昂丹司琼对大鼠神经病理性疼痛热痛阈的影响

目的 研究昂丹司琼全身应用对大鼠坐骨神经病理性疼痛模型痛阈的影响.方法 手术制作大鼠慢性坐骨神经压迫损伤(chronic constriction injury,CCI)模型.分三部分实验:①CCI手术前2 h单次给药;②术后第7天单次给药;③持续每天单次给药.三部分实验大鼠均采用随机数字表法分为昂丹司琼组(0.5、2、8 mg/kg)(n=8)、盐水对照组(n=8)和假手术组(n=8),并均在术后的35 d内观察大鼠热痛阈的变化.结果 术前2 h单次给予昂丹司琼对CCI大鼠痛阈的下降没有影响;术后第7天单次给予昂丹司琼能短时间拮抗CCI大鼠的热痛阈下降;持续每天单次给予昂丹司琼,在所观察的35 d内,剂量相关性的拮抗了CCI大鼠的热痛阈下降.结论 全身应用昂丹司琼能有效拮抗CCI大鼠模型热痛阈的下降,持续给药比单次给药效果更明显.     

盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究

目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行 方差分析与生物等效性判断。结果 口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％ 置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论 口崩片与普 通片具有生物等效性。     

格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析

目的 :比较格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心呕吐的疗效、不良反应及成本 -效果。方法 :以相关疗效指标及药物经济学成本 -效果分析法进行评价 ,观察药物不良反应。结果 :格拉司琼预防化疗后恶心、呕吐的有效率分别为83 6 %和86 8 %,每化疗周期人均费用为210 48元 ,成本 -效果比分别为251 77和242 37 ;恩丹西酮的有效率分别为72 9 %和83 7 %,每化疗周期人均费用为381 35元 ,成本 -效果比分别为523 11和456 62。两组患者均未发现不良反应。结论 :格拉司琼能有效地预防化疗后的恶心、呕吐 ,成本 -效果比优于恩丹西酮。     

HPLC-MS研究盐酸恩丹西酮缓释胶囊人体药动学及生物等效性

 目的首次建立人血浆中盐酸恩丹西酮浓度的HPLC-MS分析方法,用以测定健康受试者口服盐酸恩丹西酮缓释胶囊后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法血浆中加入内标米氮平后,乙酸乙酯提取,HPLC-MS分离、分析。色谱系统:ODS柱(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-乙腈-醋酸铵溶液(0.01mol·L^-1)(35∶30∶35)为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温35℃。质谱检测方式:SIM。结果盐酸恩丹西酮的线性范围为0.1～80μg·L^-1(r=0.9999),最低检测质量浓度达0.1μg·L^-1,提取回收率≥85%。口服单剂量和多剂量的盐酸恩丹西酮缓释胶囊后的相对生物利用度分别为(94.1±15.8)%和(94.8±14.3)%。结论本法简便,准确,灵敏度高。统计学结果表明,口服单剂量和多剂量的缓释胶囊与普通参比胶囊相比,达峰浓度低,达峰时间延长,稳态的波动度小,缓释特征明显。经方差分析和双单侧t检验表明,缓释胶囊和普通参比胶囊生物等效。     

大鼠体内恩丹西酮与氯丙嗪的药动学相互作用研究

 目的建立同时测定大鼠血浆中恩丹西酮、氯丙嗪的HPLC-UV分析方法,探索恩丹西酮与氯丙嗪在大鼠体内药动学的相互作用,并进行高蛋白食物对2种药物药动学影响的研究。方法以替米沙坦为内标,乙酸乙酯提取,HPLC-UV分离、分析。色谱系统:C₈柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-水(70:30)为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温30℃。以大鼠为研究对象,分别在禁食和服用高蛋白食物状态下给以恩丹西酮、氯丙嗪或联合使用2种药物。用建立的血药浓度测定方法测定,计算其药动学参数并进行t检验。结果联合用药后,恩丹西酮的ρ_max,t_1/2,MRT,AUC_0→t,AUC_0→∞与单独用药时相比显著性增加。氯丙嗪单独用药和联合用药时的ρ_max,t_1/2,MRT,AUC_0→t,AUC_0→∞无显著性差异。高蛋白食物能使恩丹西酮的ρ_max,AUC_0→t,AUC_0→∞明显增加,使氯丙嗪的t_max延长,ρ_max,AUC_0→t,AUC_0→∞降低。结论恩丹西酮和氯丙嗪联合使用时,恩丹西酮的药动学过程会受到显著性影响;食用高蛋白食物后,恩丹西酮和氯丙嗪的药动学参数均会发生明显的改变,应在临床使用中注意这些问题,适当调整药物剂量。     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊质量标准研究

