302 藜芦属植物化学成分和药理作用

综述了近年来国内外对藜芦属植物化学成分与药理作用的研究进展。     

从刺果甘草中分离出的后莫紫植素对HEP-2细胞的作用

 刺果甘草（GlycyrrhizapallidifloraMaxim．）民间用具果实催乳。从其松中首次分得的后莫紫檀素（homopteriocarpin）。经对人喉癌细胞（HE_p－2）进行实验,结果表明有抑制和杀灭作用。     

藜芦属植物化学成分的研究近况

综述我国藜芦属植物在化学成分和药理及临床方面的研究进展。藜芦属植物主要含甾体生物碱、芪类化合物等。药理研究证实其甾体生物碱具有增强心肌收缩力、降低血压、抗血栓等作用；芪类化合物具有：抗肿瘤、抑制血小板凝结作用。中医早已将某些藜芦属植物入药。     

荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性

 目的 对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法 分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I(1)进行结构修饰。采用噻唑蓝(MTT)法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II(2)对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖(LPS)与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法(ELISA )法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6(IL-6)的影响。结果 通过¹H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2 和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论 修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。     

三叶豆紫檀苷在大鼠体内代谢的初步研究

目的 对三叶豆紫檀苷在大鼠体内代谢产物进行研究,初步推测其体内代谢途径.方法 收集大鼠灌胃给予三叶豆紫檀苷后的尿液和粪便,采用HPLC-MSn分析代谢物的色谱行为、电喷雾多级质谱信息,并与对照品和空白组大鼠对应代谢物比较.结果 三叶豆紫檀苷大鼠灌胃给药后尿液中检测到代谢产物高丽槐素和高丽槐素-3-O-磺酸,粪便中检测到代谢产物高丽槐素.结论 三叶豆紫檀苷在大鼠体内可广泛代谢,并推测了其体内代谢途径.     

紫檀浸膏对5α-还原酶的抑制作用

目的 从中药中筛选5α-还原酶抑制物质,为开发治疗雄激素失调所致疾病的药物奠定基础.方法 将来自大鼠前列腺的5α-还原酶、丙酸睾酮及中药样品一起孵育,用EIA法测定DHT的生成量来反映酶的活性,筛选抑制酶活性的样品.同时,将所筛选样品用于治疗人工复制的前列腺肥大的大鼠模型,观察疗效.结果 紫檀的甲醇浸膏能抑制5α-还原酶,对人工复制的大鼠前列腺肥大有治疗作用.结论 所建筛选方法高效、可靠,所得紫檀浸膏具有进一步开发的价值.     

HPLC同时测定红芪中4种黄酮类成分的含量

目的:建立HPLC法测定红芪中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金雀异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素4种主要黄酮类成分的方法。方法:采用HPLC法,样品经甲醇回流,采用Waters公司Sun Fire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.2%磷酸水为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为240 nm,柱温为35℃,进样量为20μl。结果:毛蕊异黄酮葡萄糖苷在0.035~1.042μg(r=0.999 6),金雀异黄酮在0.027~0.821μg(r=0.999 7),芒柄花素在0.031~0.941μg(r=0.999 9),美迪紫檀素在0.025~0.745μg(r=0.999 2)范围内均成良好的线性关系。毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金雀异黄酮、芒柄花素和美迪紫檀素的加样回收率分别为100.32%(RSD=1.87%),99.3%(RSD=1.76%),100.5%(RSD=1.48%),99.2%(RSD=1.45%)(n=6)。结论:该方法分析时间短、稳定性和准确度良好,对红芪药材的质量控制具有一定的参考价值。     

紫檀芪通过PI3K/Akt通路对脓毒症大鼠急性肺损伤的保护作用

目的 分析紫檀芪（PTS）对脓毒症大鼠急性肺损伤的保护作用及其可能作用机制。方法 将大鼠30只随机分为假手术组、脓毒症组和PTS组,每组10只,脓毒症组和PTS组（25 mg/kg）均通过盲肠结扎穿刺术建立大鼠脓毒症模型,24 h后处死大鼠;TUNEL染色法检测肺组织细胞凋亡,ELISA法测定血清肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素-6(IL-6)和单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)含量,Western blot检测肺组织中p-PI3K和p-Akt的表达。结果 与假手术组比较,脓毒症组肺组织TUNEL阳性细胞数、血清TNF-α、IL-6、MCP-1含量均升高（P<0.05）,肺组织p-PI3K和p-Akt蛋白含量均下降（P<0.05）;而与脓毒症组比较,PTS组肺组织TUNEL阳性细胞数、血清TNF-α、IL-6、MCP-1含量均下降（P<0.05）,肺组织p-PI3K和p-Akt蛋白含量均增加（P<0.05）。结论 PTS通过PI3K/Akt途径抑制脓毒症所致大鼠肺损伤的凋亡和炎性反应,为脓毒症所致肺损伤的药物治疗提供候选。     

紫檀芪抗H2O2诱导H9C2心肌细胞肥大

目的 探讨紫檀芪（pterostilbene,PTE）对H2O2诱导H9C2心肌细胞肥大的影响。方法 培养H9C2心肌细胞,使用50μmol/L的H2O2诱导心肌肥大,随机将其分为对照组（control组,C组）、心肌肥大组（hypertrophy组,H组）和心肌肥大+PTE组（H+PTE组）。干预48h后,采用细胞免疫荧光法检测H9C2心肌细胞表面积,采用蛋白免疫印迹法检测p62和p-mTOR蛋白表达。结果 与C组比较,H组心肌细胞的表面积显著增大,p62表达显著升高,p-mTOR/mTOR表达显著降低（P<0.05）。与H组比较,H+PTE组心肌细胞的表面积显著减小,p62表达显著降低,p-mTOR/mTOR表达显著升高（P<0.05）。结论 PTE通过抑制mTOR信号通路调节自噬进而减轻H2O2诱导的H9C2心肌细胞肥大。     

高效液相色谱法测定曲札茋苷原料药的含量及有关物质

目的建立高效液相色谱法测定曲札茋苷的含量及有关物质。方法色谱柱:Agilent Zorbax SBC_(18柱)(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水溶液;流速:1.0 mL·min~(-1);柱温:30℃;进样量:20μL;检测波长:319 nm。结果结果表明曲札茋苷在2～20μg·m L~(-1)与峰面积呈现良好的线性相关性(r=0.9999);定量限和检测限分别为0.80和0.26 ng;回收率在98.0%～102.0%;各杂质与主峰的分离度良好。结论该方法操作简单,准确度高,精密度好,可用于曲札茋苷的含量及有关物质检测。