二至丸对四氯化碳所致小鼠ALT升高的预防作用

目的研究二至丸水提物、女贞子、墨旱莲的保肝作用.方法通过检测血清酶学指标,观察二至丸对四氯化碳肝损伤模型的保护作用.结果用药各组均具有降低丙氨酸氨基转移酶(ALT)作用,以二至丸超声水提液和水煎液作用最强,女贞子皂甙和墨旱莲乙酸乙酯提取物的混合物可作为复方保肝降酶的有效部位,但两者不同混合比例的保肝降酶作用应作进一步研究,以寻找最佳配比,达到最佳保肝效果.结论用药各组均具有保肝降酶作用,女贞子皂甙和墨旱莲乙酸乙酯提取物的混合物可作为二至丸复方的保肝降酶的有效部位.     

不同诱导方式制备的大鼠肝匀浆代谢酶活性及冻储方式的比较

目的：研究7种不同诱导方式制备的大鼠肝匀浆的代谢酶活性,并探讨用低温液体法保存肝匀浆的可行性。方法：SD雄性大鼠,每组6只,分别用苯巴比妥（PB）、β-萘黄酮（βNF）和多氯联苯（PCB）3种诱导剂,在不同给药途径、不同剂量、不同时间、单一诱导或联合诱导等7种不同诱导方式下,制备肝匀浆,并在0、-20和-40℃贮存。选择2-氨基芴（2AF）、吖啶橙（AO）和环磷酰胺（CP）3种间接致突变剂在Ames试验中应用TA100、TA98或TA97,对上述诱导方式和贮存方式、贮存时间下获得的肝匀浆进行肝代谢酶活性的考察。结果：各组肝匀浆对间接致突变剂2AF、AO和CP均呈代谢活酶性阳性;加诱导剂的肝匀浆代谢酶活性比不加诱导剂的更强;联合诱导组的肝匀浆代谢酶活性比单独诱导组的更高;不同给药途径,不同诱导时间、不同诱导剂量、联合诱导与多氯联苯（PCB）诱导等,其肝匀浆代谢酶活性基本一致。加入冰冻保护剂的肝匀浆低温贮存液在4℃可贮存4周;在-20和-40℃下贮存24周代谢酶活性未明显降低。结论：PCB诱导组肝匀浆代谢酶活性与联合诱导组基本一致,均大于单独诱导组,且后者大于未诱导组;给药途径、诱导时间和剂量对肝匀浆代谢酶活性影响不大;肝匀浆低温贮存液保存于-20和-40℃环境下24周内能够保证代谢酶的活性。     

加味半夏泻心汤对胃溃疡大鼠胃粘膜的保护作用

目的探讨加味半夏泻心汤对乙酸性胃溃疡大鼠胃粘膜修复作用机制及愈合质量的影响.方法采用醋酸烧灼法制备大鼠慢性胃溃疡模型.将造模大鼠分为加味半夏泻心汤小剂量组、大剂量组、(分别简称小剂量组、大剂量组)西咪替丁组、模型组,检测大鼠胃黏膜溃疡灶表面黏膜厚度的变化及对血浆内皮素(ET),血浆6-酮前列腺素F1α水平的影响.结果大剂量组和西咪替丁组对大鼠胃再生粘膜生长有明显促进作用,且大剂量组治疗作用优于西米替丁组,两者比较结果有显著性差异 (P＜0.05);两者与模型组比较均有非常显著性差异(P＜0.01);大、小剂量组间比较,其作用与剂量呈正相关,两者比较结果有显著性差异 (P＜0.05).大剂量组ET含量降低明显优于西咪替丁组,两者比较有显著性差异(P＜0.05);两者与模型组比较疗效均有非常显著性差异(P＜0.01).同时血浆6-K-PGF1α含量增加明显,优于西咪替丁组,两者比较有显著性差异(P＜0.01);两者与模型组比较疗效均有非常显著性差异(P＜0.01).结论加味半夏泻心汤能够增加胃溃疡处再生粘膜厚度,提高6-K-PGF1α含量,降低ET含量,促进溃疡愈合,提高损伤粘膜的修复能力和愈合质量.     