目的:制定盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准。方法:采用 HPLC 法测定盐酸恩丹西酮的含量和溶出度。结果:盐酸恩丹西酮缓释胶囊含量在90.0%～110.0%范围内;体外释放曲线符合一级动力学方程和 Higuchi 方程;有关物质检查未见。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准研究。     

中药防治化疗致恶心呕吐86例观察及护理体会

目前化疗仍是恶性肿瘤的主要治疗方法之一，在此项治疗过程中，恶心呕吐是化疗后最早出现的表现，它不仅严重影响患者的化疗疗效，而且直接降低患者的生活质量。本文通过对86例肿瘤患者，在防治化疗致消化道反应中，治疗组配合应用中药，与对照组单纯静推恩丹西酮、甲氧氯普胺镇吐疗效对比，结果显示：有效率治疗组为83．7％-98．8％，优于对照组50．0％-90．7％。因此，对化疗所致消化道反应的防治，是临床中非常重要的问题。     

盐酸恩丹西酮的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性药动学研究

 目的建立血浆中盐酸恩丹西酮(OND)的高效毛细管电泳手性分离分析方法,并运用该法对盐酸恩丹西酮两对映体在大鼠体内的立体选择性药动学进行研究,同时使用计算机辅助分子模型设计及计算的方法确定两对映体的毛细管电泳峰位。方法以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为手性选择剂,测定条件为:分离介质4%HP-β-CD的50 mmol·L^-1磷酸-三乙胺缓冲液(HCl调至pH 2.77);分离电压30 kV,柱温20℃,进样电压30 kV,进样时间45 s,检测波长308 nm;大鼠血浆碱化后,乙酸乙酯提取。结果测定条件下OND基本达到基线分离,大鼠血浆样品测定不受内源性物质干扰。大鼠灌胃给药OND后,经血药浓度随时间变化的测定,计算两对映体在体内的药动学参数,得到两对映体之间在大鼠体内存在立体选择性药动学差异。结论本法简便可靠,可适用于OND在大鼠体内立体选择性代谢研究。     

格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析

目的比较格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心呕吐的疗效、不良反应及成本-效果.方法以相关疗效指标及药物经济学成本-效果分析法进行评价,观察药物不良反应.结果格拉司琼预防化疗后恶心、呕吐的有效率分别为83.6%和86.8%,每化疗周期人均费用为210.48元,成本-效果比分别为251.77和242.37;恩丹西酮的有效率分别为72.9%和83.7%,每化疗周期人均费用为381.35元,成本-效果比分别为523.11和456.62.两组患者均未发现不良反应.结论格拉司琼能有效地预防化疗后的恶心、呕吐,成本-效果比优于恩丹西酮.     

Guidelines for biological treatment of substance use and related disorders,part 1: Alcoholism,first revision

These practice guidelines for the biological treatment of alcohol use disorders are an update of the first edition, published in 2008, which was developed by an international Task Force of the World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP). For this 2016 revision, we performed a systematic review (MEDLINE/PUBMED database, Cochrane Library) of all available publications pertaining to the biological treatment of alcoholism and extracted data from national guidelines. The Task Force evaluated the identified literature with respect to the strength of evidence for the efficacy of each medication and subsequently categorised it into six levels of evidence (A–F) and five levels of recommendation (1–5). Thus, the current guidelines provide a clinically and scientifically relevant, evidence-based update of our earlier recommendations. These guidelines are intended for use by clinicians and practitioners who evaluate and treat people with alcohol use disorders and are primarily concerned with the biological treatment of adults with such disorders.