雪莲花类商品药材调查

目的 :对全国雪莲花类商品药材进行调查和鉴定 ,以搞清市场主流商品的种类及其资源状况。方法 :原植物鉴定和药材性状鉴定相结合。结果 :商品药材原植物有 15种 ,即凤毛菊属Saussurea植物 :天山雪莲花S .involucrataKar .etKir.、簇枝雪莲S .polyladaJ.S .Li、水母雪莲S .medusaMaxim .、雪兔子S .gossypiphora D .Don、绵头雪莲S .lanicepsHand . Mazz .、拉萨雪莲S .kingiiC .E .Fisch .、三指雪免子S .tridactylaSch . Bip .exHook .f.、鼠麦曲雪兔子S .gnaphaloides(Royle.)Sch . Bip .、唐古特雪莲S .tanguticaMaxim .、苞叶雪莲花S .obval lataDC .Edgew .、球苞雪莲S .globosaChen、长叶雪莲S .longifoliaFranch .;绢毛菊属Soroseris植物 :糖芥绢毛萝So.erysimoides(Hand . Mazz.)Shih、团伞绢毛菊So .glomerata(Decne .)Stebb .和伞花绢毛菊So.umbrella(Franch .)Lipsch .结论 :主流商品的原植物是天山雪莲花、水母雪莲、雪兔子和簇枝雪莲。     

淡黄香茶菜地下部位化学成分

目的: 研究淡黄香茶菜Isodon flavida地下部分的主要化学成分. 方法: 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20,MCI 树脂等多种柱色谱技术进行分离纯化,运用理化性质和现代波谱技术鉴定结构. 结果: 从淡黄香茶菜地下部分的70%丙酮提取物的乙酸乙酯部位分离鉴定11个化合物,分别为角鲨烯(1),豆甾-4-烯-3-酮(2),豆甾-4-烯-3,6-二酮(3),8(17),13-ent-labdadien-15→16-lactone-19-oic acid(4),1-油酸单甘油酯(5),2α-羟基-乌索酸(6),山楂酸(7),2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8),豆甾醇(9),7α-羟基谷甾醇(10),β-谷甾醇(11). 结论: 除化合物7外均为首次从该植物中分离得到.本研究对于深入了解认识香茶菜属植物地下部分的化学品质具有一定的帮助.     

Value of non-clinical cardiac repolarization assays in supporting the discovery and development of safer medicines

Non-clinical QT-related assays aligned to the pharmaceutical drug discovery and development phases are used in several ways. During the early discovery phases, assays are used for hazard identification and wherever possible for hazard elimination. The data generated enable us to: (i) establish structure–activity relationships and thereby; (ii) influence the medicinal chemistry design and provide tools for effective decision making; and provide structure–activity data for in silico predictive databases; (iii) solve problems earlier; (iv) provide reassurance for compound or project to progress; and (v) refine strategies as scientific and technical knowledge grows. For compounds progressing into pre-clinical development, the ‘core battery’ QT-related data enable an integrated risk assessment to: (i) fulfil regulatory requirements; (ii) assess the safety and risk–benefit for compound progression to man; (iii) contribute to defining the starting dose during the phase I clinical trials; (iv) influence the design of the phase I clinical trials; (v) identify clinically relevant safety biomarkers; and (vi) contribute to the patient risk management plan. Once a compound progresses into clinical development, QT-related data can be applied in the context of risk management and risk mitigation. The data from ‘follow-up’ studies can be used to: (i) support regulatory approval; (ii) investigate discrepancies that may have emerged within and/or between non-clinical and clinical data; (iii) understand the mechanism of an undesirable pharmacodynamic effect; (iv) provide reassurance for progression into multiple dosing in humans and/or large-scale clinical trials; and (v) assess drug–drug interactions. Based on emerging data, the integrated risk assessment is then reviewed in this article, and the benefit–risk for compound progression was re-assessed. Project examples are provided to illustrate the impact of non-clinical data to support compound progression throughout the drug discovery and development phases, and regulatory approval.This article is part of a themed section on QT safety. To view this issue visit http://www3.interscience.wiley.com/journal/121548564/issueyear?year=2010     

红吹风的生药学鉴别

目的:对红吹风药材进行生药学鉴别。方法:分别对红吹风药材进行性状、显微及理化鉴别。结果:红吹风根的韧皮部有纤维束成群散在,木质部纤维束径向排列;茎中柱鞘纤维含大量草酸钙簇晶与针晶;叶中草酸钙簇晶多见,有外韧型维管束;理化鉴别提示有黄酮类成分。结论:以上特征可为红吹风药材的鉴别研究和开发利用提供参考依据。     

