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991.
目的观察盐酸千金藤碱(cepharanthine hydrochlo-ride,CH)联合FAP对肝癌多药耐药性的逆转作用及其机制。方法 MTT法检测CH和维拉帕米对耐药细胞的无毒剂量;MTT法检测H22/FAP肝癌细胞对多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶的耐药倍数;生命延长率评价CH联合FAP的药效;定磷法检测P-gp ATP酶活性。结果细胞毒性检测结果提示,CH和VER剂量分别为1.0、0.15 g.L-1时,对H22/FAP细胞的抑制率<10%;MTT检测显示,H22/FAP瘤细胞对多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶的耐药倍数分别为27.75、10.20、11.20;生命延长率结果显示CH 10、5 mg.kg-1联合FAP组能有效延长小鼠生存时间;动力学分析提示CH能够提高ATP酶活性,Vmax值约为184 nmol.min-1.mg-1,与阳性对照药维拉帕米相近。结论 CH联合FAP能够逆转肝癌多药耐药性,其机制之一可能为CH能够提高P-gpATP酶活性,抑制P-gp外排功能。 相似文献
992.
目的 设计合成一系列3,4-二氢4-芳基香豆素类化合物,并评价其抗氧化、抗肿瘤活性.方法 以取代苯甲醛为原料,经缩合及Ponndorf反应制得目标化合物.采用DPPH法测定目标化合物的抗氧化活性;采用MTT法以胃癌细胞BGC-823为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果 与结论合成了10个新的3,4-二氢... 相似文献
993.
Likhitwitayawuid K Klongsiriwet C Jongbunprasert V Sritularak B Wongseripipatana S 《Archives of pharmacal research》2006,29(3):199-202
From the leaves of Goniothalamus tenuifolius, a new natural product namely 3'-hydroxy-3,5,7,4'-tetramethoxyflavone (1) was isolated, along with seven other known compounds (2-8). Each of these isolates was evaluated for free radical scavenging activity on the DPPH decoloration test. The data obtained in this study suggested that the ortho 3',4'-diphenolic structure was essential for the activity of these flavonol derivatives. 相似文献
994.
995.
Ewa Żesławska Barbara Oleksyn Aude Fabre Françoise Benoit‐Vical 《Chemical biology & drug design》2014,84(6):669-675
In the search for new antimalarial drugs, design of hybrid molecules is recommended to improve biological activity and to decrease the risk of parasite resistance development. Ellagic acid, as an inhibitor of Plasmodium glutathione, presents an original mode of action and thus appears as a promising antiplasmodial compound. A new complex (AQ–EA) consisting of the well‐known antimalarial drug, amodiaquine, and ellagic acid was obtained. The studied crystal structure of AQ–EA showed that the triclinic centrosymmetrical unit cell of the crystal contains two molecules of amodiaquine (AQ) and two symmetrically independent molecules of ellagic acid (EA). The packing of the molecules in the crystal is dominated by hydrogen bonds between AQ and EA. The antiplasmodial activity of the hybrid complex AQ–EA was also determined and compared with the values of IC50 for AQ and EA separately. Potentiation assays between both molecules were conducted to understand the pharmacological interactions between AQ and EA against Plasmodium falciparum in vitro. The hybrid complex AQ–EA (IC50 of 47 nm ) showed improved antiplasmodial activity in comparison with EA alone. 相似文献
996.
目的评价头孢西酮钠(第1代头孢类抗生素)对临床分离社区感染细菌的体外抗菌活性。方法头孢西酮钠与头孢唑啉钠、头孢氨苄、头孢呋辛钠、阿奇霉素作比较,用纸片药敏法进行药物敏感性试验,用琼脂稀释法测定最低抑菌浓度。结果对肺炎链球菌、β溶血链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄菌和凝固酶阴性的葡萄球菌,4种头孢菌素均显示良好的抗菌活性,均优于阿齐霉素。其中,头孢西酮钠对肺炎链球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠和头孢呋辛钠的1/2、头孢氨苄的1/8;头孢丙酮钠对β溶血链球菌的MIC50为头孢氨苄的1/4;其对葡萄球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠的1/2、头孢氨苄的1/16、头孢呋辛钠的1/4。4种头孢菌素和阿齐霉素对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的敏感性,都在96.4%以上。结论头孢西酮钠对社区呼吸道和泌尿道感染中常见致病菌,均有较好的抗菌活性。 相似文献
997.
目的设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物。方法鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性。结果合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性。结论在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性。 相似文献
998.
目的研究hTERT基因反义寡核苷酸(ASPSODN)对SMMC-7721细胞端粒酶活性及细胞增殖的影响。方法不同浓度的ASPSODN转染到SMMC-7721细胞株24h和48h后分别采用MTT法、TRAP-ELISA法检测SMMC-7721细胞的增殖活性及端粒酶活性。结果各浓度组的ASPSODN均能降低端粒酶活性,作用24h时,不同浓度均明显受抑,其中0.8μmol/L ASPSODN较0.2μmol/L和0.4μmol/L组抑制作用更明显(P〈0.05),但再增大浓度抑制作用并不随着增加。作用48h后,抑制作用减弱,低浓度组(0.2、0.4μmol/L)端粒酶活性恢复到正常水平,而高浓度组(0.8、1.0、1.2μmol/L)抑制作用依然明显,端粒酶活性低于60%。MTT法检测显示,不同浓度ASPSODN组对SMMC-7721细胞的生长均有抑制作用,随着浓度的增加,抑制作用明显,但随着时间的延长,抑制作用增加不明显。结论 ASPSODN靶向hTERT能特异性抑制SMMC-7721细胞增殖,明显下调端粒酶活性,hTERT可能成为肝癌治疗的一个靶点。 相似文献
999.
1000.