不同粒径的水飞蓟素固体脂质纳米粒口服吸收比较研究

目的:考察不同粒径的固体脂质纳米粒对大鼠口服吸收水飞蓟素的影响。方法:以山榆酸甘油酯为载体材料,分别制备了150,500,1 000 nm 3种粒径的水飞蓟素固体脂质纳米粒,给大鼠灌胃后,采用RP-HPLC测定不同时间点血药浓度,数据经3p97软件进行处理。结果:口服150 nm水飞蓟素固体脂质纳米粒后的AUC分别是500,1 000 nm的2.08,2.54倍(P<0.05),这表明150 nm固体脂质纳米粒的生物利用度明显高于其他2种制剂。结论:固体脂质纳米粒粒径对水飞蓟素的口服吸收有着显著影响。     

锑掺杂纳米二氧化锡颗粒在乙二醇中的分散稳定性

开发了二次球磨湿法制备锑掺杂纳米二氧化锡(ATO)/乙二醇(EG)稳定体系的新方法;选用硅烷偶联剂KH 570,实现了ATO颗粒在EG溶液中的均匀分散和稳定性控制;研究了分散工艺参数对体系的影响,探讨了ATO颗粒的表面包覆改性机理。研究表明:分散剂KH 570的含量和体系的pH显著影响ATO在EG中的分散稳定性,在KH 570含量为1.5%,体系pH为8.5时,ATO/EG浆料的分散性能最佳。KH 570与ATO颗粒表面羟基发生的化学键结合,提高了颗粒表面的疏水性,改善了ATO颗粒与有机极性溶剂及高聚物之间的亲和力。     

新药研究中的前药原理

前药具有改变药物的理化性质 ,提高生物利用度 ,增加水溶性 ,减少不良反应 ,定位到达靶器官等特性。前药保持或增强原药的药效 ,同时又克服了原药的缺点。本文主要综合前药原理在新药设计中的典型实例 ,介绍前药原理的应用规律     

主动肿瘤靶向给药系统的研究进展

综述了近年来抗体介导、受体介导和其它类型的主动靶向给药系统特别是靶向肿瘤的研究进展.     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

壳聚糖纳米载体提高抗乙肝免疫核糖核酸免疫活性的研究

目的:通过制备抗乙肝免疫核糖核酸(iRNA)的壳聚糖纳米载体,提高其免疫活性.方法:复凝聚方法制备壳聚糖-免疫核糖核酸纳米粒,扫描电镜、原子力显微镜、Zeta电位/粒度分析仪观察测定壳聚糖-免疫核糖核酸纳米粒形态、粒径和表面电位;核糖核酸酶(RNase)保护试验观察壳聚糖对包裹的iRNA的保护作用;白细胞黏附抑制(LAI)试验测定壳聚糖-免疫核糖核酸纳米粒免疫活性.结果:壳聚糖与iRNA形成表面带正电荷的纳米粒,iRNA未被RNase的降解,白细胞黏附抑制率增高.结论:壳聚糖纳米载体提高了抗乙肝免疫核糖核酸的免疫活性.     

全反式维甲酸固体脂质纳米粒的制备及体内外评价

目的以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为脂质材料，采用超声分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒，并考察其体内外性质。方法选用脂溶性较高的维甲酸作为模型药物，采用超声分散法制备固体脂质纳米粒，并对其各种理化性质进行研究。考察了纳米粒的体外释放，以维甲酸溶液剂为对照，测定了两种纳米粒在大鼠体内的药代动力学参数。结果采用超声分散法可以简便、快速制备得到两种维甲酸固体脂质纳米粒，透射电镜测得纳米粒为圆球状，大小均匀。动态光散射法测得平均粒径分别为(158±9) nm和(89±11) nm。于4 ℃放置1年粒径无明显变化，载药量为3.3%，包封率大于95%。药物体外释放符合Weibull方程。与对照组相比，两种维甲酸固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长。结论超声分散法适用于固体脂质纳米粒的制备。     

载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的研制

目的 :对载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的制备工艺进行考察 ,并评价其体外质量。方法 :以聚丙交酯乙交酯为载体材料 ,采用复乳溶媒蒸发法制备载 pEGFP TKAFB重组质粒纳米粒 ,并对其形态、包封率、体外释放、抗核酸酶抗超声的能力等进行研究。结果 :纳米粒形态圆整、大小均匀 ,平均粒径为 72nm ,平均包封率为 91.2 5 % ,体外释药速度依赖于载体材料的分子量 ,质粒制成纳米粒后对抗超声剪切及核酸酶降解的能力增强。结论 :本纳米粒制备工艺简单 ,质量可控。     

雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收

制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.     

食管癌细胞Eca9706 DNA聚合酶β基因敲除载体的构建

目的构建食管癌细胞Eca9706 DNA聚合酶β（DNA polβ）基因敲除载体,为DNA polβ基因敲除奠定基础。方法应用体细胞基因敲除技术的方法和原理,根据DNA polβ基因序列,设计并合成2对特异性引物（UP1/UP2和DOWN1/DOWN2）,通过PCR扩增获得上游同源序列（UP）和下游同源序列（DOWN）,其中上游同源序列长1 268 bp,下游同源序列长2 150 bp,将其插入骨架载体pcDNA3.1,从而构建了DNA polβ基因敲除载体pOUT-polβ,最后用PCR、酶切和测序进行鉴定。结果经过PCR筛选,限制性酶切及DNA测序鉴定,证实上游同源序列（UP）和下游同源序列（DOWN）2个片段插入正确。结论通过本研究所述方法,成功构建了用于食管癌细胞Eca9706 DNA polβ基因敲除载体pOUT-polβ。