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71.
Zhong-Heng Zhang Li-Ming Zhang Gang Luo Shi Zhang 《Journal of Asian natural products research》2013,15(5):527-534
A series of 4β N-indole-substituted podophyllotoxin derivatives were synthesized. Nine target compounds were evaluated against human cancer cell lines (HeLa, K562, and K562/A02) using MTT assay including three imine derivatives 8, 9, and 10in vitro. The result showed that the three compounds had higher antitumor activity than their reduced forms. Among them, compounds 8, 9, 11, and 16 were superior to the positive control VP-16. 相似文献
72.
鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的研制及特性观察 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(PPT-DPPC)前体脂质体,提高PPT-DPPC脂质体的稳定性。方法 采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC前体脂质体,并考察PPT-DPPC前体脂质体水合后的形态、粒径分布、包封率和稳定性。结果 PPT-DPPC前体脂质体经水合后在电镜下呈多层多室脂质体,脂质体粒径分布均匀,平均粒径(1.45±0.38)μm,药物包封率为72.3%。分别在4℃、20℃、40℃贮存1、3、6个月,脂质体形态、粒径及包封率均无明显变化。结论 冷冻干燥法制备PPT-DPPC前体脂质体,方法简便易行,制剂粒径分布均匀、包封率高、有良好稳定性。 相似文献
73.
A series of novel 4α‐triazole acetate podophyllotoxin derivatives were synthesized via click chemistry. In vitro cytotoxic activity evaluation showed that most of the derivatives exhibited potent inhibitory activities against the tested cancer cell lines with low nanomolar IC50 values. Further studies demonstrated that compound 31 exhibited broad‐spectrum cytotoxic activities, effectively overcame drug‐resistance, and showed relatively weak cytotoxicity on non‐cancer cells. Preliminary mechanistic studies indicated that 31 might have action on microtubule, cause cell cycle arrest at G2/M phase, and induce apoptosis in human PC‐3 cancer cells. 相似文献
74.
75.
目的探讨天然产物鬼臼毒素类似物表鬼臼毒素(1)和4'-脱甲基表鬼臼毒素(2)的简易合成方法,并测试其体外抗肿瘤活性。方法采用“一瓶法”合成目标产物,并通过MTT法和SRB法测定2个目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论通过对鬼臼毒素进行结构改造,得到合成其衍生物的常见化学反应的简易操作方法,化合物1和2的收率分别为86%和79%,其结构经。H-NMR和ESI—MS谱确证。活性测试结果表明,目标化合物对4种肿瘤细胞(HeLa细胞、SKOV3细胞、K562细胞、耐阿霉素I(562细胞)均具有较强的活性。 相似文献
76.
鬼臼毒素纳米脂质体对宫颈癌细胞增殖和凋亡的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究鬼臼毒素纳米脂质体(PDP-SLN)对宫颈癌细胞系Hela细胞增殖及凋亡的影响.方法 不同浓度(0.0005~5.000 ?mol/L)鬼臼毒素(PDP)及PDP-SLN分别处理Hela细胞,MTT法检测细胞增殖活性.Annexin V/PI染色,流式细胞术检测细胞凋亡.结果 (1)PDP-SLN及PDP对Hela细胞增殖的抑制作用为明显的剂量依赖性和时间依赖性,同药物浓度同时间孵育条件下,PDP-SLN对细胞增殖的抑制效果明显优于PDP.24、48、72 h的半数抑制浓度(IC50)PDP-SLN为4.10、0.65、0.20 ?mol/L,PDP为9.2、4.0、1.3 ?molFL.(2)PDP-SLN及PDP均可以明显促进细胞凋亡.PDP-SLN 24、72 h诱导的凋亡率为90.8%和94.2%;PDP 24、72 h诱导啁亡率为64.I%和68.4%.结论 PDP-SLN具有更强的增殖抑制和凋亡诱导效果. 相似文献
77.
目的研究鬼臼毒素固体脂质纳米粒(POD-SLN)对人角质形成细胞凋亡的影响及在细胞内的分布。方法设鬼臼毒素(POD)组、POD-SLN组和对照组,分别处理人角质形成细胞,流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期,激光共聚焦显微镜(CLSM)观察POD-SLN在人角质形成细胞的俘获分布。结果 POD和POD-SLN均能够显著促进细胞凋亡,POD-SLN诱导细胞凋亡的效果优于POD,并且以早期凋亡为主(P〈0.01)。POD-SLN和POD均导致细胞周期阻滞,两组对细胞周期的影响差异无统计学意义(P〉0.05)。CLSM呈现红色荧光聚集在细胞核的倾向,并且POD-SLN较POD的荧光强度增高。结论 POD-SLN较POD对角质形成细胞具有更强的诱导凋亡的效应。 相似文献
78.
鬼臼毒素冻干脂质体的制备及其稳定性考察 总被引:2,自引:0,他引:2
用正交试验筛选鬼臼毒素冻干脂质体的优化工艺,并以HPLC法测定其包封率。得到优化工艺为磷脂-甘露醇保护剂为1:8(摩尔比),pH7.2磷酸盐缓冲液为水合介质,平均包封率为78.5%。 相似文献
79.
80.
八角莲的化学成分研究 总被引:2,自引:2,他引:2
目的研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术对八角莲根茎的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从八角莲根茎95%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了14个化合物,其中木脂素类化合物10个,分别为4′,5′-二去甲基鬼臼毒素(4′,5′-didemethylpodophyllotoxin,1)、鬼臼毒素(podophyllotoxin,2)、4′-去甲基鬼臼毒素(4′-demethylpodophyllotoxin,3)、山荷叶素(diphyllin,4)、鬼臼毒酮(podophyllotoxone,5)、苦鬼臼毒素葡萄糖苷(picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,6)、4′-去甲基鬼臼毒素葡萄糖苷(4′-demethylpodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,7)、山荷叶素葡萄糖苷(diphyllin-4-O-β-D-glucoside,8)、鬼臼毒素葡萄糖苷(podophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,9)、八角莲醇(dysosmarol,10);黄酮类化合物3个,分别为山柰酚(kaempferol,11)、槲皮素(quercetin,12)、山柰黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,13);甾醇类化合物1个,为β-谷甾醇(β-sitosterol,14)。结论化合物1为新天然产物,化合物7和8为首次从该属植物中分离得到。 相似文献