国产乌头类生药榜嘎类和牛扁类的形态组织学研究

本文报道榜嘎类包括两种乌头:船盔乌头Aconitum naviculare Stapf和甘青乌头A.tanguticum Stapf及牛扁类包括五种乌头:牛扁乌头A.barbatum var.puberulum Ledeb.、高乌头A.sinomontanum Nakai、空茎乌头A.apetalum B.Fedtsch.、赣皖乌头A.finetianum Hand.-Mazz.、花葶乌头A.scaposum Franch.根部的形态与组织构造研究,结果表明这两类共七种乌头可根据生药外形及显微特征进行鉴别。     

The local anesthetic activity of Aconitum alkaloids can be explained by their structural properties: a QSAR analysis

Alkaloids isolated from Aconitum roots exhibit anesthetic effects at peripheral nerves. We performed the present quantitative structure-activity relationship (QSAR) analysis in order to understand the mechanism of action as local anesthetics of 11 Aconitum alkaloids. The alkaloids with the highest anesthetic activity had an aroyl/aroyloxy group at R14 position while the weaker anesthetic alkaloids had the aroyloxy group at R4. The stable compounds exhibited a higher local anesthetic activity than the unstable compounds. In relation to the reactivity indexes of atoms on the aromatic ring, C2' was more reactive while C3' and C5' were less reactive in the compounds with the highest anesthetic activity. Reactivity of N, C1', C4' and C6' was similar between the two groups of alkaloids. The pKa was approximately 7.3 in both groups. The local anesthetic ED50 of alkaloids was significantly inversely related to molecular weight, core-core repulsion energy, steric energy and RI-C2', and directly related to electronic energy, total energy, RI-C5' and to the heat of formation. In conclusion, we identified a set of structural parameters that are related to the local anesthetic activity of Aconitum alkaloids. Our findings are useful to understand the mechanism of action of these alkaloids and to provide a rational for chemical manipulation of the compounds in order to obtain potent derivates with minor toxicity.     

Diterpenoid alkaloids from Aconitum racemulosum Franch var. pengzhouense

A new diterpenoid alkaloid, racemulotine (1), was isolated from the whole plants of Aconitum racemulosum Franch var. pengzhouense, and its structure was elucidated by 1D-and 2D-NMR spectra.     

HPLC测定蒙药草乌中药效组分含量

目的：建立以高效液相色谱法同时测定蒙药草乌中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量的方法。方法：Ex-tend-C18（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-0.3mol·L^-1三乙胺（65∶35）,流速为0.8mL·min^-1,检测波长为235nm,柱温为35℃。结果：乌头碱、次乌头碱、新乌头碱分别在0.35～1.75μg,0.5～2.5μg,1～5μg呈良好的线性关系。结论：本方法简便、准确、分离效果好、线性范围宽、灵敏度高,可用于本品的质量控制。     

高效液相色谱法测定不同厚朴饮片中厚朴酚含量及厚朴姜制原理的研究

用高效液相色谱法对不同厚朴饮片进行含测,结果表明:清炒品厚朴酚含量最高,姜炙、姜煮、姜浸品中以姜炙品含量最高;辅料生姜可使厚朴酚含量有所增加,但其用量多少对厚朴酚含量影响不大。     

红果槲寄生抗肿瘤有效部位的确定

目的:确定红果槲寄生[Viscum coloratum(Kom.)Nakai f.Rubroaurantiacum Kitag,VCR]的抗肿瘤有效部位。方法:以S180实体瘤小鼠作为动物模型,以抑瘤率为考察指标,对红果槲寄生75%乙醇提取物的不同溶剂萃取部位:石油醚萃取部分、氯仿萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、正丁醇萃取部分以及水层部分分别进行了抗肿瘤活性筛选。将接种肿瘤的昆明小鼠在成瘤后按照瘤体大小随机分为7组,阳性对照组于ip环磷酰胺,给药剂量为100 mg·kg-1,其他试验组于同一时间ig给药,每天1次,给药剂量按生药量计为14.2 g·kg-1,空白对照组给予相同剂量的空白溶剂,连续给药8 d。结果:红果槲寄生提取物能明显抑制小鼠S180实体瘤生长,其中正丁醇萃取物组,平均抑瘤率为48.8%;氯仿萃取物组,平均抑瘤率为44.1%。结论:正丁醇和氯仿萃取部分抗肿瘤活性较强,为红果槲寄生抗肿瘤有效部位。     

不同方法炮制对巫山淫羊藿中主要成分朝藿定C和淫羊藿苷的影响

目的:研究不同方法炮制对巫山淫羊藿中主要成分朝藿定C及淫羊藿苷的影响。方法:采用RP-HPLC法,使用Shim-pack VP-ODS(5μm,150 mm×4.6 mm)色谱柱,以乙腈-水(25∶75)流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温30℃,比较不同炮制品中朝藿定C及淫羊藿苷含量的变化。结果:巫山淫羊藿不同炮制品中活性成分淫羊藿苷含量均有较大程度的上升;而朝藿定C变化则比较复杂,除羊脂油炙巫山淫羊藿中朝藿定C含量有较大的下降外,其余均有较小程度的上升。结论:加热炮制可能促使巫山淫羊藿中的其他成分分解或转化为淫羊藿苷;羊脂油炙巫山淫羊藿中朝藿定C含量有较大的下降,提示朝藿定C可能不是淫羊藿中的助阳成分;不同方法炮制对巫山淫羊藿主要成分影响较大,提示巫山淫羊藿在临床应用时必须选择合适的炮制方法。     

浙产连钱草挥发油化学成分的分析

目的研究浙产连钱草挥发油的化学成分。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油,应用气相色谱-质谱联用法（GC-MS）进行定性分析,按峰面积归一化法,求出挥发油中化学成分的百分含量。结果挥发油鉴定出33个化合物,主要成分为石竹烯及其氧化物（25．14％）、早熟素Ⅰ和Ⅱ（12．58％）、喇叭烯（10．6％）、异松蒎酮（10．5％）、β-荜澄茄油烯（6．34％）,且油中含有一定量的反式斯巴醇（4．53％）、γ-榄香烯（4．68％）、β-榄香烯（1．45％）和D-柠檬烯（0．39％）。结论浙产连钱草挥发油舍有丰富的药用活性成分。     

乌头碱类成分中药制剂质量控制探讨

目的:探讨乌头碱类成分制剂的质量控制.方法:比较2005年版,2010年版中国药典对乌头类生物碱的质量控制要求,分析乌头碱类生物碱的毒性及其化学结构特征.结果与结论:2010年版药典与2005年版药典比较.2010年版药典对乌头类药材质量控制要求有利于药材使用的安全有效:2010年版药典对含乌头类生物碱成分的中药制剂的质量控制有待进一步加强.建议对含乌头类生物碱成分的中药制剂,在质量标准中研究建立双酯型生物碱的限量检查方法,以及双酯型生物碱水解产物苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱等单酯型生物碱的总量测定,制定合理的含量范围,以保证用药的安全有效.