Synthesis of S‐thiomethyl DMSA and S‐thiomethyl ECD,radiolabelling with technetium‐99m and biological evaluation

Protection of the thiolate function of dimercaptosuccinic acid (DMSA) and ethylenedi‐l ‐cysteine diethyl ester (ECD) by S‐thiomethylation allowed automatic deprotection during technetium‐99m (^99mTc) radiolabelling by direct reduction with stannous chloride dihydrate. Protection of the free thiolate group increased the stability of the ligands as well as deprotection during complexation, which resulted in the desired radiopharmaceuticals. The complexes obtained from the protected ligands were chromatographically (HPLC) and biologically compared with the corresponding ^99mTc complexes of the unprotected ligands. The results suggest that the aforementioned method of protection by S‐thiomethylation could be utilized for the development of single‐vial DMSA and ECD kit. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

FMOC solid phase synthesis of an endothelin converting enzyme substrate

The synthesis of a substrate for the endothelin converting enzyme using the continuous flow FMOC solid phase method has been accomplished. The allyl group, employed to protect Glu side chain, was cleanly removed during the synthesis in the presence of tert.-butyl based protecting groups to enable the introduction of the Edans moiety. The substrate as obtained in 31% yield after reverse phase hplc purification.     

2-(2‘-Pyridyl)-ethyl-ester (Pet ester) derivatives of polyfunctional amino acids

The 2-(2′-pyridyl)-ethyl-esters (Pet-esters) of bi- and tri-functional amino acids are introduced as a semipermanent protecting group in peptide synthesis.     

百日咳疫苗两种免疫程序免疫效果的比较

卫生部１９８６年颁布的新的儿童免疫程序中，取消了对４岁儿童的百日咳疫苗白喉类毒素二联制剂的加强免疫。１９８６－１９９４年，北京市按卫生部下发的《计划免疫技术管理规程》的要求，对１４岁以下儿童百日咳抗体进行了监测。结果显示，百日咳凝集抗体水平和保护率呈下降趋势。据北京市近年的疫情资料分析，大年龄人群百日咳发病比例上升。是否因免疫程序的变更影响了人群百日咳保护抗体的水平？为此，本文分析了１０２９份有明确免疫记录的样本，比较了百日咳疫苗两种免疫程序的免疫效果。结果表明，新程序的百日咳抗体的几何平均滴度倒数（ＧＭＲＴ）和保护率均低于旧程序。对不同地区、不同免疫后时间新旧两种免疫程序的ＧＭＴ和保护率的分层分析和多元线性回归分析证明，免疫程度的变更对百日咳凝集抗体水平和保护率的下降有影响。本文对是否恢复百日咳疫苗的适时加强免疫进行了讨论。     

三七护肝胶囊的遗传毒性评价

摘 要 目的：对三七护肝胶囊的急性毒性和遗传毒性进行研究,评价其毒理学安全性。方法: 对三七护肝胶囊进行小鼠经口急性毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠精子畸形试验。结果: 三七护肝胶囊对小鼠的急性毒性最大耐受剂量（MTD）大于20 g·kg^-1,属无毒物质;各剂量组Ames试验、微核试验和精子畸形试验结果均为阴性。结论: 在本试验条件下,三七护肝胶囊属于无毒级物质,未显示有遗传毒性作用。     

调肾保心法治疗冠心病心绞痛60例临床疗效观察

[目的] 观察调肾保心法治疗冠心病心绞痛临床疗效。[方法] 将120 例冠心病心绞痛患者随机分为观察组60 例和对照组60 例,两组均给予常规西药治疗,观察组在西药治疗基础上加用调肾保心法汤药(孙兰军经验方),两组疗程均为4 周,评价两组治疗前后心绞痛分级及发作次数、心电图变化、硝酸甘油用量及停减率、中医证候改善情况。[结果] 心电图改善情况:观察组总有效率为81.67%,优于对照组53.33%(P<0.05);心绞痛疗效:观察组治疗后发作次数及硝酸甘油停减均优于对照组(P<0.05);心绞痛分级变化观察组较对照组有优势;中医证候疗效观察组总有效率为91.7%,优于对照组78.3%(孕约园援园缘)。[结论] 调肾保心法对冠心病心绞痛临床疗效显著,值得推广应用。     

保心微丸中肉桂酸大鼠体内的药代动力学研究

目的研究保心微丸中肉桂酸在大鼠体内的药代动力学.方法采用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度,色谱柱HypersilODSC18,150mm×4.6mm,5μm,柱温30C.流动相甲醇-1%醋酸(4555)流速0.5mL/min;检测波长273nm;进样量10μL.结果与结论建立了用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度的方法,肉桂酸的峰面积(y)与浓度(X)之间的回归方程为y=4973.5348+42867.96678X,相关系数r=0.9998.肉桂酸在血浆中的回收率为97.5%,RSD为1.33%.检测限为0.15ng,大鼠血浆中最低检测浓度为75ng/mL.肉桂酸口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收一级消除的开放式室模型,t1/2(K.)为7.12min,tmax为53.29min,Cmax为0.20μg/mL,t1/2,2(Ke)为340.74min.该药代动力学参数可能是保心微丸中肉桂酸及有关成分等多种成分在大鼠体内的综合体现.