氢化泼尼松缓释注射剂研究

目的 应用天然可降解高分子材料为基质，制备可注射氢化泼尼松缓释注射剂。方法 采用胶原、壳聚糖、明胶三种天然生物高分子材料，通过复合乳化-交联法制备氢化泼尼松微胶囊缓释注射剂。结果 在显微镜下观察所制备的含药微胶囊，呈密封球状，微胶囊中心含有针状药物晶体，微胶囊平均粒径66．2μm。结论 三种天然高分子材料制备的微胶囊可成功包裹氢化泼尼松，并具有适用注射的粒径。     

锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊的工艺研究

目的探讨锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊化的工艺条件，得出包埋率高、感官质量好的薏苡仁酯微胶囊产品。方法丙酮为溶剂提取薏苡仁酯；以海藻酸钠为壁材，锐孔一凝固浴法进行微胶囊化。结果正交实验得出微胶囊化最佳工艺条件：壁材海藻酸钠初始溶液的质量浓度为8g/L，芯材薏苡仁酯与壁材海藻酸钠的质量之比为0．6：1，乳化剂在壁材与芯材乳化分散液中的质量浓度为单甘酯0．5g／L及蔗糖酯0．5g／L，固化液CaCl2的质量浓度为10g／L。结论由此得到的微胶囊于室温下鼓风干燥，包埋率达80．4％，包埋效果好。     

居美20%微胶囊剂对蜚蠊杀灭及滞留效果的观察

目的了解居美20％微胶囊剂（Empire20）灭蠊实际应用效果，探讨毒死蜱类药剂的应用前景。方法选择蜚蠊密度较高的饭店（A1）、餐馆（A2）和糕点制售点（A3）各1个，将20％微胶囊剂分别稀释100、50倍，在施药前、后，采用粘捕法分别测定试验区及对照区（A1选择洗碗间，A2、A3均选择售卖间）的蜚蠊密度，并作持效观察。结果在A1、A2试验区施用居美20％微胶囊剂，杀灭及滞留效果均较差，施药30d后较施药前相对密度分别仅下降12．7％和5．6％，效果不显著；在A3试验区施用，滞留期可达10d左右，基本达到实际使用要求。结论滞留性药剂使用时，应根据实际环境状况，避免药剂被无效冲刷，使药剂在环境中能得到较好的保留，以取得更好的药效。     

左旋十八甲基炔诺酮新型避孕微胶囊的研制及其药物动力学的评价

本研究用乙交酯丙交酯共聚物（ＰＬＧＡ）为囊材，以左旋十八甲基炔诺酮（ＬＮＧ）为主药，用新工艺合成了几种新型ＬＮＧ微胶囊，并对它们进行了扫描电镜观察、体外释放度及动物（兔）体内释药动力学实验。结果发现，新型ＬＮＧ微胶囊由于其含有一个不含药物的控释层，改变了原来的释药模式，在爆破释放峰后都出现了一个第二释放峰，且这种第二释放峰出现的时相取决于新型微胶囊的粒径即控释层的厚度，它为筛选和控制药物的周期性释放提供了新的模式，展现了广阔前景。     

一种基于硫酸葡聚糖铁复合物的胰岛素缓释微胶囊及其降血糖活性

背景：利用各种不同聚合物为载体材料，包裹胰岛素等蛋白多肽类药物的微球缓释系统有可能克服此类药物稳定性差、体内半衰期短、易水解变性的缺陷。 目的：制备一种胰岛素缓释微胶囊，并观察其体外释放效果和体内降血糖活性。 设计、时间及地点：对比观察实验，于2007-05/2008-01在哈尔滨工业大学生物医学中心纳米药物与生物传感器实验室完成。 材料：以硫酸葡聚糖和Fe3+为壁材，采用静电吸引层层自组装技术制备胰岛素缓释微胶囊INS(DS/Fe3+)。Wistar雄性大鼠腹腔注射链脲佐菌素制备糖尿病大鼠模型。 方法：通过体外释放实验观察INS(DS/Fe3+)的缓释效果。取糖尿病模型大鼠18只，随机分成3组，其中两组分别皮下注射胰岛素注射液5 U/kg或胰岛素微胶囊100 U/kg，第3组灌胃胰岛素微胶囊100 U/kg。 主要观察指标：胰岛素微胶囊的包封率、载药量、体外释放效果及体内降血糖活性。 结果：胰岛素缓释微胶囊INS(DS/Fe3+)的包封率和载药量分别在60%和40%以上；体外释放实验显示INS(DS/Fe3+)有较好的缓慢释放特性，随着包裹层数增加，药物释放速度减慢；体内活性实验表明皮下注射胰岛素微胶囊在体内能够保持6~10 h的降血糖效果，灌胃给药未表现出降血糖效果。 结论：以硫酸葡聚糖铁为载体，静电吸引层层自组装法制备的胰岛素缓释微胶囊稳定性好，能够维持较长时间的降血糖效果。     

