高效液相色谱法测定正心泰片中葛根素含量

建立测定正心泰片中葛根素含量的高效液相色谱法.采用反相Hypersil BDS色谱柱,以甲醇-水(30∶70)为流动相,检测波长250nm.葛根素线性范围在20～100μg·ml-1(r=0.9999), 平均回收率为98.6%,RSD=1.9%(n=5).本法测定正心泰片中葛根素含量方法准确、灵敏、回收率高.     

家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究

目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性。方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度。结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型。单剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37) μg·h·mL^-1；T_max分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3) h；C_max分别为(29±6)和(42±10) μg·mL^-1；T_1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10) h；MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7) h；F_r为(108±16)%。多剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26) μg·h·mL^-1；T_max分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5) h；C_max分别为(27±4)和(36±5) μg·mL^-1；Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20) μg·mL^-1；C_av分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1) μg·mL^-1；FI分别为(293±73)%和(448±91)%；F_r为(114±19)%。结论单剂量实验的双单侧检验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片具有良好的缓释效果。多剂量实验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片的波动系数优于普通胶囊。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

溶剂脱气方法对溶出度仪系统适用性校正结果的影响

目的探索溶出度仪的系统适用性校正方法中溶剂的脱气程度对实验结果的影响。方法参照美国药典中溶出度仪的系统适用性校正方法。结果与结论溶剂中溶解的气体对实验结果影响很大,脱气是否完全是本实验能否成功的关键影响因素。     

HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸

目的:建立HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中游离水杨酸的方法.方法:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水-冰醋酸(8:5.5:1)为流动相,检测波长302nm.结果:水杨酸在1.53～30.54μg·mL-1(r=0.9999)的浓度范围内线性关系良好;方法平均回收率为99.92%,RSD为0.77%(n=6).结论:本方法快速、准确,可用于检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸.     

归元片对小鼠甲基苯丙胺行为敏化的影响

目的:探讨中药复方制剂归元片对甲基苯丙胺行为敏化的影响.方法:测定小鼠的自主活动,观察归元片对小鼠自主活动及甲基苯丙胺急性活动增强效应的影响.小鼠慢性甲基苯丙胺处理,建立甲基苯丙胺诱导的行为敏化小鼠模型,观察归元片对甲基苯丙胺行为敏化获得和表达的影响.结果:归元片呈剂量依赖性降低小鼠的活动性,对甲基苯丙胺的急性高活动效应有抑制作用.归元片阻断小鼠甲基苯丙胺行为敏化的获得和表达.结论:归元片对中枢神经系统功能具有抑制作用,能抑制甲基苯丙胺行为敏化的获得和表达,提示归元片能抑制甲基苯丙胺的奖赏效应,可能对防治甲基苯丙胺的滥用和成瘾有效.     

甲硝唑结肠定位肠溶片的制备及质量控制

目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其最大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.     

尼索地平缓释片处方工艺的研究

目的:研制尼索地平缓释片.方法:通过试验筛选合适的阻滞剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂、羟丙基纤维素为黏合剂的处方.尼索地平缓释片在4～5h释放50%,可缓慢释放12h以上.结论:制备缓释片的工艺简便,易于控制和操作,缓释片释放度指标均符合规定.     

盐酸万乃洛韦缓释片的释放度

目的:建立盐酸万乃洛韦缓释片体外释放度测定的质量标准.方法:以水为释放介质,检测波长为251 nm,对其进行常规的方法学进行研究.结果:本法的平均回收率分别为99.8%,99.9%,100.0%,RSD分别为0.96%,0.41%,0.59%,在2.7～19.5 mg*L-1浓度范围内,浓度与吸收度有良好的线性关系,r=0.9999(n=7).本品释放度受转速影响较小,而不同方法及介质pH值影响较大,同批产品的释放度均一性较好.结论:本法适用于该制剂的质量控制.     

多酶微片胶囊中胃蛋白酶的活力测定

目的:建立多酶微片胶囊中胃蛋白酶活力测定的方法.方法:利用胃蛋白酶作用于底物血红蛋白,酶解生成不被三氯醋酸沉淀的小分子肽和氨基酸,并以酪氨酸为对照,在275 nm波长处测定吸收度.结果:胃蛋白酶平均回收率为101.6%,RSD为1.79%(n=9).结论:本法便捷,准确可靠,重现性好,可用于多酶微片胶囊中胃蛋白酶活力的测定.