含1,2-苯并噻嗪结构的［1,3,4］噻二唑并［3,2-a］［1,3,5］三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接等药物设计原理,设计并合成了9个结构新颖的目标化合物,其结构经¹H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC₅₀=2.4±0.5 μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6h(IC₅₀=5.4±0.2 μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6g(IC₅₀=3.8±0.2 μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,将吡罗昔康3位的侧链替代为噻二唑并三嗪侧链,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。     

肠杆菌科细菌SDD菌株特征及替加环素药敏结果分析

目的 分析医院肠杆菌科细菌剂量依赖性敏感(SDD)菌株的药物敏感性情况和检出分布特征,并检测产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对替加环素的敏感性,以指导临床对SDD菌株的抗菌药物及对ESBLs产酶株替加环素的选择.方法 采用VITEK 2 COMPACT全自动微生物分析仪进行细菌鉴定及仪器法抗菌药物敏感性试验.对50株ES-BLs阳性大肠埃希菌和50株肺炎克雷伯茼分别采用微量肉汤稀释法、MTS测试条法、Vitek2仪器检测法、纸片扩散法检测替加环素的敏感性.结果 采用M100-S24标准头孢吡肟判断为敏感的肠杆菌科细菌有3.58％～12.50％的菌株为SDD菌株;ESBLs阳性大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的SDD菌株检出率分别为13.31％和8.60％,显著高于ESBLs阴性菌株(P＜0.05);所有肠杆菌科细菌SDD菌株最低抑菌浓度(MIC)4 mg/L菌株检出率显著高于SDD菌株MIC 8 mg/L茼株检出率(P＜0.05);ESBLs阳性大肠埃希菌和肺炎克雷伯采用微量肉汤稀释法和MTS测试条法的敏感率均为100％.结论 当肠杆菌科细菌头孢吡肟MIC为4 mg/L或8 mg/L时,实验室应在检验报告提示SDD菌株的检出.替加环素对ESBLs阳性大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的敏感率为100％.     

拉莫三嗪添加-替换治疗丙戊酸治疗无效的癫痫患者的效果研究

目的探究拉莫三嗪添加-替换治疗丙戊酸治疗无效的癫痫患者的临床效果。方法选取经丙戊酸治疗无效的74例癫痫患者,给予添加-替换拉莫三嗪的阶段治疗。比较分析联合治疗阶段和单药治疗阶段的治疗效果以及拉莫三嗪血药浓度的变化情况。结果联合治疗阶段的总有效率为89.13%,拉莫三嗪血药浓度为(8.66±2.84)μg/ml;单药治疗阶段的相应值分别为67.86%,(3.78±1.55)μg/ml。联合治疗阶段的总有效率和拉莫三嗪血药浓度均高于单药治疗阶段(P<0.05)。结论采用拉莫三嗪联合丙戊酸治疗丙戊酸治疗无效的癫痫患者效果显著,值得临床推广。     

阿奇霉素联合头孢孟多治疗小儿支原体肺炎的疗效观察

目的：观察阿奇霉素联合头孢孟多治疗小儿支原体肺炎的疗效。方法将86例支原体肺炎患儿随机分为2组,其中观察组43例,在止咳、化痰、退热等基础治疗上使用阿奇霉素联合头孢孟多静脉滴注治疗;对照组43例,不使用头孢孟多,其余治疗同观察组。治疗结束后比较2组患者的治疗效果,包括临床咳嗽缓解时间、体温恢复正常时间、影像肺部渗出性病变恢复时间及不良反应发生率。结果2组患者症状体征缓解时间比较,观察组患者的咳嗽缓解时间、体温恢复正常时间、肺部啰音消失时间均明显优于对照组（P<0.05）;2组患者药物不良反应发生率相比差异无统计学意义（P>0.05）。结论阿奇霉素联合头孢孟多治疗小儿肺炎支原体肺炎效果确切,可快速缓解患儿发热、咳嗽等症状,有效缩短住院时间,值得临床推广应用。     

头孢呋辛联合甲硝唑降低肥胖产妇剖宫产术切口感染的效果分析

目的 探讨头孢呋辛联合甲硝唑对肥胖产妇剖宫产切口感染的影响.方法 选取2016年1月—2017年12月在会昌县人民医院行剖宫产术分娩的肥胖产妇60例,随机分为观察组和对照组,各30例.对照组给予单独头孢呋辛钠预防术后感染,观察组给予头孢呋辛钠联合甲硝唑预防术后感染,比较2组产妇术后切口感染发生率及手术前后血清C反应蛋白...     

