多尼培南合成路线图解

多尼培南（doripenem, 1）化学名为(1R, 5S, 6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2- [(3S, 5S)-5-氨磺酰胺基甲基吡咯烷-3-基]硫基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸,是由日本盐野义制药公司研发的新型 1β-甲基碳青霉烯类抗生素,2005 年 9月首次在日本上市,商品名为 Finibax。本品可用于治疗泌尿道感染、呼吸系统感染、复杂性腹内感染以及肾脏和脑部感染。多尼培南对β-内酰胺酶和肾脱氢肽酶&;#61472;（DHP-1）均稳定,其结构中具有的硫代氨磺酰胺基甲基吡咯烷侧链使得对革兰阳性菌的抑制活性高于美罗培南（meropenem）,对革兰阴性菌的抑制活性高于亚胺培南（imipenem）,此外,对铜绿假单胞菌也有较强的抑制活性。 国内外对其合成路线的研究报道相当丰富,其工业化合成是以吡咯烷巯基侧链与1β-甲基碳青霉烯双环母核缩合并脱保护基的方法为主,其吡咯烷巯基侧链和1β-甲基碳青霉烯双环母核可分别以反式-4-羟基-L-脯氨酸（2）与(3R, 4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧基乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮（3,4-AA）为起始原料经不同的路线合成。合成过程中保护基多采用具有吸电子基的对硝基苄氧羰基（PNZ）、对硝基苄基（PNB）,这样有利于中间体的分离、提纯,适用于工业化生产。     

盐酸吉西他滨的合成路线图解

吉西他滨具有抗瘤谱广、毒副反应低等特点,被广泛应用于各种实体肿瘤的治疗,尤其是对胰腺癌和非小细胞肺癌有显著的疗效。公开报道的吉西他滨的合成路线多且杂,因此,很有必要将其合成路线进行归纳整理,方便人们查阅以及做出相应的工艺优化。     

略论《难经》奇经之“奇”

《难经》首创“奇经八脉”一词,之所以称为奇经,一是奇经循行和功能异于十二经脉;二是奇经具有经脉和络脉的双重作用和特点;三是奇经命名异于十二经脉;四是奇经在经络系统中自成体系。     

诺氟沙星合成工艺的综述

诺氟沙星是第3代喹诺酮类优秀的抗菌药物之一,在医疗领域有着重要的意义。本文主要对诺氟沙星的合成工艺做了相应的总结,对其中一些典型的合成路线进行了优劣势的分析,并提供了相应的优化方案。     

资产关联拓扑结构的信息系统安全评估模型

提出了基于资产关联拓扑结构的信息系统安全评估模型。以资产关联拓扑结构图为原型表示资产间的关联,量化计算判定各资产间关联以及关联性对整个信息系统风险的影响。该信息系统安全评估模型改进了传统的信息系统风险评估方法,添加资产关联性作为评估过程中的重要信息,实现了量化的信息安全评估。最后给出实例验证了模型对传统评估方法的改进。     

按摩头面颈项好处多(简明全身按摩法之一)

人体头面颈项部穴位最多，共有76穴，占全身361穴的1／5。头盖脑髓，髓为肾精所化，为肾所主。脑是神经系统中枢，是管理全身运动、感觉、语言和内脏活动的最高司令部。面部内应脏腑，为经脉之所会、气化之所通。人体十四正经，有手三阳、足三阳经和任督二脉8条经脉循行于头面，故中医认为，头为诸阳之会，脑为精明之府，又为髓海之所在，凡五脏精华之血，六腑诸阳之气，皆上注于头。耳有全身反应区，耳为肾之窍，为十二经脉所灌注，内通于脑，所以按摩头面颈项部好处多。其具体自我按摩方法介绍如下：     

逍遥散

情绪和身体看来是两回事，其实两者互相影响。情绪出问题会累及身体，身体有毛病会影响情绪。气血在身体循行，本来是轻松活泼、路路畅通的，但当情绪出了问题，比如大发脾气、忧思重重……气血的循行，便由活泼变郁闷，由畅通转呆滞。首当其冲的是肝气，肝气郁闷呆滞，中医叫“肝郁”。中医有个名方，疏肝效果一流，名字也很有意境，叫做“逍遥散”。意思是吃了药，肝气活泼畅通，心情也随之开朗起来，烦恼抛诸脑后，好似神仙一般逍遥快活。     

重组人β-防御素-2基因的植物表达载体的建立

目的：运用植物转基因技术，探索构建表达人类β-防御素-2(hBD-2)的植物生物反应器的可能性及技术路线。方法：将C端带myc和6xHis双标记的重组hBD-2基因插入植物真核表达载体pCAMBIA1304中，构建C端带myc和6xHis双标记的重组hBD-2植物真核表达载体rpCAMBIAl304／hBD-2／His。利用此载体转化根癌农杆菌LBA4404，经卡那霉素进行抗性基因筛选和PCR检测，确定根癌农杆菌的阳性克隆。重组hBD-2通过转化阳性的根癌农杆菌被导入小麦幼胚愈伤组织细胞，经潮霉素进行抗性基因筛选，获得抗性愈伤组织。结果：酶切分析、PCR验证和DNA测序等证据表明：C端带myc和6xHis双标记的重组hBD-2已被正确地插入pCAMBIAl304载体中，并位于CaMV35S与Nos终止子之间，提示重组hBD-2／His基因的植物表达载体rpCAMBIA1304／hBD-2／His已被成功构建。卡那霉素抗性基因筛选和PCR检测显示：rpCAMBIAl304／hBD-2／His已成功转化根癌农杆菌LBA4404，阳性克隆菌株已获得。潮霉素抗性筛选结果提示：hBD-2基因被导入小麦幼胚愈伤组织细胞。结论：本研究为进一步培育hBD-2遗传表达植株奠定了基础。     

扎鲁司特合成路线图解

扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).     

2019年美国FDA批准上市的新药简介

2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。