中国南海聚裂丛柳珊瑚化学成分研究

目的研究聚裂丛柳珊瑚Rumphella aggregata的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从聚裂丛柳珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了15个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5)、柳珊瑚甾醇(6)、胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(7)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(9)、(22E)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、豆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(11)、(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(12)、尿嘧啶(13)、咖啡因(14)、hydratoperidinin(15)。结论化合物1～15均为首次从该属柳珊瑚中分离得到,并首次对化合物hydratoperidinin(15)的1HNMR及13 CNMR信号进行了全归属。化合物12在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为39.17%。     

不同产地当归的鉴定学研究

目的：客观评价甘肃岷县、宕昌、渭源、漳县以及云南鹤庆产当归质量。方法：从来源鉴定、性状鉴定、显微鉴定、理化鉴定4个方面对不同产地当归进行对比性研究。结果：岷当归表面颜色深,断面点状分泌腔多而明显,香气浓郁;渭源根当归表面皱缩明显,断面木部大,显柴性,质坚硬,气味最淡。云南马厂当归木部导管的排列既有放射状排列又有杂乱无序散开者,宕昌和漳县当归木部导管排列成放射状,岷当归和渭源根则杂乱无序散开。岷当归油室较其他4产地所产当归多,说明岷当归挥发油含量最高,渭源根裂隙较其他4产地所产当归多,油室最少。岷当归和马厂当归含杂质少,而渭源根杂质超标;岷当归和马厂当归挥发油含量差异不大,但都低于《中国药典》所规定的最低含量,可能是药材贮藏时间过长,挥发油挥发所致。结论：岷当归质量明显优于其他产地所产当归,而渭源根由于其柴性大,杂质超标,不符合用药规定。     

藏药桃儿七HPLC指纹图谱产地识别及质量评价

目的： 建立藏药桃儿七的HPLC指纹图谱,比较不同产地桃儿七成分含量差异,进行产地识别,综合评价桃儿七质量。方法： 采用HPLC,Agilent Zorbax SB C₁₈柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,乙腈-0.04%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃,对16批桃儿七样品进行指纹图谱测定,并使用主成分分析和聚类分析对指纹图谱进行产地识别和质量评价。结果： 建立了桃儿七药材指纹图谱;对16批样品相似度比较,标定了29个共有峰;各产地样品成分组成基本相同,但是含量存在一定差异;对各样品进行化学模式识别,根据主成分得分,产自西藏的药材质量最好。结论： 该方法能够用于桃儿七药材综合评价及质量控制。     

小儿消积止咳口服液抗肠炎靶点与作用机制研究

目的 探索小儿消积止咳口服液改善肠道炎症作用的直接靶点,从炎症靶点生物学功能的角度,阐释小儿消积止咳口服液保护肠道并发挥消积功效的作用机制。方法 基于靶点“钩钓”策略从脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠肠道组织中捕获并通过高分辨质谱鉴定小儿消积止咳口服液提取物的直接作用靶点蛋白,基于京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)分析靶点蛋白相关信号通路。通过qRT-PCR、免疫组化等方法进行靶点蛋白的功能验证。结果 累计从肠道组织鉴定到1333个结合蛋白,并通过KEGG分析发现靶点蛋白群主要与肠道动力学、肠道免疫、黏膜屏障等功能有关。进而利用免疫组化、qRT-PCR等方法确证了小儿消积止咳口服液具有上述保护肠道功能的潜在作用。结论 小儿消积止咳口服液具有改善小鼠肠道组织炎症损伤的作用,其作用机制可能与增强肠道动力、改善肠道免疫微环境以及维持肠道黏膜完整性有关。     

三七叶皂苷酶水解产物的提取分离及结构鉴定

目的：对三七叶皂苷酶水解产物进行提取分离和结构鉴定。方法：在正交设计优选的酶解条件下，利用β-葡聚糖苷酶水解三七叶皂苷制备酶水解产物；大孔树脂法提取、柱层析法分离酶水解产物、光谱法确定酶水解产物的化学结构。结果：得到2种酶水解产物，经鉴定分别为人参皂苷C-K和人参皂苷-Mc。结论：利用大孔树脂提取及柱层析分离技术，可以实现三七叶皂苷酶水解产物的分离与制备。     

不同产地北青龙衣的红外光谱鉴定分析

目的:对黑龙江省不同产地的北青龙衣样品进行红外指纹图谱分析鉴别研究。方法:采用一维红外光谱结合二阶导数谱、以及相似性比较软件对13个产地的北青龙衣及其主要活性成分胡桃醌的红外指纹图谱进行处理。结果:鉴别出北青龙衣的指纹特征且比较出其不同产地间的差异。其中集贤县、汤原县、海林市青龙衣化学成分含量相对较高,哈尔滨市、桦南县相对较低。结论:对于不同产地北青龙衣,红外指纹图谱分析是一种有效、快速的鉴别分析方法。