司帕沙星治疗泌尿道感染30例

目的:研究司帕沙星对泌尿道感染的治疗作用.方法:细菌性泌尿道感染患者30例,单纯性泌尿道感染患者服用司帕沙星100 mg,qd,疗程7 d;复杂性泌尿道感染患者服用司帕沙星200 mg,qd,疗程14 d.结果:治愈率86.7%,有效率93.3%,细菌清除率93.3%;出现轻度的胃肠道反应1例.结论:司帕沙星治疗泌尿道感染疗效好,且安全、副作用少.     

氟罗沙星注射液在不同输液中的稳定性探讨

目的　研究氟罗沙星注射液在 5 0和 1 0 0 g.L- 1 葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、平衡液、右旋糖酐 40葡萄糖注射液、 5 0 g.L- 1 碳酸氢钠注射液 6种输液中的稳定性。方法　将氟罗沙星注射液加入 6种输液中 ( 1 .0g.L- 1 ) ,放置室温下 ,用紫外分光光度法测定配伍后不同时间输液中的氟罗沙星含量。结果　氟罗沙星在 6种输液中 8h内含量均在 96%以上 ,外观、p H值、紫外吸收光谱均无显著变化。结论　氟罗沙星注射液可与上述 6种输液配伍使用     

氟罗沙星葡萄糖注射液处方工艺改进

目的　制备符合注射剂质量要求的 2 g· L-1氟罗沙星葡萄糖注射液。方法　去掉原处方中作为抗氧剂的维生素 C,而加入 0 .0 5 g·L-1EDTA- 2 Na作为金属离子络合剂 ;原处方中含量为 2 7.5 g· L-1的葡萄糖调整为 5 0 g· L-1。结果　改进后的 2 g· L-1氟罗沙星葡萄糖注射液质量符合要求。结论　改进后的处方合理 ,制备工艺简单 ,质量稳定。临床用药安全、有效     

帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应

将帕珠沙星的合成关键中间体(3S)—9—氟—10—(1—氨甲酰基环丙基)—3—甲基—7—氧代—2，3—二氢—7H—吡啶[1，2，3—de]—1，4—苯并嚼嗪—6—羧酸溶于甲醇钠／甲醇溶液中，于—40℃加溴进行Hofmann重排得到帕珠沙星。收率69％。     

反相高效液相色谱法测定格拉司琼血药浓度

目的 :建立格拉司琼血药浓度的反相高效液相色谱测定方法。方法 :以甲醇 0 .0 5mol·L-1醋酸钠缓冲液 (pH6 .0 ,含0 .2 5 %三乙胺 ) (83∶17)为流动相 ,激发波长为 30 5nm ,发射波长 36 5nm ,血浆样品采用乙酸乙酯提取后进样。结果 :格拉司琼在0 .2～ 15 μg·L-1浓度范围内线性关系良好 ,平均回收率 (98.6± 7.4) % ,日内RSD≤ 4.9% ,日间RSD≤ 8.5 %。结论 :方法简便 ,准确 ,灵敏 ,可用于格拉司琼血药浓度测定。     

消旋甲磺酸帕珠沙星的合成

目的：合成消旋甲磺酸帕珠沙星。方法：以市售合成氧氟沙星的中间体9，10-二氟-3-甲基-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-d，e][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料，经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和Hofmann降解得目标化合物。结果和结论：经^1H-NMR，MS和旋光活性测定，证明所得到的产物为消旋甲磺酸帕珠沙星。     

氟喹诺酮类药物治疗性病性尿道(生殖道)炎效果评价

目的　评价对比三种新型氟喹诺酮类药物治疗性病性尿道 (生殖道 )炎的临床效果。方法　 14 6例性病性尿道 (生殖道 )炎病人按就诊顺序随机分为三组 :左氧氟沙星组 80例 ,用盐酸左氧氟沙星注射液治疗 ;氧氟沙星组 36例 ,用氧氟沙星注射液治疗 ;氟罗沙星组 30例 ,用氟罗沙星注射液治疗。三组疗程均为 7～ 14d。结果　左氧氟沙星组治愈率 (86 2 5 % )高于氧氟沙星组 (6 1 11% )和氟罗沙星组 (6 3 33% )。不良反应发生率 (7 5 0 %、11 11%、16 6 7% )三组间差异无显著意义 (P >0 0 5 )。结论　三种新型氟喹诺酮类药物治疗性病性尿道 (生殖道 )炎均安全有效 ,左氧氟沙星优于氧氟沙星和氟罗沙星。     

抗菌药物增效剂

人类在抗菌药物使用过程中发现有些物质,它们本身抗菌作用不强,但能增加其他抗菌药物的抗菌活性,这些物质就是抗菌药物增效剂。常见增效剂有:甲氧苄啶、舒巴坦、克拉维酸、西司他丁、他唑巴坦、丙磺舒等。它们的作用机理大体分为3类:①增加药物的吸收、分布,减少抗菌     

他克莫司在器官移植中的应用概述

他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(Prograf),是大环内酯类免疫抑制剂。1989年他克莫司首次临床应用的报道,标志着器官移植中新的免疫抑制剂的诞生,从而推动了器官移植的发展。他克莫司的临床研究最早在日本和美国进行,随之在欧洲展开,1998年中国获准进口,已经有一部分器官移植患者开始应用他克莫司。     

固体光气法合成洛莫司汀

以固体光气(三光气)为起始原料，经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯，再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物)，最后再亚硝化，即得洛莫司汀。原料易得，各步反应条件温和，操作方便，步骤比文献方法(4步)减少一步，总收率由文献方法的23．7％提高为49．8％，适于工业规模制备。