杀虫剂微胶囊化后安全性比较及其机理的探研

用倍硫磷等4种杀虫剂制成微胶囊,经试验发现界面聚合法聚脲囊壁微胶囊(Ⅱ型)在安全性上有特殊优越性,使药物对小白鼠的经口、经呼吸道、经皮安全性都有大幅度提高。复凝聚法明胶阿拉伯胶囊壁微胶囊(Ⅰ型)对经口安全性没有保护作用。微胶囊型提高安全性的机理,主要取决于它在消化道中的完整状态。Ⅱ型在胃肠道中很少崩解,只有约5%左右有破损,从破损微胶囊漏出和渗出至囊壁外的药液是极少的,经消化道吸收不足以致死小白鼠,微胶囊便从大便中排出,48小时排出80%以上,小白鼠得以存活。只有在摄入大量微胶囊消化遒有足够量吸收时,才引起小白鼠中毒死亡,死亡后在胃、小肠中尚保存有大量完整的微胶囊。Ⅰ型微胶囊在消化道中全部崩解,大便中也找不到微胶囊,故不能提高药物的安全性。     

微胶囊技术在农药中的应用

<正> 微胶囊是由天然或合成高分子材料制成的包有某些物质的小容器,其直径一般在几微米到几百微米。由于微胶囊可改变物质的形态并使其具有许多独特的性质,引起了人们的极大兴趣。目前,这种新技术已得到广泛的实际应用并展现出良好的发展前景。 制备微胶囊的过程称为微胶囊化,微胶囊化的方法很多,有物理法、物理化学法、化     

酶的微胶囊化及其在生物医学中的应用

<正> 酶固定化技术在生物医学中的应用研究是近一、二十年的事,但是由于它具有某些特殊的优越性,因此发展迅速,方兴未艾.固定化酶的制备一般可采用五种基本技术:(1)微胶囊法;(2)吸附法;(3)共价结合法;(4)交联法;(5)包埋法.其中在医学中应用较广泛的是微胶囊法.本文就酶的微胶囊化方法及其在生物医学中的应用作以介绍. 酶的微型胶囊化早在1893年,Francis就利用木瓜蛋白酶来治疗白喉的假膜和结核性溃疡.目前,人们已经将酶作为药物在临床上广泛应用,取得了良好的疗效,发展成为酶疗法.但是,用于治疗的酶,本身是一种蛋白质,进入人体后会产生抗体。由于抗原抗体的反应,可导致过敏性休克.此外,作为药物使用的酶活     

移植用微囊化神经细胞/组织制备及运输的实验研究

目的探讨海藻酸钠 /聚赖氨酸 (APA)微胶囊用于神经细胞 /组织移植的可行性。方法使用大功率高压脉冲微胶囊制备仪制备APA微胶囊 ,包埋分离自大鼠周围神经的神经细胞 /组织 ;应用ELISA双抗体夹心法检测微囊化神经细胞 /组织培养液中神经生长因子 (NGF)的浓度。结果包埋神经细胞 /组织的APA微胶囊在培养后及经过一定时间的空运后 ,囊内的神经细胞 /组织正常生存并保持分泌神经生长因子的功能。结论微囊化的神经细胞 /组织可以在体外培养和运输 ,并可分泌NGF。     

壳聚糖微胶囊包埋肝细胞生理功能的维护

背景: 乙酰化率15.3%的壳聚糖在细胞生理条件下的溶解性差,限制了细胞的微囊化过程.目的: 用乙酰化率15.3%的壳聚糖制备乙酰化率50%的壳聚糖,探讨其在细胞生理条件下与异丁烯酸-羟乙基异丁烯-甲基丙烯酸甲酯三元共聚物制备微胶囊包埋肝细胞的可行性.设计、时间及地点: 对照观察实验,于2006-01/10在暨南大学附属第一医院中心实验室完成.材料: 乙酰化率15.3%的壳聚糖由Sigma-Aldrich公司提供,肝细胞采用改良的两步原位胶原蛋白酶灌注法从体质量250～300g的雄性Wistar鼠中分离获取.方法: 微囊化肝细胞利用乙酰化率50%的壳聚糖和三元共聚物在25℃、无菌条件下凝聚制备.主要观察指标: 微胶囊的渗透性以空微胶囊中荧光葡聚糖(FITC-葡聚糖)的渗透率表示.微囊化肝细胞的稳定性通过机械剪切破碎实验测定.微囊化肝细胞白蛋白的合成能力采用ELISA测定.尿素合成能力采用检测试剂盒(Sigma Diagnostic)在540nm波长下比色测定.细胞色素P450活性使用共聚焦激光显微镜测定7-乙氧基试卤灵(细胞色素P450IA1的底物)O位脱烷基化产物的荧光强度来实现定量.测定均以肝细胞平面培养为对照.结果: ①随着乙酰化率50%的壳聚糖质量浓度的增加,Mr20000和40000荧光葡聚糖的渗透率呈下降趋势.Mr70000荧光葡聚糖渗透率很低,随乙酰化率50%的壳聚糖质量浓度变化不明显.②包埋肝细胞密度为2×109>L-1时,震荡24h的破碎率仅为6%左右,未包埋肝细胞微胶囊在相同震荡条件下,4h全部破碎.③培养第1天1×106个细胞中尿素合成达到30μmol/d,明显高于15μmol/d的平面培养实验结果.培养7d后,微囊化细胞和平面培养细胞尿素的合成能力比较接近.④培养前3d 1×106个细胞中白蛋白达到10μg/a左右,培养7d后为5μg/d左右,整个培养过程中均高于平面培养的结果.⑤培养第1天微囊化肝细胞的细胞色素P450活性比平面培养高出近8倍,且在培养1周后细胞色素P450活性仍可以保持第1天培养的50%以上.结论: 生理条件下基于乙酰化率50%的壳聚糖构建的微胶囊在培养过程中有较好的渗透性及结构稳定性.与体外表面培养实验相比,改性后的壳聚糖微胶囊有利于支持肝细胞的体外功能.