拉西地平—PVP共沉淀物的制备及其胶囊的药物溶出度

研究了拉西地平（１）与聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）共沉淀物的制备,考察了１与不同比例的ＰＶＰ共沉淀物胶囊的药物累积同度,结果表明,１－ＰＶＰ（１：５）共沉淀物胶囊的累积溶出度同比例物理混合物胶囊及司乐平片。     

BN3C对大鼠心肌细胞膜二氢吡啶受体的作用

目的研究ＢＮ３Ｃ对大鼠心肌细胞膜二氢吡啶受体的作用。方法放射性配基结合实验。结果［３Ｈ］ＰＮ２００－１１０在０．１～３．２ｎｍｏｌ·Ｌ－１范围与大鼠心肌细胞膜的特异性结合是可饱和的,其ＫＤ和Ｂｍａｘ值分别为０．８２ｎｍｏｌ·Ｌ－１和１０９．７２ｐｍｏｌ·ｇ－１Ｐｒｏ－１。当有１×１０－９ｍｏｌ·Ｌ－１ＢＮ３Ｃ存在时,其ＫＤ和Ｂｍａｘ值分别为２．０１ｎｍｏｌ·Ｌ－１和１１５．３１ｐｍｏｌ·ｇ－１Ｐｒｏ－１。ＢＮ３Ｃ、拉西地平、硝苯吡啶竞争性抑制［３Ｈ］ＰＮ２００－１１０与大鼠心肌细胞膜结合的ＩＣ５０分别为２．４×１０－９,１．５×１０－８,１．９×１０－８ｎｍｏｌ·Ｌ－１;ＫＩ值分别为１．４９,９．２２和１１．６４ｎｍｏｌ·Ｌ－１。结论ＢＮ３Ｃ可特异性地作用于［３Ｈ］ＰＮ２００－１１０的结合部位,竞争性地抑制［３Ｈ］ＰＮ２００－１１０与大鼠心肌细胞膜的结合;ＢＮ３Ｃ与受体的亲和力强于拉西地平和硝苯吡啶。     

拉西地平及片剂含量的测定方法及其稳定性的研究

 目的：建立拉西地平及其片剂的质量分析方法，并考察其稳定性。方法：采用高效液相色谱法对拉西地平及其片剂进行定量测定。以尼莫地平为内标物，甲醇-水（80∶20）为流动相，NOVA-Pack C₁₈柱（3．9mm×150mm），检测波长283nm，流速0．8ml·min^－1。结果：此法线性范围6μg·ml^－1～66μg·ml^－1，r＝0．9999，n＝6，平均回收率为100．6％，RSD＝0．89％（n＝7）。结论：此方法内标物尼莫地平对拉西地平及其片剂的测定无干扰。测定方法灵敏度高，重现性好，可作为拉西地平及其片剂的质量控制方法。拉西地平对光不稳定，对热相对稳定，对湿度稳定。     

钙拮抗剂拉西地平的合成新工艺

目的完成钙拮抗剂拉西地平合成的新工艺.方法以邻苯二甲醛、β-氨基巴豆酸乙酯、三苯基亚膦基乙酸叔丁酯为原料,采用常规的化学合成法合成.结果采用先形成二氢吡啶环,再通过Wittig反应制备烯烃双键的顺序,拓展了拉西地平合成的新工艺.结论新工艺与专利文献相比,具有收率高、操作简便的特点,更适于工业化生产.     

拉西地平治疗高血压及稳定性心绞痛的临床疗效

目的观察拉西地平对高血压及稳定性心绞痛的疗效.方法 70例高血压合并稳定型心绞痛病人随机分为拉西地平组(35例)和氨氯地平组(35例),分别给予拉西地平4～8 mg,氨氯地平缓释片5～10 mg,均1次/d口服,共6周.结果拉西地平组降压总有效率91.4%,氨氯地平组为94.3%,两组间疗效无显著性差异(P＞0.05),两组治疗后24h,白天及夜间平均血压均明显下降(P＜0.01),拉西地平治疗后SBP、DBP谷/峰比值分别为68%、60%,氨氯地平为65%、54%.两组治疗后心绞痛发作次数、持续时间、硝酸甘油消耗量均明显改善.结论拉西地平能有效降压,改善稳定性心绞痛病人的症状,且耐受性好.     

拉西地平抗动脉粥样硬化作用的多效性

拉西地平是脂溶性第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有强的抗氧化活性,不论是动物实验还是临床研究均证实,拉西地平具有抗动脉粥样硬化作用,且表现出多效性.     

拉西地平与尼群地平、卡托普利治疗高血压病的疗效比较

目的 　观察拉西地平与尼群地平、卡托普利治疗高血压病的效果。方法 　采用随机、对照的方法 ,对 182例 期高血压病患者进行 8周治疗。结果 　显示拉西地平组降压治疗有效率高于其它 2组 ,P<0 .0 5。结论 　对轻、中度高血压病患者首用拉西地平 4mg,1日 1次不失为一项选择。患者生活质量提高。     

晨间血压升高如何控制

我今年60岁，是原发性高血压患者，病史30余年。三年前曾发生过脑中风。遵医嘱，我服用拉西地平、倍他乐克等进行降压治疗。根据自身血压波动规律，服药时间每天2次（早晨5点，下午1点），剂量拉西地平、倍他乐克各半片。血压控制在130～110／90～70毫米汞柱范围，药效时间基本能维持16小时。晚上9时睡前血压略偏高，第二天清晨5点还不到，血压已上升到140～150／90毫米汞柱。