磺胺类药物的毛细管高效液相色谱与电色谱研究

目的 研究毛细管高效液相色谱(μ-HPLC)和毛细管电色谱(CEC)分离磺胺类药物,建立药物微分离分析方法。方法 用ODS柱为固定相,甲醇和2 mmol·L^-1磷酸缓冲液（pH 3.0～7.0）为流动相,电压为0～-15 kV,流速为10 μL·min^-1,紫外检测波长254 nm。结果μ-HPLC在甲醇-2 mmol·L^-1磷酸缓冲液（30∶70）,pH 3.0时5种磺胺类药物实现基线分离;CEC在电压为-5 kV,甲醇-2 mmol·L^-1磷酸缓冲液（30∶70）,pH 5.0时5种磺胺类药物实现基线分离。结论电渗流随甲醇含量、缓冲液浓度增加而下降,随pH值、电压的增加而增加;溶质的保留值（k）随甲醇含量、缓冲液浓度、电压的增加而下降,随电压增加下降明显的是TMP,随pH值变化较复杂。在相同条件下对5种磺胺类药物的分离,μ-HPLC需67 min,CEC只需25 min,后者更适合于磺胺类药物的快速分离分析。     

小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用

目的 研究壳聚糖和海藻酸钠两种多糖包覆胰岛素脂质体的小鼠po降血糖作用。方法 用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪测定它们的形态和粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液试验多糖包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠po多糖包覆胰岛素脂质体后降血糖作用。结果小鼠po 0.1%壳聚糖和0.1%海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体具有较好的降血糖作用。结论壳聚糖或海藻酸钠包覆的脂质体能减少胃蛋白酶或胰蛋白酶对胰岛素的降解并促进胰岛素po吸收。     

阿魏酸钠对甘油致小鼠肾脏氧化性损伤的拮抗效应阿魏酸钠对甘油致小鼠肾脏氧化性损伤的拮抗效应

目的从氧化应激角度,探讨阿魏酸钠对实验动物中毒性肾损害的防治作用。方法建立甘油所致小鼠急性肾小管损伤模型,观察不同剂量的阿魏酸钠对肾损伤小鼠肾功能指标、抗氧化指标和组织学的影响。结果在甘油注射后6和72 h,阿魏酸钠100～200 mg·kg^-1 ip能剂量依赖性的降低甘油所致血清尿素氮、肌酐和N-乙酰-β-葡糖苷酶的升高。阿魏酸钠200 mg·kg^-1减少肾组织丙二醛生成,提高肾脏谷胱甘肽含量及谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽S-转移酶、过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性,且可明显减轻肾组织病理改变。结论阿魏酸钠对甘油致肾损伤有防治作用,其机制与增强肾脏抗氧化功能有关。     

Transport and uptake characteristics of a new derivative of berberine(CPU-86017) by human intestinal epithelial cell line: Caco-2

AIM: The characteristics of transepithelial transport and uptake of CPU-86017 {[7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13α-tetrahydroberberine chloride, CTHB]}, a new antiarrhythmia agent and a new derivative of berberine, were investigated on epithelial cell line (Caco-2) to further understand the absorption mechanism of berberine and its derivatives. METHODS: Caco-2 cell was used. RESULTS: 1) The permeability coefficient from the apical (AP) to basolateral (BL) of CPU-86017 was approximately 5 times higher than that from BL-to-AP transport. The effects of a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor-cyclosporin A, some surfactants, and lower pH on the transepithelial transport of CPU-86017 were also observed. Cyclosporine A at 7.5 mg/L had no effect on the transepithelial electrical resistance (TEER); an about 4-fold enhancement on the transepithlial transport of CPU-86017 was observed. Some surfactants (sodium citrate, sodium deoxycholate, and sodium dodecyl sulfate) at 100 μmol/L and low pH (pH=6.0) induced a reversible d     

Puerarin blocks Na~+ current in rat ventricular myocytes

AIM: To study the effect of puerarin (Pue) on Na~+ channel in rat ventricular myocytes. METHODS: Whole-cell patch-clamp technique was applied on isolated cardiomyocytes from rats. RESULTS: Pue inhibited cardiac I_(Na) in a positive rate-dependent and dose-dependent manner, with an IC_(50) of 349 μmol/L. The kinetics of blockage of cardiac sodium channel by Pue resembled the ClassIa/Ic of antiarrhythmic agents. Pue 300 μmol/L did not alter the shape of the I-V curve of I_(Na), but markedly shifted the steady-state inactivation curve of I_(Na) towards more negative potential by 15.9 mV, and postponed the recovery of I_(Na) inactivation state from (21.9±1.6) ms to (54.4±3.4) ms (P<0.01 ). It demonstrated that the steady state of inactivation was affected by Pue significantly. CONCLUSION: Pue protected ventricular myocytes against cardiac damage and arrhythmias by inhibiting recovery from inactivation of cardiac Na~+ channels.     

