，并用高效液相色谱法测定槲皮素含量。结果表明，在选定的薄层色谱条件下，层析斑点清晰，分离效果较好；在检测波长370nm条件下采用高效液相色谱法测定槲皮素含量简便、专属、重现性好，可作为该制剂的质量控制方法之一。     

槲皮素和金雀异黄素硫酸酯合成方法的改进及其HPLC-MS的鉴定

目的改进槲皮素和金雀异黄素硫酸酯的合成方法.方法槲皮素和金雀异黄素在冰浴中与浓硫酸反应3 h,用6N NaOH来终止反应.衍生物用高效液相色谱(HPLC)-大气压化学电离(APCI)-质谱(MS)联用来鉴定.结果所生成的槲皮素和金雀异黄素衍生物是单硫酸酯的单一化合物.结论改进后的槲皮素和金雀异黄素硫酸酯合成方法是一种简便合成单硫酸酯的方法.     

杨梅树皮中黄酮类成分研究

目的 对湖南产杨梅树皮中黄酮类活性成分进行研究.方法 用95%乙醇提取及各种柱色谱法分离,波谱法鉴定结构.结果 分离并鉴定了6个化合物,其结构分别为槲皮素(Quercetin,1)、杨梅素(Myricetin,2)、异槲皮苷(Quereetin-3-O-β-D-glucoside,3)、槲皮苷(Quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,4)、杨梅苷(Myrieetrin,5)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Myricetin-3-O-β-D-glucoside,6).结论 1,4,6为首次从杨梅属中分离得到;2为杨梅树皮的主要化学成分,该植物可作为杨梅素的资源植物加以开发利用.     

CCK-8检测法研究槲皮素对人Tenon囊成纤维细胞的抑制作用

目的 观察槲皮素（quercetin,QU）对体外培养的（human Tenon＇s capsule fibroblasts,HTCF）增殖的抑制作用.方法 体外培养HTCF.配制QU溶液,其浓度依次为20 μmol·L^-140 μmol·L^-160 μmol·L^-180 μmol·L^-1100 μmol·L^-1用活细胞计数试剂盒CCK-8检测不同浓度QU作用下HTCF的增殖,并在光学显微镜下观察细胞的形态变化.结果 不同药物浓度HTCF形态学检测显示：50 μmol·L^-1U作用48 h后,细胞收缩,胞核固缩,聚集在核膜边缘;100 μmol·L^-1U作用48 h后,细胞未见增殖,出现凋亡小体,细胞的增殖几乎完全被抑制.细胞生长抑制实验的结果显示：QU在各浓度组对体外培养的HTCF均有抑制作用,抑制效应呈剂量时间依赖关系.结论 QU能抑制体外培养的HTCF的增殖,且该作用呈剂量和时间依赖性.