石杉碱甲类似物的研究II.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成

石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(Lycopodium serratum Thunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。     

伸梗獐牙菜的甙类成分

从伸梗獐牙菜的乙醇撮物中分得７个甘类成分，经化学和波谱方法，确定它们的结构分别为２′－ｍ－ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｏｙｌｓｗｅｒｏｓｉｄｅ，Ｉ），獐牙菜苦甙（ｓｗｅｒｔｉａｍａｒｉｎ，Ⅱ），（＋）－ｈｙｄｒｏｘｙｉｎｏｒｅｓｉｎｏｌ－１－Ｏ－β－Ｄ－ｇｉｕｃｏｓｉｄｅ（Ⅲ），８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖－１，３，５－三羟基Ｓｈｅｎｇ酮（８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｉｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙ１－１，３，５－ｔｒｉｈｙ     

静脉注射Acarbose对大鼠胰岛素和胰升糖素分泌的影响

阿卡波糖（Ａｃａｒｂｏｓｅ）用于临床治疗糖尿病已多年，多认为该药在降低血糖的同时，也降低血中胰岛素（ＩＮＳ）水平。以往考虑这是由于Ａｃａｒｂｏｓｅ降低了血糖，从而减少了高血糖对β细胞分泌ＩＮＳ的刺激。近来有报告非肠道输入Ａｃａｒｂｏｓｅ可直接抑制大鼠...     

小剂量米非司酮配伍甲氨喋呤用于紧急避孕的临床观察

目的：探讨一闪性小剂量米非司酮配伍甲氨喋呤用于紧急避孕的效果及可接受性；方法：收集无保护性交或避孕措施失败后120小时内来院就收诊的健康妇女140例，单次口服米非司酮25mg和甲氨喋呤5mg，服药后按时随访并观察药物副反应及下次月经情况，保证月经复潮前禁欲或采用屏障避孕法避孕，结果：根据Dixon方法计算，预期妊娠数为13．036，实际妊娠数为0例，避孕有效率为100％，实际妊娠与预期妊娠相比，差异有显著性（P＜0．05）；结论：小剂量米非司酮配伍甲氨喋呤用于紧急避孕是非常安全，高效，简便的方法。