无创呼吸机联合头孢呋辛钠治疗慢性阻塞性肺疾病伴呼吸衰竭患者的效果

目的 探讨无创呼吸机联合头孢呋辛钠治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴呼吸衰竭患者的效果.方法 采用前瞻性随机试验方法选择2019年9月至2020年12月天津市滨海新区大港医院收治的185例COPD合并呼吸衰竭患者作为研究对象,采用随机数字表法将患者分为对照组(92例)和试验组(93例).对照组使用BiPap无创呼吸机进...     

拉莫三嗪联合丙戍酸对男性癫痫患者性激素水平、性功能变化的影响

目的：考察拉莫三嗪联合丙戊酸对男性癫痫患者性激素、性功能变化的影响。方法：收集2010年6月至2012年10月在我院收治的男性癫痫患者53例,随机分为两个组：26例丙戊酸组和27例拉莫三嗪联合丙戊酸组;收集同期至少半年未经治疗的癫痫男性病患15例和25例健康体检男性志愿者。结果：与对照组比,丙戊酸和拉莫三嗪联合丙戊酸组的TT、FSH和LH水平无显著差异（P〉0．05）,未治疗癫痫组的TT和LH水平较低（P〈0．05）,FSH较高（P〈0．05）;与未治疗组比,拉莫三嗪联合丙戊酸组的TT和LH水平较高（P〈0．05）,FsH较低（P〈0．05）。与对照组比,丙戊酸和拉莫三嗪联合丙戊酸组的性能力评分无显著差异（P〉0．05）,未治疗癫痫组的评分较低（P〈0．05）;与未治疗癫痫组比,拉莫三嗪联合丙戊酸组的性能力评分的较高（P〈0．05）;与丙戊酸组比,拉莫三嗪联合丙戊酸组的总改善显著增高（P〈0．05）。结论：拉莫三嗪联合丙戊酸短期治疗对癫痫的性激素和性功能均有改善功能,但ADEs和癫痫本身均可影响患者性激素的水平,长期治疗的影响和临床意义需要进一步的考察。     

头孢地嗪和头孢曲松钠治疗淋病的疗效比较分析

目的：比较头孢地嗪和头孢曲松钠治疗淋病的疗效。方法：选取2010年6月至2012年6月我院收治的淋病患者120例进行回顾性分析,随机分成观察组和对照组两组,每组60例,观察组采用头孢地嗪治疗,对照组采用头孢曲松钠治疗,观察两组治疗效果。结果：两组治疗总有效率和不良反应发生率比较差异无统计学意义（P〉0．05）。观察组复发率明显低于对照组,差异具有统计学意义（P〈0．05）。结论：头孢地嗪和头孢曲松钠治疗淋病均具有显著效果,但是头孢地嗪治疗患者复发率比较低,安全可靠,值得临床推广。     

氟氧头孢健康人体内药代动力学研究

目的:研究氟氧头孢注射剂在健康人体内的药代动力学.方法:8 名健康志愿者单剂量静脉滴注氟氧头孢1 g,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆和尿中药物浓度.结果:滴注完成即刻浓度(cmax)为(56.15±13.16) μg/ml,末端相消除半衰期(t1/2β)为(1.29±0.32) h,分布容积(Vc)为(13.11±2.06) L,清除率(Cls)为(16.02±1.88) L/h,AUC为(64.86±4.93) μg*h/ml.结论:氟氧头孢体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8 h累积尿排百分率为(79.39±4.01)％.     

左旋 氟沙星治疗单纯性淋病合并衣原体和/或支原体感染的临床观察

目的比较两种治疗方案(左旋氧氟沙星200mg2次/d共7天与头孢三嗪250mg单剂量肌注加强力霉素100mg2次/d共7天)治疗单纯性淋病合并衣原体和/或支原体感染各30例的有效性和安全性。方法采用随机、开放、对照研究,试验组及对照组各30例。结果两组病例的痊愈率分别为83.33％和86.67％,总有效率为90％和93.33％,差异无显著性(P＞0.05);副反应发生率分别为3.33％和16.67％,差异有显著性(P＜0.05)。结论口服左旋氧氟沙星方案可作为治疗淋病合并衣原体和/或支原体感染的治疗方法之一。