中国汉族人群遗传性聋基因座位STR位点的遗传多态性研究

目的 研究中国汉族人群10个遗传性聋基因座位的短串连重复序列(STR)的遗传多态性。方法 应用PCR方法对10个位点进行扩增，变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，记录基因型。采用PPAP软件计算正常人各STR位点等位片段频率、基因型频率、预期基因型频率、多态信息量(PIC)和Hardy-Weinberg平衡吻合性检验。结果 中国汉族人群D6S287、D8S1132、D13S1275、D15S130、D1S2726、D4S3038、D2S2380、D22S282、D14S1042、D7S529各位点分别检出10个、9个、8个、7个、7个、7个、6个、6个、6个及5个等位片段，多态性分布均符合Hardy-Weinberg平衡定律。各位点PIC值分别为0．879、0．854、0．864、0．821、0．686、0．794、0．764、0．732、0．773、0．712；杂合度均高于0．7。结论 中国汉族人群10个位点STR均具有较高的杂合度和多态信息量，是较理想的遗传标记。     

人参白虎汤配伍规律研究——不同配伍条件下钙离子含量变化

目的 通过研究不同配伍条件下钙离子含量变化，探讨人参白虎汤配伍规律。方法 采用直接滴定法测定人参白虎汤中各单味药物及不同配伍组别和全方中钙离子含量。结果 单味药物中，仅石膏和炙甘草中含有钙离子；当石膏与其他药物配伍合煎后，钙离子含量提高；在保持原方配伍比例条件下，全方中的钙离子含量高于其他配伍组别。结论 石膏与其他药物配伍合用后，钙离子含量提高。     

肝复康对实验性大鼠肝纤维化肝组织Ⅰ、Ⅱ型胶原含量的影响

目的 :研究肝复康对实验性大鼠肝纤维化的肝组织 、 型胶原含量及其比值的影响。方法 :采用四氯化碳皮下注射制备肝纤维化模型 ,于造模 6 0 d后给予肝复康治疗 3个月 ,以秋水仙碱及肝脾康为对照药。检测肝组织羟脯氨酸含量 ,苦味酸天狼星红染色法偏振光显微镜显示肝组织 、 型胶原 ,并结合图像分析计算 、 型胶原面积及面积比。结果 :肝复康治疗后肝组织 、 型胶原的含量较模型对照组明显减少 , 型胶原面积明显降低(P<0 .0 1) , 型胶原面积明显降低 (P<0 .0 1) , 、 型胶原含量的比值明显降低 (P<0 .0 1)。结论 :肝复康可明显降低肝组织 、 型胶原表达 ,降低 、 型胶原含量比 ,使细胞外基质的成分趋于正常。     

Dynein抑制剂对卵母细胞体外成熟及cyclinB1 mRNA水平的影响

背景与目的 :胞浆Dynein(动力蛋白)做为微管负极方向的马达蛋白在细胞增殖进程中发挥重要作用。本实验采用原钒酸钠特异抑制Dynein生物活性后,观察卵母细胞体外培养成熟率和cyclinB1基因转录水平变化 ,探讨Dynein功能异常对卵母细胞成熟分裂进程的影响及相关机制。材料与方法 :应用卵母细胞体外培养成熟技术、半定量RT_PCR和单细胞RT_PCR方法 ,分别检测加入Dynein抑制剂前后卵母细胞成熟率和cyclinB1基因转录水平的变化。结果 :12h量效实验结果证实 ,不同浓度原钒酸钠作用后 ,5μmol/L原钒酸钠即可明显降低小鼠卵母细胞成熟率 ,0～400μmol/L卵母细胞成熟率随着剂量的增加而显著减少 ;同时检测发现 ,50～500μmol/L原钒酸钠组卵母细胞cyclinB1mRNA表达呈剂量依赖性增加。时程结果表明 ,卵母细胞与400μmol/L原钒酸钠作用1h以上 ,卵母细胞成熟率明显减少 ;体外分别培养4h或8h后再放入含有原钒酸钠培养基中培养至12h ,仍可明显抑制卵母细胞第一极体排放。400μmol/L原钒酸钠作用后 ,卵母细胞内cyclinB1mRNA时程表达水平与对照组相比...     

狭叶半夏和普通半夏总生物碱含量比较

目的　比较狭叶半夏和普通半夏总生物碱含量。方法　重量法和酸性染料比色法。结果　重量法和酸性染料比色法均测得狭叶半夏总生物碱含量高于普通半夏。结论　总生物碱含量上的差异反应了二者品质上的优劣 ,这从一个方面说明狭叶半夏品质优于普通半夏